RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Ospolot, 20 mg/ml, suukaudne suspensioon

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml suukaudset suspensiooni sisaldab 20 mg sultiaami.

INN. Sultiamum.

Teadaolevat toimet omavad abiained Iga ml sisaldab 2,3 mg naatriummetüülparahüdroksübensoaati (E219) ja 0,6 mg naatriumpropüülparahüdroksübensoaati (E217), 0,0026 mg fruktoosi, 0,0024 mg glükoosi, 0,0005 mg sahharoosi ja 0,000004 mg vääveldioksiidi (E220).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Suukaudne suspensioon

Valge suspensioon.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Tsentrotemporaalsete spaikidega iselimiteeruva epilepsia (SeLECTS, Self-Limited Epilepsy with Centrotemporal Spikes; endine rolandiline epilepsia) ravi lastel alates 3 aasta vanusest ja noorukitel, kui teised ravimeetodid on ebaefektiivsed või patsient ei talu neid või kui puuduvad teised ravivõimalused.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Ravi Ospolotiga tohivad alustada ja jälgida ainult epilepsiaravis kogenud arstid.

Annustamine Arst peab annuse määrama ja jälgima individuaalselt. Säilitusannus on ligikaudu 5 kuni 10 mg kg kehakaalu kohta ööpäevas. Seda tuleb ühe nädala jooksul järk-järgult suurendada. Sultiaami lühikese poolväärtusaja tõttu tuleb ööpäevane annus jagada kolmeks üksikannuseks (vt annustamisnäited tabelites 1 ja 2). Kui ööpäevane annus on niimoodi ööpäeva peale jaotatud, on eeldatavalt plasmasisaldus viie kuni kuue päeva jooksul saavutanud konstantse taseme. Sultiaami terapeutilist plasmakontsentratsiooni ei ole veel kindlaks tehtud. Sultiaami suukaudset suspensiooni ja õhukese polümeerikattega tablette võib võrdsete annuste puhul vaheldumisi kasutada. Üleminekul tablettidelt suukaudsele suspensioonile tuleb kaaluda plasmasisalduse kontrolli. Üleminek muult ravimilt või kombinatsioonravilt tuleb teha järk-järgult.

Suukaudne suspensioon on eelistatud ravimvorm kasutamiseks imikutel, lastel ja noorukitel, kes kaaluvad 12 kg või rohkem (vanuserühm 3 aastat ja vanemad). Annustamisnäited on toodud tabelites 1 ja 2, kuid tiitrimine tuleb teha individuaalselt.

Tabel 1

Patsiendi kehakaal Ööpäevane koguannus (manustatakse 3 korda ööpäevas) 12...18 kg (samaväärne 10...15 mg sultiaamiga) (samaväärne 30...45 mg sultiaamiga) 18...24 kg (samaväärne 15...20 mg sultiaamiga) (samaväärne 45...60 mg sultiaamiga) 24...30 kg (samaväärne 20...25 mg sultiaamiga) (samaväärne 60...75 mg sultiaamiga) 30...36 kg (samaväärne 25...30 mg sultiaamiga) (samaväärne 75...90 mg sultiaamiga) 36 kg ja 1,5 ml ja rohkem 4,5 ml ja rohkem rohkem (samaväärne vähemalt 30 mg sultiaamiga) (samaväärne vähemalt 90 mg sultiaamiga) * Ospoloti 1 ml suukaudne suspensioon sisaldab 20 mg sultiaami => 0,25 ml = 5 mg sultiaami. Tabel 2 Patsiendi kehakaal Ööpäevane koguannus (manustatakse 3 korda ööpäevas) 12...18 kg (samaväärne 20...30 mg sultiaamiga) (samaväärne 60...90 mg sultiaamiga) 18...24 kg (samaväärne 30...40 mg sultiaamiga) (samaväärne 90...120 mg sultiaamiga) 24...30 kg (samaväärne 40...50 mg sultiaamiga) (samaväärne 120...150 mg sultiaamiga) 30...36 kg (samaväärne 50...60 mg sultiaamiga) (samaväärne 150...180 mg sultiaamiga) 36 kg ja 3,0 ml ja rohkem 9,0 ml ja rohkem rohkem (samaväärne vähemalt 60 mg sultiaamiga) (samaväärne vähemalt 180 mg sultiaamiga) * Ospoloti 1 ml suukaudne suspensioon sisaldab 20 mg sultiaami => 0,25 ml = 5 mg sultiaami. Märkus. Vähemalt 10 ml üksikannuste puhul võib kasutada tablette. Ravi kestus Ospoloti võtmist ei tohi järsku katkestada. Epilepsiaravis kogenud lasteneuroloog peab ravi kestuse ja katkestamise üle otsustama igal juhul eraldi. Kui ravi ebaõnnestub, tuleb ravi sultiaamiga katkestada ligikaudu ühe kuni kahe kuu jooksul. Neerukahjustusega patsiendid Kasutamist neerukahjustusega patsientidel ei ole uuritud. Neerukahjustusega patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik ja võib osutuda vajalikuks aeglasem tiitrimine. Kuna sultiaam ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu, tuleb selle kasutamine katkestada patsientidel, kellel tekib äge neerupuudulikkus või kui täheldatakse kliiniliselt olulist seerumi kreatiniinisisalduse püsivat tõusu. Maksakahjustusega patsiendid Kasutamist maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud. Seetõttu ei soovitata kasutada raske maksakahjustusega patsientidel. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik ning võib osutuda vajalikuks Ospoloti aeglasem tiitrimine.

