Tetracyclin nycomed - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

cis, Bartonella, Borrelia,
Brucella, Campylobacter, Chlamydia, Erlichia, Escherichia coli (kuseteede infektsiooni korral),
Haemophilus, Klebsiella (kuseteede infektsiooni korral), Leptospira, Moraxella, Mycoplasma,
Plasmodium, Propionibacterium acnes, Rickettsia, Staphylococcus (esineb resistentseid
tüvesid), Streptococcus (esineb resistentseid tüvesid), Treponema, Ureaplasma, Vibrio, Yersinia
pestis.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Tetratsükliini tuleks võtta koos klaasi veega või koos toiduga (välja arvatud piimatooted) et
vähendada seedetrakti ärritust.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele 500 mg...2 g ööpäevas, jagatuna 3...4 annuseks.
Acne vulgaris"e raviks: täiskasvanutele 250...500 mg ööpäevas mitme kuu jooksul.

Maksakahjustusega patsiendid
Kui on vähegi võimalik, tuleks tetratsükliini kasutamist maksahaiguste puhul vältida. Kui
tetratsükliini manustamine maksakahjustusega patsiendile on aga siiski vajalik, siis ei tohiks
tetratsükliini ööpäevane annus ületada 1 g.

Neerukahjustusega patsiendid
Tetratsükliini renaalse kliirensi vähenemise tõttu peab annust vähendama vastavalt
neerufunktsioonile.

Lapsed
Tetratsükliini kasutamine hammaste arenemise ajal (alla 8-aastastel lastel) võib põhjustada
püsiva hammaste värvikaotuse.
Lastel vanuses 8-12 aastat on tavaline ööpäevane annus 25...50 mg/kg, jagatuna 2 või 4
võrdseks annuseks.

Eakad
Annuse kohandamine ei ole vajalik.

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus tetratsükliini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Rasedus ja imetamine.
Alla 8-aastased lapsed.

4.4. Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Neerupuudulikkuse korral peab annust vähendama. Maksapuudulikkuse korral tuleb olla väga
ettevaatlik (vt lõik 4.2).

Kasutamine lastel:
Tetratsükliinide kasutamine hammaste arengu perioodil alla 12-aastastel lastel võib põhjustada
hammaste jääva värvimuutuse. Hambaemaili kahjustust ei ole täheldatud. 8...12-aastastele
lastele määratakse ainult äärmise vajaduse korral.

Tetratsükliini tuleb kasutada ettevaatusega neeru- või maksafunktsiooni puudulikkusega
patsientidel või samaaegselt koos teiste potentsiaalselt hepato- või nefrotoksiliste ravimitega.
Samaaegne kasutamine koos anesteetikumi metoksüfluraaniga suurendab neerupuudulikkuse
tekkeriski ja on mõnedel juhtudel endaga kaasa toonud surmaga lõppenud neerupuudulikkuse.
Tetratsükliinide antianaboolne toime võib põhjustada jääklämmastiku sisalduse suurenemise
vereseerumis. Teadaoleva maksapuudulikkusega patsientidel ei tohi ööpäevane tetratsükliini
annus ületada 1 g.
Neerupuudulikkuse korral tuleb kasutada väiksemaid annuseid, et ära hoida tetratsükliini liigset
süsteemset kumulatsiooni; pikaajalise ravi korral on soovitatav jälgida tetratsükliini
plasmasisaldust.
Pikaaegse ravi korral tuleb regulaarselt kontrollida vereloome seisundit ja neeru- ning
maksafunktsiooni iseloomustavaid laboratoorseid näitajaid.

Mõnedel tetratsükliinravi saanud patsientidel on täheldatud fotosensitiivsust, mille väljenduseks
on olnud ülemäärane päikesepõletus. Patsiente tuleb sellise reaktsiooni tekkevõimaluse suhtes
hoiatada ja neil tuleks ravi ajal soovitada hoiduda otsesest kokkupuutest loodusliku või
kunstliku päikesevalgusega. Nahapunetuse või muude nahanähtude tekkel tuleb ravi
tetratsükliiniga koheselt katkestada.

Tetratsükliinide suhtes võib mikroorganismidel tekkida ristresistentsus ning patsientidel
ristallergia. Ravi tetratsükliiniga tuleb katkestada kui esinevad kandidoosi, enteriidi, glossiidi,
stomatiidi, vaginiidi, anaalpiirkonna kiheluse või stafülokokilise enterokoliidi sümptomid või
nähud.

Samaaegselt suukaudseid rasestumisvastaseid preparaate kasutavaid patsiente tuleb hoiatada, et
kui ravi ajal tetratsükliiniga tekivad kõhulahtisus või nn läbimurdeverejooksud, siis võib
rasestumisvastane toime väheneda.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Tetratsükliinid antagoniseerivad penitsilliinide, tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide toimet.
Antatsiidid, kõhukinnisust põhjustavad ravimid ja ravimid, mis sisaldavad mineraalaineid nagu
kaltsiumi, magneesiumi, vismutit ja tsinki, takistavad tetratsükliinide imendumist ja
tetratsükliini tase langeb.
Tetratsükliini manustamisel koos rauapreparaatidega väheneb nii tetratsükliini kui raua
imendumine, mistõttu väheneb ka nende toime.
Kui nimetatud preparaatide kasutamine on tarvilik, peab ajavahe nende ja tetratsükliinide
manustamise vahel olema vähemalt 3 tundi.
On teada, et tetratsükliin inhibeerib digoksiini muutumist inaktiivseteks metaboliitideks.
Tetratsükliini ja digoksiini manustamisel koos suureneb oluliselt digoksiini imendumine ja võib
tekkida digoksiini mürgistus.
Tetratsükliini ei soovitata kasutada kombinatsioonis isotretinoiini ega tretinoiiniga, kuna nende
ravimite manustamisel samaaegselt on täheldatud suurenenud riski aju pseudotuumori tekkeks
(millest tuleneb koljusisese rõhu tõus).
Tetratsükliini samaaegne kasutamine võib vähendada suukaudsete rasestumisvastaste
preparaatide (nt etinüülöstradiool, mestranol, norgestrel) efektiivsust, samuti on täheldatud
läbimurdeverejooksude sagenemist.
Tetratsükliini ja metoksüfluraani samaaegsel kasutamisel on teatatud surmaga lõppenud
neerukahjustusest
Tetratsükliin, nagu ka teised suukaudsed antibiootikumid, võivad vähendada metotreksaadi
imendumist seedetraktis ja häirida enterohepaatilist ringlust.
Kuna tetratsükliin suurendab naha valgustundlikkust, siis ei tohiks seda manustada samaaegselt
teiste valgustundlikkust suurendavate ainetega, nt porfimeeriga. See võib suurendada naha
valgustundlikkust ning põhjustada koe kahjustusi (vt lõik 4.4).
Piim ja piimatooted vähendavad tetratsükliini imendumist, mille tõttu langeb tetratsükliini
kontsentratsioon.

