Näidustus: Ägeda mittespetsiifilise kõhulahtisuse sümptomaatiline ravi täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel.

õhukese polümeerikattega tablett (2mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Loperamid-ratiopharm 2 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet. Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile selgitanud.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Lisateabe saamiseks pidage nõu oma apteekriga.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
• Kui pärast 2 päeva möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Loperamid-ratiopharm 2 mg ja milleks seda kasutatakse

Loperamid-ratiopharm on ravim kõhulahtisuse vastu. Kõhulahtisuse korral muudab selle ravimi toimeaine loperamiid väljaheite tahkemaks ja roojamise harvemaks.

Loperamid-ratiopharm’i kasutatakse ägeda mittespetsiifilise kõhulahtisuse sümptomaatiliseks raviks täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel. Pikemaajalise kõhulahtisuse korral on vajalik kindlasti pöörduda arsti poole, kes selgitab välja kõhulahtisuse põhjuse ja määrab teile sobiva ravi.

2. Mida on vaja teada enne Loperamid-ratiopharm 2 mg kasutamist

Loperamid-ratiopharm’i ei tohi anda ilma arstiga konsulteerimata ja arsti järelevalveta alla 12- aastastele lastele. Loperamid-ratiopharm 2 mg ei tohi võtta

• kui väljaheites on veri või kui teil on kõrge palavik (äge düsenteeria)
• kui teil esineb soolepõletik (näiteks haavandiline koliit või antibiootikumide kasutamise tagajärjel tekkinud pseudomembranoosne koliit)
• kui teil on bakteritest tingitud soolepõletik
• kui teil esineb kõhukinnisus või kõhupuhitus
• kui olete loperamiidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Eriline ettevaatlikkus ravimiga Loperamid-ratiopharm 2 mg on vajalik:

• Kuigi loperamiid toimib kõhulahtisuse vastu, ei ravi ta selle põhjust. Võimalusel tuleb ravida ka

kõhulahtisuse põhjust.

• Kõhulahtisuse korral kaotate te palju vedelikku. Kaotatud vedeliku asendamiseks tuleb teil palju

juua. Apteegist saate osta spetsiaalset pulbrit, mis sisaldab suhkrut ja soolasid. Kui lisate seda veele, asendab see ka kõhulahtisuse ajal kaotatud soolad. See lahus on eriti sobiv lastele.

• Ägeda kõhulahtisuse korral taandub kõhulahtisus Loperamid-ratiopharm’i toimel tavaliselt 48 tunni

jooksul. Kui toime puudub, siis lõpetage ravimi tarvitamine ja pöörduge arsti poole.

• AIDS’i põdevad patsiendid, keda on kõhulahtisuse tõttu ravitud Loperamid-ratiopharm’iga, peavad

kõhupuhituse tekkimisel Loperamid-ratiopharm’i kasutamise koheselt lõpetama. AIDS’i patsientidel, kelle viirusest või bakteritest põhjustatud kõhulahtisust raviti loperamiidiga, on teatatud käärsoole toksilise laienemise üksikutest juhtudest.

• Ärge võtke seda ravimit muudel põhjustel kui heaks kiidetud näidustusel (vt lõik 1) ja ärge mitte

kunagi võtke soovitatavast annusest suuremat annust (vt lõik 3). Loperamid-ratiopharm’i toimeainet loperamiidi liiga suures annuses võtnud patsientidel on teatatud raskete südameprobleemide tekkest (mille sümptomid on näiteks kiire või korrapäratu pulss). Täiendavad hoiatused ja ettevaatusabinõud soole ärritussündroomiga patsientidele

• teil esineb raske kõhukinnisus;
• teil esineb kaalulangus;
• teie sümptomid süvenevad, lisanduvad, muutuvad või kui kõhulahtisuse episoodid kestavad kauem

kui kaks nädalat. Kui mõni ülalloetletu kehtib teie kohta, siis pidage enne Loperamid-ratiopharm’i kasutamist nõu oma arstiga.