Manustamisviis Ospolot on suukaudseks kasutamiseks. Enne Ospoloti võtmist tuleb pudelit väga korralikult raputada (vähemalt 30 sekundit) ja seejärel kohe annus valmistada (settimise vältimiseks). Suukaudset suspensiooni võib neelata otse suusüstlast või võtta kiiresti pärast segamist eelistatult väikese koguse veega, teise võimalusena apelsinimahla, piima, jogurti või pudruga. Suukaudse suspensiooni manustamisel otse suusüstlast võiks patsient sultiamiini kibeda maitse tõttu kohe peale juua vett, mahla või piima. Röhatiste või aeglustunud neelamise vältimiseks mitte võtta gaseeritud jooke või sooja toitu koos suspensiooniga. Ravimit Ospolot võib võtta koos toiduga või ilma, eelistatult ei tohi patsient ravi ajal Ospoloti manustamisviisi muuta (vt lõik 5.2).

Suukaudset suspensiooni võib manustada ka toitmissondi kaudu, mida tuleb kohe pärast manustamist loputada vähemalt 15 ml veega. Selle manustamisviisi korral tuleb annus valmistada vahetult enne manustamist eespool toodud viisil.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine, teiste sulfoonamiidide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Kilpnäärme ületalitlus.
• Teadaolev äge porfüüria.
• Arteriaalne hüpertensioon.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Sultiaami ei tohi manustada või manustada ainult erilise ettevaatusega

• neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele,
• psühhiaatriliste häirete anamneesiga patsientidele.

Laboratoorne jälgimine On soovitatav jälgida verenäitajaid, maksaensüüme ja neerufunktsiooni enne Ospolotiga ravi alustamist, seejärel kord nädalas ravi esimesel kuul ning hiljem kord kuus. Pärast kuuekuulist ravi piisab kahest kuni neljast kontrollist aastas.

Märkus Ravi tuleb katkestada, kui esineb kreatiniini püsiv tõus. Ülitundlikkusreaktsioonid Kui Ospolotiga ravimise ajal esineb palavikku, kurguvalu, allergilisi nahareaktsioone koos lümfisõlmede tursega ja/või gripitaolisi sümptomeid, tuleb patsiendil või tema vanematel soovitada kohe pidada nõu raviarstiga. Raskete allergiliste reaktsioonide korral tuleb Ospoloti võtmine kohe katkestada.

Progresseeruvate trombotsütopeeniate või leukopeeniate korral, millega kaasnevad kliinilised sümptomid, tuleb Ospoloti võtmine katkestada.

Enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine Mitmete näidustustega epilepsiavastaseid ravimeid saavatel patsientidel on teatatud enesetapumõtete ja suitsidaalse käitumise esinemisest. Epilepsiavastaste ravimite randomiseeritud platseebokontrolliga uuringute metaanalüüs on samuti näidanud enesetapumõtete ja suitsidaalse käitumise riski vähest suurenemist. Riskimehhanism ei ole teada ja saadaolevad andmed ei välista võimalust, et sultiaamiga kaasneb suurenenud risk.

Seega tuleb patsientidel jälgida enesetapumõtete ja suitsidaalse käitumise ilminguid ning kaaluda asjakohast ravi. Patsientidel (ja nende hooldajatel) tuleb soovitada pidada nõu arstiga, kui tekivad enesetapumõtted või ilmneb suitsidaalne käitumine.

Abiained Naatriummetüülparahüdroksübensoaat (E219) ja naatriumpropüülparahüdroksübensoaat (E217) võivad tekitada allergilisi reaktsioone (ka hilis-tüüpi).

Vääveldioksiid (E220) võib harva tekitada raskeid ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasme.

Ravim sisaldab glükoosi, sahharoosi ja 0,0026 mg fruktoosi ühe ml kohta. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatusega, glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga või sukroosi- isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta. Glükoos, fruktoos ja sahharoos võivad kahjustada hambaid.

Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühe ml kohta, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Teiste ravimite mõju sultiaamile

Primidoon Kui sultiaami kombineeritakse primidooniga, võivad sultiaami kõrvaltoimed võimenduda; eriti lastel võib esineda pearinglust, ebastabiilset kõnnakut ja uimasust.

Karbamasepiin Kui samal ajal võetakse karbamasepiini, on täheldatud sultiaami sisalduse vähenemist seerumis.

Sultiaami mõju teistele ravimitele

Fenütoiin Kui sultiaami kombineeritakse fenütoiiniga, võib fenütoiini plasmasisaldus märkimisväärselt tõusta. See kombinatsioon eeldab eriti ranget jälgimist ja sagedast fenütoiinisisalduse kontrolli plasmas, eelkõige neerufunktsiooni häire korral.

Lamotrigiin Koos lamotrigiiniga kasutamisel on üksikjuhtudel täheldatud lamotrigiinisisalduse tõusu veres. Seetõttu tuleb sellise ravi alguses lamotrigiinisisaldust veres sagedamini kontrollida. Karboanhüdraasi inhibiitorid Sultiaami ja teiste karboanhüdraasi inhibiitorite (nt topiramaat, atsetasoolamiid) kasutamine samal ajal võib suurendada kõrvaltoimete riski karboanhüdraasi inhibeerimise tõttu (vt ka lõik 4.8).

Alkohol Sultiaamiga ravimise ajal ei tohi patsient tarbida alkoholi. Sultiaamil kui sulfoonamiidi derivaadil võib teoreetiliselt olla disulfiraamiga sarnane toime. Nende sümptomite hulka kuuluvad väga ebameeldiv, kuigi üldiselt isemööduv süsteemne reaktsioon, mis on tingitud veresoonte laienemisest, koos pulseeriva peavalu, respiratoorse depressiooni, iivelduse, oksendamise, tahhükardia, hüpotensiooni, amblüoopia, segasuse, šokireaktsioonide, arütmiate, teadvusekaotuse ja krambihoogudega. Nende sümptomite raskusaste ja kestus võib olla väga erinev.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Sultiaami kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad või on piiratud koguses. Loomkatsete põhjal ei saa välistada kahjulikku toimet reproduktiivsusele, kuid neis ilmnesid embrüotoksilised toimed (vt

lõik 5.3). Epilepsiaravimite manustamist raseduse ajal on üldiselt seostatud suurema väärarengute riskiga, mis võib eri epilepsiaravimite kombineerimisel suureneda. Seega ei ole soovitav kasutada Ospoloti raseduse ajal ja rasestumisvõimelistel naistel, kes ei kasuta rasestumisvastaseid vahendeid. Raseduse korral tuleb manustada väikseim epilepsiahooge kontrolli all hoidev Ospoloti annus, võimalusel monoteraapiana. Väärarengute varajaseks avastamiseks on soovitatav kasutada sünnieelseid diagnostilisi meetmeid (kõrge eraldusvõimega ultraheli ja alfa-fetoproteiini määramine). Ühelgi juhul ei tohi epilepsiavastaste ravimite võtmist katkestada ilma arsti nõusolekuta, kuna kontrollimatud epilepsiahood võivad tuua kaasa raskeid tagajärgi nii emale kui ka sündimata lapsele.

