Näidustus: Ägeda mõõduka kuni tugeva valu, eriti postoperatiivse valu ravi täiskasvanutel multimodaalse valuravi osana.

süste-/infusioonilahus (20mg 2ml)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet. − Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda. − Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga. − Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased. − Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Nefomed ja milleks seda kasutatakse

Ravim sisaldab toimeainena nefopaamvesinikkloriidi (edaspidi selles infolehes viidatud kui nefopaam). Seda ravimit kasutatakse täiskasvanutel ägeda mõõduka või tugeva valu raviks, eriti operatsioonijärgse valu korral kombineeritud valuravi skeemis.

2. Mida on vaja teada enne Nefomedi kasutamist

Nefomedi ei tohi kasutada

• kui olete nefopaami või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
• kui teil on kitsanurga glaukoom (silmasisese rõhu tõus).
• kui teil on eesnäärmehaiguse tõttu urineerimisraskused.
• kui teil on krambid (tõmblused) või kunagi varem olnud krampe.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Nefomedi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga:

• kui teil on probleeme maksaga,
• kui teil on probleeme neerudega,
• kui teil on probleeme südame-veresoonkonnaga, sest sellel ravimil on tahhükardiat (südame

löögisageduse tõus) tekitav toime.

• kui teil on kalduvus kergesti veritsuste või verevalumite tekkeks või kui te võtate

antikoagulante (verd vedeldavaid ravimeid) ja/või ravimeid, mis teadaolevalt mõjutavad vereliistakute funktsiooni. Nefomedi kasutamine võib põhjustada sõltuvust ja kuritarvitamist. Kui teil tekib mure, et võite Nefomedist sõltuvusse sattuda, on oluline konsulteerida oma arstiga.

Eakad Ravimi antikolinergilise toime tõttu (nt segasus, mälukaotus ja vaimse funktsiooni halvenemine) ei ole nefopaamiga ravi eakatel soovitatav.

Muud ravimid ja Nefomed

Teatage oma arstile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid, sealhulgas ilma retseptita ostetud ravimeid.

Kui nefopaami kasutatakse koos teiste kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimitega, tuleb ravi eriti jälgida:

• morfiini derivaadid (valuvaigistid, köharavimid ja sõltuvuse asendusravi ravimid).
• psühhoosiravimid (antipsühhootikumid); barbituraadid, bensodiasepiinid ja

mittebensodiasepiinsed anksiolüütikumid (ärevuse ja unetuse ravimid); unerohud (uinutid); depressiooniravimid (sedatiivsed antidepressandid, nagu amitriptüliin, doksepiin, mianseriin, mirtasapiin ja trimipramiin); allergiavastased ravimid (rahustava toimega H antihistamiinikumid).

• tsentraalse toimega ravimid kõrge vererõhu raviks (antihüpertensiivsed ravimid).
• baklofeen (ravim selliste haiguste ja seisundite raviks, mida iseloomustab suurenenud

lihastoonus, nt hulgiskleroos).

• talidomiid (hulgimüeloomi raviks kasutatav ravim).
• teised antikolinergilised ained.
• antikoagulandid ja/või ravimid, mis teadaolevalt mõjutavad vereliistakute funktsiooni

(kasutatakse vere vedeldamiseks): nt atüüpilised antipsühhootikumid ja fenotiasiinid, enamik tritsüklilisi antidepressante, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), atsetüülsalitsüülhape (ASA). Nefomed koos alkoholiga Alkohol suurendab selle ravimi rahustavat toimet. Ärge tarbige alkohoolseid jooke ja alkoholi sisaldavaid ravimeid.

Rasedus ja imetamine Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Selle ravimi toime raseduse ajal ei ole teada. Seetõttu ei tohi seda ravimit kasutada rasedatel naistel. Nefopaam eritub rinnapiima ja selle mõju rinnaga toidetavale lapsele on tõenäoline. Seetõttu ei tohi seda ravimit rinnaga toitmise ajal kasutada.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Võimaliku unisuse ohu tõttu peavad autojuhid ja masinate kasutajad olema sõidukite juhtimisel valvsad.

Nefomed sisaldab naatriumi See ravimpreparaat sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühe ampulli kohta, mis tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

3. Kuidas Nefomedi kasutatakse

Seda ravimit manustab arst või meditsiiniõde. Nefomedi kasutamine piirdub tervishoiuasutustega, kus patsiente saab hoolikalt jälgida.

Kasutamine täiskasvanutel Soovitatav annus on rangelt individuaalne.