On kirjeldatud loperamiidi (Loperamid-ratiopharm toimeaine) kuritarvitamist ja väärkasutamist. Ärge kasutage seda ravimit millekski muuks, kui on ette nähtud (vt lõik 1), ning ärge mitte kunagi võtke suuremas annuses, kui on soovitatud (vt lõik 3).

Maksafunktsiooni häire Palun informeerige oma arsti sellest, kui Teil esineb mõni maksahaigus. Te võite Loperamid- ratiopharm kasutamise ajal vajada hoolikat arstlikku järelevalvet, sest maksakahjustuse korral võivad kõrvaltoimed tekkida sagedamini.

Lapsed Loperamid-ratiopharm ei tohi kasutada arstiga konsulteerimata ja arsti järelevalveta alla 12-aastastel lastel.

Rasedus Kui te olete rase või kahtlustate rasedust, siis informeerige sellest oma arsti, kes otsustab, kas tohite Loperamid-ratiopharm’i kasutada või mitte.

Imetamine Loperamid-ratiopharm’i ei ole soovitatav rinnaga toitmise ajal kasutada, kuna see eritub väikestes kogustes rinnapiima. Autojuhtimine ja masinatega töötamine Ettevaatlik peab olema juhul, kui te tunnete väsimust, pearinglust või unisust.

Kasutamine koos teiste ravimitega Palun informeerige oma arsti, kui te võtate ravimeid, mis aeglustavad seedetegevust (näiteks antikolinergilised ravimid), kuna nende ravimite toimel võib Loperamid-ratiopharm’i toime tugevneda. Loperamid-ratiopharm’i toimet võivad tugevdada ka kinidiin ja ritonaviir. Kolestüramiin võib Loperamid-ratiopharm’i toimet vähendada.

Loperamid-ratiopharm 2 mg sisaldab laktoosi

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

3. Kuidas Loperamid-ratiopharm 2 mg kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: ägeda kõhulahtisuse korral algul 2 tabletti (4 mg) ja edasi iga vedela iste järel 1 tablett sisse võtta. Mitte kasutada üle 8 tableti (16 mg) ööpäevas. Kui iste sagedus normaliseerub või toimub enam kui 12 tunni järel, tuleb Loperamid-ratiopharm 2 mg manustamine lõpetada.

Alla 12-aastased lapsed: Alla 12-aastastele lastele ei tohi Loperamid-ratiopharm’i anda ilma arsti ettekirjutuseta ja meditsiinilise järelevalveta. Tähelepanu: kõhulahtisuse puhul tuleb eriti lastel pöörata tähelepanu vedeliku ja elektrolüütide asendamisele.

Kui kõhulahtisus pole alates ravi algusest 48 tunni jooksul paranenud, tuleb ravi Loperamid- ratiopharm 2 mg-ga lõpetada ja konsulteerida arstiga. Mitte ületada eelpool nimetatud maksimaalseid päevaseid annuseid ja ravi kestust kuna see võib põhjustada raskekujulise kõhukinnisuse.

Lõpetage Loperamid-ratiopharm 2 mg võtmine, kui väljaheide muutub normaalseks või kui kõht ei ole 12 tunni jooksul läbi käinud.

Kui teil on tunne, et Loperamid-ratiopharm 2 mg toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate Loperamid-ratiopharm 2 mg rohkem, kui ette nähtud Kui olete võtnud liiga suure annuse Loperamid-ratiopharm 2 mg, pöörduge nõu saamiseks otsekohe arsti poole või haiglasse. Üleannustamise sümptomid võivad olla näiteks kiire või korrapäratu südametegevus, südametegevuse muutused (nendel sümptomitel võivad olla rasked, eluohtlikud tagajärjed), lihasjäikus, koordinatsioonihäired, uimasus, urineerimisraskused või pindmine hingamine. Võtke endaga kaasa allesjäänud tabletid ja pakend, et oleks teada, mis ravimeid olete võtnud.

Lapsed reageerivad Loperamid-ratiopharm 2 mg-i suurtele annustele tugevamini kui täiskasvanud. Kui laps võtab ravimit liiga palju või kui lapsel esinevad mis tahes eespool loetletud sümptomid, võtke otsekohe ühendust arstiga. Informatsioon arstile ravimi üleannustamise korral

• Alustada EKG-monitooringut.
• Süstida naloksooni.
• Vajadusel korrata naloksooni manustamist 1...3 tunni pärast.