Imetamine Ei ole teada, kas sultiaam/metaboliidid erituvad rinnapiima. Riski vastsündinutele/imikutele ei saa välistada. Ospoloti ei tohi kasutada imetamise ajal.

Fertiilsus Sultiaami toime kohta fertiilsusele andmed puuduvad.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Isegi juhistekohasel kasutamisel, võib see ravim (eriti ravi alguses) mõjutada reaktsioonikiirust sellisel määral, et autojuhtimise või masinate käsitsemise võime võib olla häiritud. See kehtib suuremal määral koos alkoholiga (vt lõik 4.5 „Alkohol“).

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete hindamisel kasutatakse järgmisi sageduse kategooriaid. Väga sage: ( 1/10) Sage: ( 1/100 kuni  1/10) Aeg-ajalt: ( 1/1000 kuni  1/100) Harv: ( 1/10 000 kuni < 1/1000) Väga harv: ( 1/10 000) Teadmata: (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Ainevahetus- ja toitumishäired Sage: kehakaalu langus, isutus.

Psühhiaatrilised häired Aeg-ajalt: hallutsinatsioonid, ärevus, innukuse puudumine. Teadmata: depressiivne meeleolu/depressioon, isiksuse muutused ja anomaalne käitumine (nt agressiivsus, ärrituvus, meeleolu muutused), kognitiivsed häired. Närvisüsteemi häired Sage: jäsemete ja näo paresteesiad*, pearinglus, peavalu. Aeg-ajalt: müasteeniline fenomen, toonilis-kloonilised hood, sagenenud krambihood. Teadmata: polüneuriit.

Silma kahjustused Sage: kahelinägemine. Teadmata: nägemiskahjustus, mis võib olla märgatav.

Südame häired Sagedased: stenokardia, tahhükardia.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Sage: tahhüpnoe*, hüperpnoe*, düspnoe, luksumine.

Seedetrakti häired Väga sage: maokaebused, nt iiveldus, oksendamine (ligikaudu 10% patsientidest).

Teadmata: kõhulahtisus

Maksa ja sapiteede häired Teadmata: hepatotoksilised reaktsioonid, maksaensüümide aktiivsuse tõus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Teadmata: Stevensi-Johnsoni sündroom, TEN (toksiline epidermaalne nekrolüüs).

Lihaste, luustiku ja sidekoe kahjustused Aeg-ajalt: liigesevalu.

Neerude ja kuseteede häired Teadmata: äge neerupuudulikkus.

* Annusest sõltuv; vajadusel tuleb annust kohandada.

Ühel pikaajalise refraktoorse epilepsiaga patsiendil esines progresseeruv jäsemete nõrkus, liigne süljeeritus, ebaselge kõne ja suurenev uimasus kuni kooma tekkeni. Sümptomid taandusid mõne tunni jooksul pärast sultiaamiga ravi lõpetamist.

Sultiaam on karboanhüdraasi inhibiitor. Seega võivad sultiaami manustamisel esineda karboanhüdraasi inhibeerimise kõrvaltoimed, näiteks neerukivide teke, metaboolne atsidoos, väsimus/kurnatus, vere lahjenemine ja seerumi elektrolüütide väärtuste muutus (nt hüpokaltseemia) (vt ka lõik 4.5).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Mürgistuse sümptomid Peavalu, pearinglus, ataksia, teadvusehäired, metaboolne atsidoos, kristallide esinemine uriinis. Sultiaamil on väike toksilisus. Üleannustamist 4 g kuni 5 g sultiaamiga on talutud. Ligikaudu 20 g sultiaami sissevõtmine täiskasvanu poolt enesetapu kavatsusega lõppes ühel korral surmaga. Teisel juhul saavutati täielik taastumine. Mürgistuste ravi Kindlat vastumürki ei ole teada. Rakendada tuleb imendumise minimeerimise ja elutähtsate funktsioonide säilitamise standardmeetmeid (maoloputus ja aktiivsüsi). Atsidoosi raviks võib infundeerida naatriumbikarbonaati. Neerukahjustuse ja kristalluuria ennetamiseks on soovitatav leelistav diureetikumravi.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised epilepsiavastased ained; ATC kood: N03AX03

