RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Olopatadine UNIMED PHARMA 1 mg/ml silmatilgad, lahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml lahust sisaldab 1 mg olopatadiini (vastab 1,11 mg olopatadiinvesinikkloriidile). Üks tilk lahust sisaldab 30 mikrogrammi olopatadiini (vastab 33,3 mikrogrammile olopatadiinvesinikkloriidile).

INN. Olopatadinum.

Teadaolevat toimet omavad abiained: dinaatriumfosfaatdodekahüdraat (E339) 2,991 mg/ml (vastab 0,80 mg fosfaadile 1 ml lahuses).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Silmatilgad, lahus (silmatilgad).

Selge, värvitu lahus, praktiliselt nähtavate osakesteta, mille pH on vahemikus 6,5…7,5 ja osmolaalsus 280…320 mOsm/kg.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Sesoonse allergilise konjunktiviidi silmanähtude ja -sümptomite ravi.

Olopatadine UNIMED PHARMA on näidustatud täiskasvanutele, noorukitele vanuses 12…18 aastat ja lastele vanuses 3…12 aastat.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Annuseks on üks tilk Olopatadine UNIMED PHARMA´t manustatuna haige(te) silma(de) konjunktivaalkotti kaks korda päevas 8-tunnise intervalliga. Vajadusel võib ravi jätkata nelja kuu jooksul.

Eakad Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Lapsed Olopatadine UNIMED PHARMA´t võib kasutada laste (3-aastased ja vanemad) raviks samas annuses nagu täiskasvanutelgi. Olopatadiini ohutus ja efektiivsus alla 3-aastastel lastel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.

Maksa- ja neerukahjustus Neeru- või maksahaigusega patsientidel ei ole olopatadiini toimet silmatilkadena uuritud. Siiski ei ole annuse kohandamine maksa- või neerukahjustusega patsientidel eeldatavalt vajalik (vt lõik 5.2).

Manustamisviis Ainult okulaarne.

Patsient eemaldab pudelilt keeratava korgi ja kui avamiskindel rõngas on lahti, eemaldab ka selle enne kasutamist. Silmatilkade manustamisel kallutab patsient veidi pead, keerab pudeli tagurpidi ja pudelit pigistades tilgutab ettenähtud arvu tilku alumisse konjunktivaalkotti. Tilguti ja lahuse saastumise vältimiseks tuleb jälgida, et pudeli tilgutiots ei satuks kontakti silmalaugude, ümbritsevate alade või teiste pindadega. Kasutamiskordade vahel peab pudel olema tihedalt korgiga suletud ja vertikaalses asendis.

Samaaegse ravi korral teiste lokaalsete silmaravimitega peab ravimite järjestikuse silmatilgutamise vahe olema viis minutit. Silmasalv manustatakse viimasena.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Olopatadine UNIMED PHARMA on antiallergilise/antihistamiinse toimega aine. Vaatamata paiksele manustamisele imendub ravim süsteemselt. Tõsiste reaktsioonide või ülitundlikkuse tekkimisel tuleb ravi katkestada.

Kui ilmnevad silma kõrvaltoimed, nagu silma ärritus, valu, punetus või nägemise muutus või kui patsiendi seisund halveneb, tuleb kaaluda ravi katkestamist ja rakendada uut ravi.

Patsiendid, kelle anamneesis on ülitundlikkus hõbeda suhtes, ei tohi seda ravimit kasutada, kuna annustatud tilgad võivad sisaldada konteinerist pärit hõbedaosakesi.

Kontaktläätsed Olopatadine UNIMED PHARMA´t ei ole uuritud kontaktläätsi kandvatel patsientidel. Seetõttu tuleb kontaktläätsed enne silmatilkade manustamist silmast eemaldada ning pärast silmatilkade manustamist tuleb oodata vähemalt 15 minutit, enne kui kontaktläätsed tagasi panna.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimeid teiste ravimitega ei ole uuritud.

In vitro uuringud on näidanud, et olopatadiin ei pärsi tsütokroom P-450 isosüümidega 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2E1 ja 3A4 seotud ainevahetusreaktsioone. Need tulemused näitavad, et olopatadiini metaboolsed koostoimed teiste samaaegselt manustatavate toimeainetega on ebatõenäolised.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Olopatadiini kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad või on piiratud hulgal. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele pärast ravimi süsteemset manustamist (vt lõik 5.3). Olopatadiini ei ole soovitav kasutada raseduse ajal ja rasestumisvõimelistel naistel, kes ei kasuta rasestumisvastaseid vahendeid.