• Vajalik on patsiendi jälgimine vähemalt 48 tunni vältel.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui teil tekivad järgnevalt kirjeldatud sümptomid, lõpetage ravimi kasutamine ja pöörduge kohe arsti poole:

• ülakõhuvalu, selga kiirgav kõhuvalu, kõhu puutetundlikkus, palavik, kiire pulss, iiveldus,

oksendamine, need võivad olla kõhunäärmepõletiku (ägeda pankreatiidi) sümptomid (esinemissagedus teadmata - ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Loperamid-ratiopharm on üldiselt hästi talutav ja ettekirjutuste kohasel kasutamisel esineb kõrvaltoimeid harva.

• Tekkida võib kõhukinnisus ja kõhupuhitus. Sellisel juhul tuleb Loperamid-ratiopharm ära jätta. Kui

need kõrvaltoimed on rasked, pöörduge arsti poole.

• Väga harva on tekkinud ülitundlikkus Loperamid-ratiopharm suhtes. Ülitundlikkusnähtudeks on

näiteks nahalööve, sügelus, õhupuudus ja näo turse. Nende nähtude ilmnemisel pöörduge arsti poole.

• Väga harva on tekkinud kõhuvalu, iileus, iiveldus, oksendamine, laienenud ja lõtv käärsool (sh

käärsoole toksiline laienemine); kõhugaasid ja seedehäired, unisus, teadvuskadu, teadvushäired, pearinglus.

• Üksikjuhtudel on teatatud tõsistest nahareaktsioonidest, mille tekkimisel tuleb kohe arsti poole

pöörduda. Üksikjuhtudel on tekkinud kusepeetus.

Mõned teatud kõrvaltoimed võivad olla kaasnevad sümptomid kõhulahtisusele (kõhuvalu/ebamugavustunne kõhus, iiveldus, oksendamine, suukuivus, väsimus, unisus, pearinglus, kõhukinnisus ja kõhugaasid). Neid sümptomeid on väga raske eristada ravimi kõrvaltoimetest.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Loperamid-ratiopharm 2 mg säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast „EXP:“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Loperamid-ratiopharm 2 mg sisaldab

• Toimeaine on loperamiidvesinikkloriid.
• Teised koostisosad on maisitärklis, laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos, kopovidoon, magneesiumstearaat, kolloidne veevaba ränidioksiid, hüpromelloos, makrogool 6000, simetikooni emulsioon SE4 (simetikoon, ränidioksiid, sorbiinhape, puhastatud vesi).

Kuidas Loperamid-ratiopharm 2 mg välja näeb ja pakendi sisu Valged, ümmargused, kaksikkumerad, õhukese polümeerikattega tabletid., millele ühele küljele on graveeritud "L". Tableti läbimõõt on 7,1 mm ja kõrgus 3,1 mm. Pakis 10 tabletti. Müügiloa hoidja ratiopharm GmbH,

Graf-Arco-Str. 3, 89079 Ulm, Saksamaa Tootja Merckle GmbH, Ludwig-Merckle-Str. 3, 89143 Blaubeuren, Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

UAB Teva Baltics Eesti filiaal Hallivanamehe 4 11317, Tallinn Tel: +372 661 0801

Infoleht on viimati uuendatud novembris 2024.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Loperamid-ratiopharm 2 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 2 mg loperamiidvesinikkloriidi. INN: Loperamidum

Teadaolevat toimet omav abiaine: Üks tablett sisaldab 42,8 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett

Valged, ümmargused, kaksikkumerad, õhukese polümeerikattega tabletid., mille ühele küljele on graveeritud "L". Tableti läbimõõt on 7,1 mm ja kõrgus 3,1 mm.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Ägeda mittespetsiifilise kõhulahtisuse sümptomaatiline ravi täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed Äge kõhulahtisus: ravi algul manustada 4 mg loperamiidvesinikkloriidi, vastavalt 2 tabletti ja seejärel pärast iga väljaheidet 2 mg loperamiidvesinikkloriidi, vastavalt 1 tablett.