Tavaliselt on see 1 ampull (veeni- või lihasesiseselt) annuse kohta, mida tuleb vajadusel korrata, manustades kuni 6 ampulli ööpäevas.

Kasutamine lastel ja noorukitel Seda ravimit ei kasutata lastel ja noorukitel.

Kasutamine eakatel Seda ravimit ei kasutata eakatel.

Manustamisviis ja manustamisteed

• Nefopaami võib manustada sügavalt intramuskulaarselt (i.m. – lihasesse) või aeglase

intravenoosse (i.v. – veeni) infusioonina (üle 15 minuti).

• Intravenoossel manustamisel tuleb heita pikali, et vältida kõrvaltoimete, nagu iiveldus, pearinglus

ja higistamine, esinemist.

• Sügavad lihasesisesed süstid võivad olla valulikud, kui on vaja mitut süsti, tuleks kaaluda

veenisisest manustamist.

Manustamise sagedus Süste võib korrata iga 6 tunni järel (i.m. manustamisviis) või iga 4 tunni järel (i.v. manustamisviis).

Ravi kestvus Arsti poolt soovitatud ravi kestust tuleb rangelt järgida.

Kui teile manustatakse Nefomedi rohkem, kui ette nähtud Kuna seda ravimit manustab arst või meditsiiniõde, on ebatõenäoline, et te saate seda liiga palju. Kui aga arvate, et teile on manustatud rohkem kui ette nähtud, rääkige sellest otsekohe oma arstile või meditsiiniõele.

Kui teile unustatakse Nefomedi manustada Kui süst on vahele jäänud, ei ole vaja järgmist annust suurendada.

Kui te lõpetate Nefomedi võtmise Ravi katkestamine ei põhjusta ärajätusündroomi (ärajätutunnet pärast teatud ravimite kasutamise lõpetamist koos häirete taasilmumise või süvenemisega).

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Väga sage: võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10st

• unisus
• iiveldus koos oksendamisega või ilma
• liigne higistamine

Sage: võib esineda kuni 1 inimesel 10st

• pearinglus
• kiire pulss, kiired ja tugevad südamelöögid
• suukuivus
• kusepeetus (seisund, mille puhul te ei saa kogu põit uriinist tühjendada)

Harv: võib esineda kuni 1 inimesel 1000st

• erutuvus, ärrituvus, hallutsinatsioonid, kuritarvitamine
• sõltuvusse sattumine Nefomedist (ravimisõltuvus)
• krambid
• ebamäärane ebamugavustunne kehas, halb enesetunne
• ülitundlikkus (allergiline) reaktsioon (nõgestõbi, nahaalune turse, anafülaktiline šokk)

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

• segasusseisund
• teadvuseta seisund
• süstekoha valu

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Nefomedi säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ravim on ainult ühekordseks kasutamiseks. Pärast kasutamist järelejäänud ampulli sisu tuleb ära visata.

Enne manustamist tuleb ravimit visuaalselt kontrollida tahkete osakeste ja värvimuutuste suhtes. Ravimit ei tohi kasutada, kui sellel on nähtavaid riknemise märke (nt osakesed või värvimuutus).

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.

Hoida ampullid alusel, alused välispakendis, valguse eest kaitstult.

Kõlblikkusaeg pärast esmast avamist: Pärast esmast avamist tuleb ravim kohe ära kasutada.

Säilitamistingimused pärast lahjendamist: Intravenoosseks infusiooniks võib ravimit lahjendada 0,9 % naatriumkloriidi infusioonilahus või 5 % glükoosi infusioonilahusega. Ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus on tõestatud 24 tunni jooksul temperatuuril 2…8 °C ja 25 °C. Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb ravim kohe ära kasutada. Kui ravimit ei kasutata kohe, vastutab selle säilitamisaja ja -tingimuste eest kasutaja. Ravimit võib säilitada kuni 24 tundi temperatuuril 2°C kuni 8°C, välja arvatud juhul, kui lahjendamine/ manustamiskõlblikuks muutmine on toimunud kontrollitud ja valideeritud aseptilistes tingimustes.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud etiketil ja karbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale;

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Nefomed sisaldab − Ravimi toimeaine on neffopaamvesinikkloriid. Üks ml süste-/infusioonilahust sisaldab 10 mg nefopaami (nefopaamvesinikkloriidina). Üks 2 ml ampull sisaldab 20 mg nefopaami (nefopaamvesinikkloriidina). − Teised koostisosad on naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat, dinaatriumvesinikfosfaatdodekahüdraat, kontsentreeritud fosforhape (pH reguleerimiseks), naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks), süstevesi.