Imetamine Olemasolevad andmed loomadel on näidanud, et olopatadiin eritub piima ravimi suukaudsel manustamisel (vt lõik 5.3). Riski vastsündinutele/imikutele ei saa välistada. Olopatadine UNIMED PHARMA´t ei tohi kasutada rinnaga toitmise ajal.

Fertiilsus Lokaalselt silma manustatud olopatadiini mõju inimese fertiilsusele ei ole uuritud.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Olopatadine UNIMED PHARMA ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Mis tahes silmatilgad võivad põhjustada ajutist nägemise hägustumist või muid nägemishäireid, mis võivad mõjutada sõiduki juhtimise või masinatega töötamise võimet. Kui tilgutamisel tekib nägemise hägustumine, peab patsient ootama nägemise selginemiseni, enne kui asub juhtima autot või töötama masinatega.

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte Enam kui 1680 patsiendiga tehtud kliinilistes uuringutes manustati olopatadiini üks kuni neli korda ööpäevas mõlemasse silma kuni neli kuud monoteraapiana või täiendava ravina 10 mg loratadiinile. Olopatadiini kasutamisega seotud kõrvaltoimeid on oodata ligikaudu 4,5% patsientidest, siiski katkestas kõrvaltoimete tõttu kliinilise uuringu vaid 1,6% patsientidest. Kliinilistes uuringutes ei ole teatatud olopatadiiniga seotud tõsistest silmade või süsteemsetest kõrvaltoimetest. Kõige sagedasem raviga seotud kõrvaltoime oli silmavalu, mille üldine tekkesagedus oli 0,7%.

Järgmistest kõrvaltoimetest on teatatud kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgsel perioodil ning need on klassifitseeritud järgnevalt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000) või teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Organsüsteemi klassifikatsioon Esinemissagedus Kõrvaltoimed Infektsioonid ja infestatsioonid Aeg-ajalt Riniit Immuunsüsteemi häired Teadmata Ülitundlikkus, näo turse Närvisüsteemi häired Sage Peavalu, düsgeusia Silma kahjustused Sage Valu silmas, silma ärritus, kuiv silm, Respiratoorsed, rindkere ja Sage Nina kuivus mediastiinumi häired Teadmata Düspnoe, sinusiit Seedetrakti häired Teadmata Iiveldus, oksendamine Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg-ajalt Kontaktdermatiit, põletustunne nahal, kuiv

Üldised häired ja Sage Väsimus manustamiskoha reaktsioonid Tugevalt kahjustatud sarvkestaga patsientidel on väga harva teatatud fosfaate sisaldavate silmatilkade kasutamisega seoses sarvkesta lubjastumisest.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Ravimi juhusliku või tahtliku allaneelamise korral üleannustamise kohta inimestel andmed puuduvad. Olopatadiini ägeda toksilisuse aste loomadel on madal. Terve 5 ml (10 ml) pudeli Olopatadine UNIMED PHARMA juhuslikul allaneelamisel satub organismi maksimaalselt 5 mg (10 mg) olopatadiini. 100%- lise imendumise tingimustes annaks see 10 kg kehakaaluga väikelapsel lõplikuks annuseks 0,5 mg/kg (1 mg/kg). QTc-intervalli pikenemist koertel täheldati ainult ekspositsioonide juures, mis ületasid märkimisväärselt inimese maksimaalset ekspositsiooni, mis on kliinilise kasutamise seisukohalt ebaoluline. Suukaudselt manustati kaks korda ööpäevas 5 mg annus 102-le noorele ja eakale mees- ja naissoost tervele vabatahtlikule iga päev 2,5 ööpäeva jooksul, kusjuures QTc-intervalli olulist pikenemist platseeboga võrreldes ei täheldatud. Selles uuringus registreeritud maksimaalsete olopatadiini plasmakontsentratsioonide vahemik (35 kuni 127 ng/ml) ületab lokaalselt manustatava olopatadiini kardiaalse repolarisatsiooni ohutuspiiri 70-kordselt.

Üleannustamise korral tuleb patsienti jälgida ja vajadusel rakendada vastavat ravi.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: oftalmoloogias kasutatavad ained; turse- ja allergiavastased ained; teised allergiavastased ained; ATC-kood: S01GX09