Ööpäevast annust 16 mg loperamiidvesinikkloriidi, vastavalt 8 tabletti, ei tohi ületada; lastel peab see olema vastavuses kehakaaluga (3 tabletti/20 kg kohta), kuid ei tohi ületada maksimaalset ööpäevast annust, vastavalt 8 tabletti.

Eakad Vanemaealistel ei ole annuse kohandamine vajalik. Neerufunktsiooni häired Neerufunktsiooni häiretega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 4.4).

Maksafunktsiooni häired Kuigi maksafunktsiooni häiretega patsientide kohta puuduvad farmakokineetilised andmed, tuleks loperamiidi nendel patsientidel kasutada ettevaatusega aeglustunud esmase metabolismi tõttu (vt lõik 4.4). Manustamisviis Suukaudne. Tablett tuleb neelata tervena, mitte närida, peale juua piisav kogus vett.

4.3 Vastunäidustused

Loperamiidi ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:

• ülitundlikkus toimeaine loperamiidvesinikkloriidi või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;
• esmase ravina ei tohi loperamiidvesinikkloriidi kasutada: patsientidel, kellel esineb äge düsenteeria (mille tunnuseks on veriroe ja kõrge palavik), patsientidel, kellel esineb äge haavandiline koliit, patsientidel, kellel esineb invasiivsete organismide, sh Salmonella, Shigella ja Campylo bakteri poolt põhjustatud bakteriaalne enterokoliit, patsientidel, kellel esineb pseudomembraanne koliit pärast laia toimespektriga antibiootikumravi;
• alla 12-aastastel lastel.

Loperamiidi ei tohi kasutada seisundite puhul, mille korral tuleb vältida sooleperistaltika aeglustumist oluliste tagajärgede, sh soolesulguse, megakooloni ja toksilise megakooloni võimaliku riski tõttu. Loperamiidi kasutamise peab koheselt lõpetama kõhukinnisuse, kõhupuhituse või soolesulguse esinemise korral.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kõhulahtisuse ravi loperamiidiga on ainult sümptomaatiline. Kui on võimalik määrata kõhulahtisuse etioloogia, tuleks kasutada spetsiifilist ravi, kui see on asjakohane.

Kõhulahtisuse korral võib (eriti lastel ja eakatel) tekkida vedeliku ja elektrolüütide kaotus, neil juhtudel on eeskätt näidustatud vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine. 8...12-aastastele lastele ei tohi loperamiidi anda ilma arsti ettekirjutuseta ja meditsiinilise järelevalveta. Alla 8-aastastel lastel ei tohi loperamiidi kasutada.

Kui raske kõhulahtisuse korral ei ole kliinilist paranemist märgata 48 tunni jooksul, tuleb loperamiidi manustamine lõpetada ning patsiendil on soovitatav küsida nõu oma arstilt.

AIDS-i põdevatel patsientidel, kellel on ravitud kõhulahtisust loperamiidiga, tuleb ravi koheselt katkestada esimeste kõhupuhituse tundemärkide tekkimisel. AIDS-iga patsientidel, kellel on ravitud nii viiruslikku kui bakteriaalset põletikulist koliiti loperamiidvesinikkloriidiga, on teatatud üksikutest kõhukinnisuse juhtudest koos suurenenud riskiga toksilise megakooloni tekkeks. Kuigi farmakokineetilised andmed puuduvad maksakahjustusega patsientide kohta, tuleb neil loperamiidi kasutada ettevaatusega vähenenud esmase metabolismi tõttu. Maksafunktsiooni häirega patsientidel tuleb hoolikalt jälgida kesknärvisüsteemi toksilisust.

Kuna enamus ravimist metaboliseerub ning metaboliidid ja metaboliseerumata jäänud ravim eritatakse koos roojaga, ei ole annuse kohandamine neerutalitluse häirega patsientidel vajalik.