Kuidas Nefomed välja näeb ja pakendi sisu Selge, värvitu kuni kollakas lahus, mis ei sisalda nähtavaid osakesi, mille pH on 4,9...5,9 ja ligikaudne osmolaalsus 255...285 mOsm/kg.

I tüüpi läbipaistvast klaasist ampullid, mis on täidetud lahusega mahuni 2 ml ja pakendatud koos pakendi infolehega pappkarpidesse. Pakendi suurused: 5 või 10 ampulli karbis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja: Medochemie Iberia S.A. Rua Jose Maria Nicolau, nº 6, 7ºB, São Domingos de Benifica 1500 662 Lisboa Portugal

Tootja: Medochemie Ltd. Iapetou 48 Agios Athanassios Industrial Area 4101 Agios Athanassios Limassol Küpros

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. OÜ Pharmax Group Lelle 24 11318 Tallinn Tel: 56500840 See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Malta Nuovopan Küpros Nuovopan Eesti Nefomed Holland Nuovopan Saksamaa Nuovopan

Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2026.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Nefomed 20 mg/2 ml süste-/infusioonilahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks ml süste-/infusioonilahust sisaldab 10 mg nefopaamvesinikkloriidi. Üks 2 ml ampull sisaldab 20 mg nefopaamvesinikkloriidi. INN: Nefopamum

Teadaolevat toimet omav abiaine: naatrium Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süste-/infusioonilahus Selge, värvitu kuni kollakas lahus, mis ei sisalda nähtavaid osakesi, mille pH on 4,9...5,9 ja ligikaudne osmolaalsus 255...285 mOsm/kg.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Ägeda mõõduka kuni tugeva valu, eriti postoperatiivse valu ravi täiskasvanutel multimodaalse valuravi osana.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Nagu kõigi valuvaigistite puhul, tuleb annust kohandada vastavalt valu intensiivsusele ja iga patsiendi kliinilisele vastusele. Nefopaami kasutamine piirdub tervishoiuasutustega, kus patsiente saab hoolikalt jälgida (vt lõik 4.8).

Täiskasvanud Intramuskulaarne manustamine: nefopaami tuleb manustada sügava intramuskulaarse süstena. Tavaline soovitatav annus on 20 mg süste kohta ja seda võib vajadusel korrata iga 6 tunni järel, mitte ületada koguannust 120 mg 24 tunni jooksul.

Sügavad intramuskulaarsed süstid võivad olla valulikud. Kui on vaja mitut intramuskulaarset süsti, tuleb kaaluda intravenoosset manustamist.

Intravenoosne manustamine: nefopaami tuleb manustada aeglase intravenoosse infusioonina 15 minuti jooksul, kui patsient on lamavas asendis, et vältida kõrvaltoimete (iiveldus, pearinglus, higistamine) tekkimist. Tavaline soovitatav ühekordne annus on 20 mg süste kohta, vajadusel korratakse iga 4 tunni järel, mitte ületada koguannust 120 mg 24 tunni jooksul.

Lapsed Nefopaami ohutus ja efektiivsus ei ole tõestatud lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Eakad Nefopaami antikolinergilise toime tõttu ei soovitata seda ravimit eakatel inimestel kasutada.

Neerupuudulikkus Lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel tuleb ööpäevast annust vähendada 50% -ni.

Maksapuudulikkus Maksapuudulikkus võib häirida nefopaami metabolismi. Maksakahjustusega patsientidel on soovitatav ettevaatus.

Manustamisviis Nefopaami võib manustada tavaliste infusioonilahustega (0,9% naatriumkloriid ja 5% glükoos). Enne intravenoosset infusiooni tuleb lahus lahjendada. Soovitatav on vältida nefopaami ja teiste süstepreparaatide segamist samas süstlas.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Krambihood või krambihood anamneesis. Uriinipeetuse oht, mis on seotud uretro-prostaatiliste häiretega. Suletudnurga glaukoomi tekke risk.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ravimisõltuvus Nefopaami kasutamine võib põhjustada ravimisõltuvust, mis omakorda võib põhjustada ravimi kuritarvitamist, eriti patsientidel, kellel on anamneesis ainete tarvitamine ja/või vaimse tervise häired. Nendele patsientidele tuleb nefopaami määrata ettevaatusega ning jälgida sõltuvuse nähtude teket.