Olopatadiin on tugev selektiivne allergiavastane/antihistamiinne aine, mille toime avaldub mitmete selgesti eristuvate toimemehhanismide abil. Ravim on histamiini (allergilise reaktsiooni peamine mediaator inimesel) antagonist, mis hoiab ära histamiini poolt indutseeritud põletikuliste tsütokiinide produktsiooni inimese konjunktiivi epiteelirakkudes. In vitro uuringute andmetel võib ravim omada toimet inimese konjunktiivi nuumrakkudele, pärssides põletikueelsete mediaatorite vabanemist. Avatud nasolakrimaaljuhadega patsientidele soovitati olopatadiini paikset manustamist, et vähendada sesoonse allergilise konjunktiviidiga sageli kaasnevaid ninaga seotud nähte ja sümptomeid. Ravim ei avalda kliiniliselt olulist toimet pupilli diameetrile.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Sarnaselt teistele paikselt manustatavatele ravimitele imendub ka olopatadiin süsteemselt. Sellele vaatamata on paikselt manustatud olopatadiini süsteemne imendumine minimaalne. Siiski on paikselt manustatud olopatadiini süsteemne imendumine minimaalne, plasmakontsentratsioonid jäävad analüüsidega tuvastatava alampiiri (< 0,5 ng/ml) ja 1,3 ng/ml vahele. Need kontsentratsioonid on 50 kuni 200 korda väiksemad, kui hästi talutavate suukaudsete annuste manustamisjärgsed kontsentratsioonid.

Eritumine Suukaudse manustamise farmakokineetilistest uuringutest on teada, et olopatadiini poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 8 kuni 12 tundi ja eliminatsioon on valdavalt renaalne. Ligikaudu 60...70% annusest eritub uriini toimeainena. Uriinis on tuvastatud madalates kontsentratsioonides kaks metaboliiti: mono-desmetüül ja N-oksiid.

Kuna olopatadiin eritub uriini peamiselt muutumatu toimeainena, muudab neerufunktsiooni kahjustus olopatadiini farmakokineetikat. Raske neerukahjustusega patsientidel (keskmine kreatiniini kliirens 13,0 ml/min) on olopatadiini sisaldus plasmas 2,3 korda kõrgem, kui tervetel täiskasvanutel. 10 mg olopatadiini suukaudsel manustamisel hemodialüüsi saavatele (anuuriaga) patsientidele leiti, et olopatadiini kontsentratsioonid plasmas olid hemodialüüsi päeval oluliselt madalamad kui mitte- hemodialüüsi päevadel, mis viitab sellele, et olopatadiini on võimalik eemaldada hemodialüüsiga. Uuringutes, milles võrreldi 10 mg olopatadiini suukaudse annuse farmakokineetikat noortel (keskmine vanus 21 aastat) ja eakatel (keskmine vanus 74 aastat), ei tuvastatud olulisi erinevusi toimeaine esialgse kuju ja metaboliitide plasmasisalduses (AUC), plasmavalkudega seondumises ega uriiniga eritumises.

Raske neerukahjustusega patsientidel on läbi viidud uuring, milles vaadeldi suukaudselt manustatud olopatadiini toimet neerufunktsioonile. Tulemused näitavad, et selles populatsioonis võib olopatadiiniga ravimisel eeldada ravimi mõnevõrra kõrgemat kontsentratsiooni plasmas. Kuna odopatadiini paikselt manustamise järgselt on ravimi plasmakontsentratsioon 50 kuni 200 korda madalam kui hästi talutavate suukaudsete annuste järel, ei ole annuse kohandamine eakate või neerukahjustusega patsientide grupis eeldatavalt vajalik. Vähesel määral toimub ravimi eritumine ka maksa ainevahetuse teel. Maksakahjustuse korral ei ole annuse kohandamine eeldatavalt vajalik.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja reproduktsioonitoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Loomkatsetes on täheldatud kasvupeetust emaslooma poolt toidetud järglaskonnal, kui emasloomadele manustati olopatadiini süsteemseid annuseid, mis olid tunduvalt suuremad kui maksimaalsed soovitatavad annused inimestel okulaarsel manustamisel. Ravimit on leitud lakteerivate rottide piimas pärast olopatadiini suukaudset manustamist.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumkloriid Dinaatriumfosfaatdodekahüdraat (E339) Vesinikkloriidhape (pH reguleerimiseks) Naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks) Süstevesi

6.2 Sobimatus

Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat Pärast esmaskordset avamist kasutada 8 nädala jooksul.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Mitte hoida külmkapis. Mitte lasta külmuda.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Polüetüleenist pudel Novelia tilgutiga, millel on polüetüleenist keeratav ohutusrõngaga kork. Pudelid on pakendatud pappkarpidesse, lisatud on pakendi infoleht.

Pakendi suurused: 1 x 5 ml 1 x 10 ml 3 x 5 ml

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

UNIMED PHARMA spol. s r.o. Oriešková 11 821 05 Bratislava Slovakkia

8. MÜÜGILOA NUMBER

1001620

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.02.2020 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 07.01.2025

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2025