On kirjeldatud loperamiidi kuritarvitamist ja väärkasutamist opioidiasendajana opioidsõltlaste hulgas. Üleannustamisega seoses on teatatud kardiaalsetest tüsistustest, sealhulgas QT-intervalli

pikenemisest, QRS-kompleksi laienemist, pöörduvate tippude tahhükardiast (torsade de pointes). Mõnel neist juhtudest patsient suri (vt lõik 4.9). Üleannustamisel võib avalduda olemasolev Brugada sündroom. Patsiendid ei tohi ületada soovitatavat annust ega ravi kestust. Abiained Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, täieliku laktoosipuudulikkuse või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Mittekliinilised andmed näitavad, et loperamiid on P-glükoproteiini substraat. Loperamiidi (16 mg üksikannusena) koosmanustamine kinidiini või ritonaviiriga (mõlemad on P-glükoproteiini inhibiitorid) suurenes loperamiidi plasmakontsentratsioon 2..3 korda. Loperamiidi soovitatud annuste manustamise puhul ei ole teada, milline on kirjeldatud farmakokineetiliste koostoimete kliiniline tähendus.

Loperamiidi (4 mg üksikannusena) kooskasutamisel itrakonasooliga (CYP3A4 ja P- glükoproteiini inhibiitor) suurenes loperamiidi plasmakontsentratsioon 3...4 korda. Samas uuringus suurendas CYP2C8 inhibiitor gemfibrosiil loperamiidi plasmasisaldust ligikaudu 2 korda. Itrakonasooli ja gemfibrosiili kombinatsioon suurendas loperamiidi maksimaalset plasmataset 4 korda tõusus ning plasma koguekspositsiooni 13 korda. Neid tõuse ei seostatud kesknärvisüsteemi (KNS) toimetega, mõõdetuna psühhomotoorsete testidega (st subjektiivne unisus ja numbrite/sümbolite DSST test). Loperamiidi (16 mg üksikannusena) kooskasutamisel ketakonasooliga (CYP3A4 ja P- glükoproteiini inhibiitor) suurenes loperamiidi plasmakontsentratsioon 5 korda. Seda tõusu ei seostatud farmakoloogilise toime suurenemisega, mõõdetuna pupillomeetriga.

Kooskasutamine suukaudse desmopressiiniga suurendas desmopressiini plasmakontsentratsiooni 3 korda, arvatavasti seedetrakti motoorika aeglustumise tõttu.

Kooskasutamisel kolestüramiiniga võib loperamiidi imendumine väheneda. Antikolinergilised ravimid aeglustavad mao- ja sooletühjenemist ning loperamiidi mõju võib olla tugevam.

Võib eeldada, et sarnaste farmakoloogiliste omadustega ravimid võivad loperamiidi toimet suurendada ning ravimid, mis kiirendavad seedetrakti läbimist, võivad selle toimet vähendada.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Kuigi puuduvad viited, et loperamiidvesinikkloriidil oleks teratogeenseid või embrüotoksilisi omadusi, tuleb ravist oodatavat kasu kaaluda võimalike riskide suhtes enne, kui loperamiidvesinikkloriidi hakatakse kasutama raseduse ajal ning eelkõige esimesel trimestril.

Imetamine Loperamiid võib väikeses koguses imenduda rinnapiima. Seetõttu ei soovitata loperamiidvesinikkloriidi rinnaga toitmise ajal kasutada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Kõrvaltoimetena võivad tekkida väsimus, segasus ja unisus, mis vähendavad reaktsioonikiirust. Autojuhtimisel ja mehhanismidega töötamisel on vajalik ettevaatus.

4.8 Kõrvaltoimed

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed Loperamiidi ohutust hinnati 3076 täiskasvanul ja üle 12-aastasel lapsel, kes osalesid 31 kontrollitud ja kontrollimata kliinilises uuringus, kus raviti kõhulahtisust. Neist 26 uuringut oli ägeda kõhulahtisuse (N=2755) ning 5 kroonilise kõhulahtisuse (N=321) ravi uuringut.

Loperamiidi ägeda kõhulahtisuse uuringutes kõige sagedamini (st ≥ 1% juhtudest) teatatud kõrvaltoimed olid: kõhukinnisus (2,7%), kõhupuhitus (1,7%), peavalu (1,2 %) ja iiveldus (1,1%). Kroonilise kõhulahtisuse uuringutes olid kõige sagedamini (st ≥ 1% juhtudest) teatatud kõrvaltoimed: kõhupuhitus (2,8%), kõhukinnisus (2,2%), iiveldus (1,2%) ja pearinglus (1,2%).