Nefopaam ei ole näidustatud krooniliste valulike seisundite raviks.

Eriti ettevaatlik tuleb olla järgmistel juhtudel:

• maksapuudulikkus (vt lõik 4.2).
• neerupuudulikkus (vt lõik 4.2), ravimi kuhjumise ja seega ka kõrvaltoimete suurenenud risk.
• kõigil südame-veresoonkonna haigustega patsientidel nefopaami tahhükardiat tekitava toime tõttu (vt

lõigud 4.5 ja 4.8).

• ravimi antikolinergiliste toimete tõttu ei ole ravi nefopaamiga eakatel soovitatav (vt lõik 4.2).

Serotonergilise toimega antidepressantide kasutamisel on harva teatatud veritsushäiretest, nagu ekhümoosid, purpur ja teised hemorraagilised juhud, nt gastrointestinaalne või günekoloogiline veritsus. Ettevaatus on soovitatav patsientidel, kes võtavad antikoagulante ja/või ravimeid, mis teadaolevalt mõjutavad trombotsüütide funktsiooni (vt lõik 4.5) ja patsientidel, kellel on teadaolevalt kalduvus veritsusele/veritsushäiretele.

See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes ampullis, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Tuleb arvestada, et paljud ravimpreparaadid või toimeained võivad põhjustada täiendavat kesknärvisüsteemi pärssivat toimet ja soodustada tähelepanuvõime vähenemist. Nendeks on morfiini derivaadid (valuvaigistid, köhapärssijad ja asendusravi preparaadid), neuroleptikumid, barbituraadid, bensodiasepiinid, anksiolüütikumid, mis ei kuulu bensodiasepiinide klassi (nt meprobamaat), uinutid, sedatiivse toimega antidepressandid (amitriptüliin, doksepiin, mianseriin, mirtasapiin, trimipramiin), sedatiivse toimega H1-antihistamiinid, tsentraalse toimega hüpertensioonivastased ained, baklofeen ja talidomiid.

Mittesoovitatavad kombinatsioonid

• Alkoholi tarbimine

Alkohol suurendab nende ainete rahustavat toimet. Halvenenud tähelepanuvõime võib muuta ohtlikuks auto juhtimise ja masinate käsitsemise.

Vältida alkohoolsete jookide ja alkoholi sisaldavate ravimite võtmist.

Järgmiste kombinatsioonide korral on vajalik ettevaatus

• Teised rahustavad ravimid suurenenud tsentraalse depressiooni riski tõttu

Morfiini derivaadid (valuvaigistid, köhapärssijad ja asendusravi preparaadid), neuroleptikumid, barbituraadid, bensodiasepiinid, anksiolüütikumid, mis ei kuulu bensodiasepiinide klassi (nt meprobamaat), uinutid, sedatiivse toimega antidepressandid (amitriptüliin, doksepiin, mianseriin, mirtasapiin, trimipramiin), sedatiivse toimega H1-antihistamiinid, tsentraalse toimega hüpertensioonivastased ained, baklofeen ja talidomiid.

Ettevaatus on soovitatav teiste antikolinergiliste ainetega kooskasutamisel.

Ettevaatus on soovitatav patsientidel, kes võtavad antikoagulante ja/või ravimeid, mis teadaolevalt mõjutavad trombotsüütide funktsiooni [nt atüüpilised antipsühhootikumid ja fenotiasiinid, enamik tritsüklilisi antidepressante, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), atsetüülsalitsüülhape (ASA)] (vt lõik 4.4). ).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Puuduvad kliinilised andmed nefopaamvesinikkloriidi kasutamise kohta raseduse ajal. Loomkatsed ei ole piisavad, et teha lõplikku järeldust reproduktsioonitoksilisuse kohta. Nefomed’i ei tohi raseduse ajal kasutada. Imetamine Nefopaam eritub rinnapiima. Kontsentratsioonid on ligikaudu samad kui ema vereplasmas, varieerudes rinnapiimas vahemikus 6…299 mikrogramm/l, mis annaks imiku annuseks ligikaudu 50 mikrogramm/kg päevas ehk vähem kui 3% ema kehakaalule kohandatud annusest. Mõjust imetamisele ei ole teatatud, sest rinnaga toidetavale imikule on väike risk kõrvaltoimeteks, nagu toitmisprobleemid, unehäired, ärrituvus, higistamine, oliguuria. Seega tuleb rinnaga toitmist jätkata nefopaamiga ravi ajal ainult siis, kui see on kliiniliselt vajalik.