Sultiaam kuulub karboanhüdraasi inhibiitorite rühma ja avaldab elektrokonvulsioonianalüüsis (rotil ja hiirel) ning krambianalüüsis pentametüleentetrasooliga (hiirel) krambivastast toimet. Tõendid selle ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta kontrollitud kliinilistest uuringutest on piiratud. Sultiaam on sulfoonamiidi derivaat ja selle täpne toimemehhanism ei ole teada.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Sultiaami farmakokineetikat ei ole laste ja noorukite eri vanusekategooriates süstemaatiliselt uuritud.

Imendumine Pärast suu kaudu manustamist imendub sultiaam kiiresti ja täielikult, eelkõige peensoole ülemises osas. Plasmakontsentratsiooni maksimum mõõdeti 1...5 tunni möödudes. 16 uurimisalusega üheannuselises farmakokineetilises uuringus uuriti söömise mõju Ospoloti 200 mg tablettide imendumisele. Tulemused näitavad, et Ospoloti manustamine koos toiduga vähendab sultiaami biosaadavust mõõdukalt. Kuna annust tiitritakse individuaalselt, peetakse seda mõju ebaoluliseks (vt lõik 4.2).

Jaotumine Ligikaudu 29% toimeainest on seotud plasmavalkudega.

Eritumine 80 kuni 90% eritub uriiniga ja 10 kuni 20% roojaga pärast sapieritust. 24 tunni jooksul eritub 32% manustatud annusest muutumatul kujul neerude kaudu. Üheannuselises farmakokineetilises uuringus, milles osales 16 tervet täiskasvanut leiti, et poolväärtusaeg oli ligikaudu 12 h. Avaldatud farmakokineetiliste uuringute põhjal eeldatakse lastel lühemat poolväärtusaega.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Korduvtoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Mutageenne ja kantserogeenne potentsiaal Sultiaamil ei ilmnenud in vitro ega in vivo mis tahes mutageenset potentsiaali. Pikaajalisi kantserogeensuse uuringuid ei ole tehtud.

Reproduktiivtoksilisus Sultiaami reproduktiivtoksilisust ei ole piisavalt uuritud. Rottide embrüotoksilisuse uuringus täheldati väikseima katsetatud annuse korral (30 mg/kg ööpäevas) embrüotoksilist toimet. Uuringud mõju kohta fertiilsusele ning järglaste peri- ja postnataalsele arengule on puudulikud.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriummetüülparahüdroksübensoaat (E219) Naatriumpropüülparahüdroksübensoaat (E217) Sukraloos (E955) Naatriumdokusaat Ksantaankummi (E415) Naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat (E339) Dikaaliumfosfaat (E340) Maasika maitse- ja lõhnaaine (sisaldab kummiaraabikut E414) Maitse- ja lõhnaaine (sisaldab fruktoosi, glükoosi, sahharoosi, vääveldioksiidi (E220)) Maitse- ja lõhnaaine maitse parandamiseks (sisaldab sukraloosi E955, maltodekstriini (kartul)) Fosforhape 85% (E338) (pH kohandamiseks) Puhastatud vesi

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

Pärast esmakordset avamist: 3 kuud

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

200 ml või 250 ml suukaudset suspensiooni merevaikkollases klaaspudelis (III tüüp) lastekindla korgiga (polüpropüleen) pappkarbis, milles on ka 10 ml suusüstal 0,25 ml mõõteskaalaga (HDPE, polüpropüleen) ja suusüstla adapter (LDPE).

Kõik pakendi suurused ei pruugi müügil olla.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

Manustamine enteraalse toitmissondi kaudu

• võimalikud toitmissondi suurused: CH/FR 4,5…12
• Ospolotil ei ole kalduvust ummistada sondi.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

DESITIN ARZNEIMITTEL GmbH Weg beim Jäger 214 D-22335 Hamburg Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBER

1150524

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 24.04.2024 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 03.06.2026

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Juuni 2026