Kõrvaltoimete esinemine Kõrvaltoimete esinemisel kasutatakse järgnevaid sagedusi: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Tabel 1 Kõrvaltoimed

Organsüsteem Äge diarröa Krooniline diarröa Äge+krooniline Immuunsüsteemi häired Ülitundlikkusreaktsioonid Anafülaktiline reaktsioon (sh anafülaktiline šokk) , anafülaktoidne a reaktsioon Närvisüsteemi häired Peavalu Sage Aeg-ajalt Sage Pearinglus Aeg-ajalt Sage Sage a Unisus Aeg-ajalt a a Teadvuse kadu , stuupor , teadvuse Harv a hägustumine , lihastoonuse a a suurenemine , koordinatsioonihäired Silma kahjustused a Mioos Harv

Seedetrakti häired Kõhukinnisus, iiveldus, kõhupuhitus Sage Sage Sage Kõhuvalu, ebamugavustunne kõhus, Aeg-ajalt Aeg-ajalt Aeg-ajalt suukuivus Ülakõhuvalu, iiveldus Aeg-ajalt Aeg-ajalt Düspepsia Aeg-ajalt Aeg-ajalt Iileus a (sh paralüütiline iileus) a Megakoolon (sh toksiline b a,c megakoolon ), glossodüünia Kõhupuhitus Harv Harv Äge pankreatiit Naha ja nahaaluskoe häired Lööve Aeg-ajalt Aeg-ajalt a Bulloosne lööve (sh Stevensi- Johnsoni sündroom, toksiline Harv epidermaalne nekrolüüs ning multiformne erüteem), angioödeem , a a nõgestõbi ja sügelus Neerude ja kuseteede häired a Uriini retentsioon Harv Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid a Väsimus Harv a: Põhineb loperamiidvesinikkloriidi turuletulekujärgsel kogemusel. Kuna turuletulekujärgselt ei eristata ägedat ja kroonilist diarröad, täiskasvanuid või lapsi, siis on andmed esitatud hinnanguliselt, põhinedes kõigil kombineeritud loperamiidvesinikkloriidi kliinilistel uuringutel, kaasa arvatud kliinilised uuringud alla 12-aastastel lastel (N=3683). b: Vaata lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel. c: Kõrvaltoimetest on teatud ainult suus lahustuva tableti puhul. Kliiniliste uuringute puhul tuleb silmas pidada, et kui tabelis puudub vastava kõrvaltoime kohal sagedus, siis sellest kõrvaltoimest ei teatatud või ei peetud kõrvaltoimeks antud näidustuse osas. Lapsed Loperamiidvesinikkloriidi ohutust hinnati 607 patsiendil vanuses 10 päeva kuni 13 eluaastat, kes osalesid 13 kontrollitud ja kontrollimata kliinilises uuringus, kus raviti ägedat kõhulahtisust. Üldiselt oli kõrvaltoimete profiil sellel patsientide rühmal sarnane kliinilistes uuringutes täiskasvanute ja üle 12-aastaste laste puhul nähtuga. Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Üleannustamise korral (sh suhteline üleannustamine maksafunktsioonihäire tõttu) võivad ilmneda kesknärvisüsteemi häired (stuupor, koordinaatsioonihäired, somnolentsus, pupillide ahenemine,

lihaste hüpertoonia, respiratoorne depressioon), uriinipeetus ja iileus. Lapsed võivad kesknärvisüsteemi häiretele olla tundlikumad kui täiskasvanud.

Loperamiidi üleannuseid võtnud patsientidel on täheldatud kardiaalseid tüsistusi, näiteks QT- intervalli pikenemist, QRS-kompleksi laienemist, pöörduvate tippude tahhükardiat (torsade de pointes), muid raskeid ventrikulaarseid arütmiaid, südameseiskust ja sünkoopi (vt lõik 4.4). Teatatud on ka surmajuhtumitest. Üleannustamisel võib avalduda olemasolev Brugada sündroom.