Fertiilsus Loomkatsetes ei täheldatud kahjulikku mõju viljakusele. Nefopaami mõju inimese viljakusele ei ole teada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Võimaliku unisuse riski tõttu võib tähelepanuvõime olla vähenenud ning muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise ohtlikuks.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõik kõrvaltoimed on loetletud organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi: väga sage (> 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000) ja teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteemi Väga sage Sage Harv Teadmata klass Psühhiaatrilised erutuvus*, segasusseisund häired ärrituvus*, Närvisüsteemi somnolentsus vertiigo* krambid* kooma häired Südame häired tahhükardia*, Seedetrakti iiveldus koos suukuivus* häired oksendamisega Neerude ja kusepeetus kuseteede häire Üldised häired ja hüperhidroos* üldine halb enesetunne süstekoha valu manustamiskoha reaktsioonid Immuunsüsteemi ülitundlikkusreaktsioon häired (urtikaaria, *Kuigi neist ei ole kunagi teatatud, võib lisaks kirjeldatud kõrvaltoimetele esineda ka teisi atropiinilaadseid toimeid.

Ravimisõltuvus Nefomedi kasutamine võib põhjustada ravimisõltuvust. Ravimisõltuvuse risk on varieeruv sõltuvalt patsiendi individuaalsetest riskiteguritest (vt lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Antikolinergilist-tüüpi sümptomid: tahhükardia, segasusseisund, kooma, krambid ja hallutsinatsioonid (vt lõik 4.4).

Ravi Sümptomaatiline ravi koos südametöö ja hingamise jälgimisega haiglatingimustes.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: analgeetikumid, teised analgeetikumid ja antipüreetikumid, ATC-kood: N02BG06

Tentraalse toimega mittemorfiinsel mitteopioidsel analgeetikumil nefopaamil on keemiline struktuur, mis on täiesti erinev teistest teadaolevatest valuvaigistitest. In vitro inhibeeritakse roti sünaptosoomides katehhoolamiinide ja serotoniini tagasihaaret. In vivo on nefopaami kasutamisel loomadel ilmnenud notsitseptiivsed omadused. Antihüperalgeetilist toimet on demonstreeritud ka mehhanismiga, mis ei ole täielikult välja selgitatud. Kliinilistes uuringutes on näidatud, et nefopaam mõjutab operatsioonijärgseid külmavärinaid. Nefopaamil puudub põletikuvastane ja antipüreetiline toime. Vastupidiselt opioididele ei põhjusta nefopaam hingamisdepressiooni ega aeglusta soolestiku motoorikat. Nefopaamil on antikolinergiline toime, mis võib põhjustada südame löögisageduse ja vererõhu tõusu, uriinipeetust, müdriaasi ja glaukoomi, suukuivust ning segasust. Hemodünaamiliselt täheldati mõõdukat ja mööduvat südame löögisageduse ja vererõhu tõusu.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Pärast 20 mg annuse intramuskulaarset manustamist on maksimaalne plasmakontsentratsioon (T ) vahemikus 0,5 kuni 1 tund ja maksimaalne kontsentratsioon (C ) keskmiselt 25 ng/ml. Keskmine plasma poolväärtusaeg on 5 tundi. Intravenoossel manustamisel samas annuses on keskmine plasma poolväärtusaeg 4 tundi. Jaotumine 71…76 % nefopaamist seondub plasmavalkudega. Biotransformatsioon Nefopaam läbib maksas ulatusliku biotransformatsiooni desmetüülnefopaamiks (mis näib olevat bioloogiliselt aktiivne) ja N-oksiidnefopaamiks hüdroksüülimise, glükuronisatsiooni ja N-oksüdatsiooni teel. Nefopaami biotransformatsioon on väga oluline ja on tuvastatud 3 peamist metaboliiti: demetüülnefopaam, N-oksiidnefopaam ja N-glükuroniidnefopaam. Esimesel kahel konjugeerimata metaboliidil ei ilmnenud loomadel valuvaigistavat toimet.

Eritumine Eritumine toimub peamiselt uriiniga: 87% manustatud annusest esineb uriinis. Vähem kui 5% annusest eritub muutumatul kujul; uriinis tuvastatud metaboliidid moodustavad vastavalt 6%, 3% ja 36% intravenoosselt manustatud annusest.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Mittekliinilised uuringud ei näidanud inimestele erilisi ohte, lähtudes tavapärastest farmakoloogilistest ohutusuuringutest, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kantserogeensuse ja reproduktiivtoksilisuse uuringutest.