Ravi Üleannustamise korral tuleb alustada EKG-monitooringut võimaliku QT-intervalli pikenemise tuvastamiseks. Kui ilmnevad üleannustamise sümptomid, võib antidoodina anda naloksooni. Kuna loperamiid on pikema toime kestusega kui naloksoon (1…3 tundi), võib näidustatud olla naloksooni korduvmanustamine. Seejärel tuleb patsienti vähemalt 48 tunni jooksul hoolikalt jälgida, avastamaks võimalikku KNS-i depressiooni. Ravi lõpetamisel on täheldatud ravimi ärajätusündroomi juhtumeid inimestel, kes kuritarvitavad, väärkasutavad või tahtlikult üleannustavad liiga suuri loperamiidi annuseid.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: soole motoorikat pärssivad ained. ATC-kood: A07DA03

Loperamiid on piperidiini sünteetiline derivaat, mis seondub sooles opioidretseptoritega. Ravim pärsib atsetüülkoliini ning prostaglandiinide vabanemist, sellega väheneb soole peristaltika. Loperamiid suurendab anaalsfinkteri toonust, vähendab roojapakitsust ja -pidamatust. Randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus täheldati loperamiidiga ravi saanud 56-l ägeda kõhulahtisusega patsiendil loperamiidi kõhulahtisuse vastast toimet ühe tunni jooksul pärast ühekordse 4 mg annuse manustamist.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Loperamiid metaboliseerub kiiresti esmase maksapassaaži ajal, mistõttu süsteemne toime praktiliselt puudub. Loperamiid imendub soolest kiiresti ja hästi, metaboliseerub täielikult konjugatsiooni teel ning eritub sapiga. Poolväärtusaeg on keskmiselt 10,8 tundi (9...14 tundi).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Toksikoloogilised uuringud koertel kuni 12 kuud ja rottidel kuni 18 kuud ei näidanud mingeid toksilisi toimeid, välja arvatud mõningane kehakaalu langus ja söögiisu langus, kui ööpäevased annused olid vastavalt 5 mg/kg/ööpäevas (30 korda kõrgem maksimaalsest ööpäevasest annusest inimesel) ja 40 mg/kg/ööpäevas (240 korda kõrgem maksimaalsest ööpäevast annusest inimesel). Mittetoksiline annus neis uuringutes oli koeral 1,25 mg/kg/ööpäevas ja rotil 10 mg/kg/ööpäevas. In vivo ja in vitro uuringutes ei leitud genotoksilisust. Kartsinogeenset ohtu ei leitud. Reproduktsiooni uuringutes kahjustas väga suur loperamiidi annus (40 mg/kg/ööpäevas) fertiilsust ja loote elulemust. Väiksemad annused ei avaldanud mõju rasedusele ega loote arengule ning ei mõjutanud peri- ja postnataalset arengut.

Prekliinilisi toimeid vaadeldi ainult soovitatavate annuste ületamise võimaliku mõju hindamiseks.

Loperamiidi prekliinilisel in vitro ja in vivo hindamisel ei leitud loperamiidi kasutamisel terapeutilises kontsentratsioonivahemikus ja sellest oluliselt suuremates (kuni 47 korda) kontsentratsioonides olulisi toimeid südame elektrofüsioloogilistele omadustele. Loperamiidi üleannustamisel äärmiselt suurtes kontsentratsioonides (vt lõik 4.4) mõjutab loperamiid südame elektrofüsioloogilisi omadusi, inhibeerides kaaliumi- (hERG) ja naatriumikanaleid ning põhjustades arütmiad.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Maisitärklis Laktoosmonohüdraat Mikrokristalliline tselluloos Kopovidoon Magneesiumstearaat Kolloidne ränidioksiid, veevaba Hüpromelloos Makrogool 6000 Simetikooni emulsioon SE4 (simetikoon, ränidioksiid, sorbiinhape, puhastatud vesi)

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

2 mg tabletid, 10 tk PVC/Al blisterpakendis.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

ratiopharm GmbH Graf-Acro-Str. 3 89079 Ulm Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBER

063894

9. ESMASE MÜÜGILOA/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.04.2000 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 22.10.2010

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

November 2024