Nefopaamvesinikkloriidi akuutne toksilisus näitab head ohutuspiiri kõrge terapeutilise indeksiga, mida määratletakse kui LD50/annuse suhe inimestel: teatatud uuringutes näitas intravenoosse manustamise suhe 9 vs. 22. Koerte ja paavianidega läbiviidud taluvustestid näitasid, et minimaalsed surmavad annused on suuremad kui 25 mg/kg, mis on 12 korda suuremad kui inimestel lubatud maksimaalsed annused.

Teoreetilisest terapeutilisest annusest üle 2,5-korda suuremate annuste kasutamisel koertel oli intravenoosselt manustatud nefopaami ainus kõrvaltoime kerge lokaalne ärritus süstekohas ilma histomorfoloogiliste muutusteta. Ainus toime, mida täheldati pärast annuste kuni 3 mg/kg manustamist koertele ja kuni 2,25 mg/kg rottidel, oli kerge lihase ärritus ilma koeliste muutusteta.

Andmed pikaajalise toksilisuse (6 ja 12 kuud) kohta rottidel ja koertel on piiratud. Seda esineb äärmiselt suurte annuste korral, mis on palju suuremad kui inimeste ravimisel kasutatavad annused. Ainult koertel täheldati pärast nefopaami 40 või 80 mg/kg/päevas manustamist kesknärvisüsteemile avalduvat toimet, mis avaldusid erutuse ja krampidena. In vitro genotoksilisuse testide tulemused ei näidanud mutageenset ega genotoksilist toimet. Nefopaamvesinikkloriidi manustamisel rottidele, hiirtele ja küülikutele ei teatatud reproduktiiv- ega arenguhäiretest. Pärast nefopaamvesinikkloriidi (terapeutiline annus) intravenoosset manustamist annuses 1 mg/kg 90 päeva jooksul ahvidel sõltuvuse märke ei täheldatud.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat Dinaatriumvesinikfosfaatdodekahüdraat Kontsentreeritud fosforhape (pH reguleerimiseks) Naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks) Süstevesi

6.2 Sobimatus

Ei ole teada.

6.3 Kõlblikkusaeg

Kõlblikkusaeg enne esmast avamist: 3 aastat

Kõlblikkusaeg pärast esmast avamist: Pärast esmast avamist tuleb ravim kohe ära kasutada.

Säilitamistingimused pärast ravimpreparaadi lahjendamist Ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus on tõestatud 24 tunni jooksul temperatuuril 2…8 °C ja 25 °C. Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb ravim kohe ära kasutada. Kui ravimit ei kasutata kohe, vastutab selle säilitamisaja ja -tingimuste eest kasutaja. Ravimit võib säilitada kuni 24 tundi temperatuuril 2°C kuni 8°C, välja arvatud juhul, kui lahjendamine on toimunud kontrollitud ja valideeritud aseptilistes tingimustes.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida ampullide alusel ja alus välispakendis, valguse eest kaitstult.

Säilitamistingimused pärast ravimpreparaadi lahjendamist vt lõik 6.3.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

I tüüpi (Ph.Eur.) läbipaistvast klaasist (Ph.Eur.) ampullid, mis on täidetud lahusega mahuni 2 ml. Ampullid on pakendatud koos pakendi infolehega pappkarpidesse. Pakendi suurused: 5 või 10 ampulli pakendis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Ravim on ainult ühekordseks kasutamiseks.

Enne manustamist tuleb ravimit visuaalselt kontrollida tahkete osakeste ja värvimuutuste suhtes. Ravimit ei tohi kasutada, kui sellel on nähtavaid riknemise märke (nt osakesed või värvimuutus).

Pärast ampulli avamist tuleb ravim kohe ära kasutada. Pärast kasutamist järelejäänud sisu tuleb ära visata.

Soovitatav on vältida ravimi segamist samas süstlas teiste süstitavate ravimitega.

Nefopaamvesinikkloriidi lahjendamiseks sobivad järgmised lahused: 9 mg/ml (0,9 %) naatriumkloriidi infusioonilahus ja 50 mg/ml (5 %) glükoosi infusioonilahus.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Medochemie Iberia S.A. Rua Jose Maria Nicolau, nº 6, 7ºB, São Domingos de Benifica 1500 662 Lisboa Portugal

8. MÜÜGILOA NUMBER

1106723

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 03.04.2023

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Aprill 2026