4.6. Rasedus ja imetamine

Tetratsükliini tohib kasutada raseduse ajal ainult väga tõsise näidustuse puhul, kuna tetratsükliin
võib põhjustada lapsel püsivat hammaste värvimuutust ja häirida luustiku arengut, emal aga
kahjustada maksa.
Tetrasükliin eritub väikestes kogustes rinnapiima. Tetrasükliini kasutamine rinnaga toitmise ajal
ei ole soovitatav.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Tetratsükliin ei oma toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8. Kõrvaltoimed

Tetrasükliini kasutamise ajal on esinenud kõrvaltoimete esinemissagedused on määratud
järgmiselt: väga sage (>1/10); sage (>1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100); harv
(>1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000)

Kõige sagedamini on täheldatud seedetraktiga seotud kõrvaltoimeid.

Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv:
hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia, eosinofiilia ja neutropeenia.

Immuunsüsteemi häired
Väga harv:
anafülaktilised reaktsioonid, ülitundlikkusreaktsioonid.

Endokriinsüsteemi häired
Sage:
tetratsükliinil on anti-anaboolne toime, mis on põhjustatud tema võimest
inhibeerida
aminohapete
ühinemist valkudega. Aminohapped muudetakse


uureaks, mis neerukahjustusega patsientidel võib põhjustab BUN taseme tõusu.

Närvisüsteemi häired
Harv:
peapööritus, tinnitus, nägemishäired ja müasteeniline sündroom.
Väga harv:
koljusisese rõhu tõus või aju pseudotuumor (healoomuline koljusisene
hüpertensioon
või
kõrgenenud koljusisene rõhk).

Seedetrakti häired
Väga sage:
iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus.
Sage:
ravimist tingitud söögitoru haavand.
Harv:
keelepõletik, düsfaagia, enterokoliit, pankreatiit ja põletikulised haavandid
anogenitaalses
piirkonnas.
Seedetrakti superinfektsioonid.
Väga harv:
pseudomambranoosne koliit.

Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt.
Maksamürgistus, kaasa arvatud kollatõbi ja rasva kogunemine kudedesse.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused"
Aeg-ajalt:
fototoksilisus, iseloomulik lööve.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Sage:
tetratsükliini kuhjumine imikute luudesse on näidanud, et see põhjustab ajutist
luu
kasvamise
pidurdumist.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Väga harv:
erütematoosse süsteemse luupuse (SLE) ägenemine

Kui kasutatakse ravimit, mis on vananenud või mille säilitamistingimused ei ole olnud õiged
(soojas ja niiskes hoitud), võib esineda Fanconi sündroomi (neerutuubulite kahjustus), mis
avaldub iivelduse, oksendamise, atsidoosi, polüdipsia, polüuuria, proteinuuria, glükosuuria ja
aminoatsiduuriana. Ebasoovitavad säilitamistingimused võivad selle ravimi kasutamisel
põhjustada ka naha fotosensibilisatsiooni ja diskoidset erütemtoosset luupust.

4.9. Üleannustamine

Tõsine mürgistus tetratsükliini lühiajalise üleannustamise tagajärjel on ebatõenäoline.. Siiski on
teatatud maksa- ja neerukahjustustest, kui vähenenud neerufunktsiooniga patsiendid on
tarvitanud tetratsükliini suures annuses.
Üleannustamise tavalised sümptomid on: iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus.
Spetsiifilist antidooti tetratsükliinile ei ole teada. Üleannustamise korral tuleb ravimi
kasutamine lõpetada, ravi on sümptomaatiline ja üldtoetav (maoloputus koos piima või
antatsiidide suukaudse manustamisega). Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei ole tetratsükliini
kõrvaldamisel süsteemsest vereringest eriti tõhusad


5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks, ATC kood:
J01AA07
Tetratsükliin on laia toimespektriga tetratsükliinirühma antibiootikum suu kaudu
manustamiseks.

Tetratsükliin avaldab oma toimet tundlikele bakteritele raku aktiivse transpordimehhanismi
kaudu. Bakterirakus seondub tetratsükliin pöörduvalt ribosoomi 30S alaühikuga, takistades
niiviisi aminoatsüül kande-RNA sidumist ja inhibeerides valgu sünteesi ja seeläbi raku kasvu.
Kuigi tetratsükliinid inhibeerivad ka valgu sünteesi imetaja rakkudes, ei avalda nad seal
aktiivselt oma toimet, võimaldades valikulist aktiivsust nakkuslike organismide vastu.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Tetratsükliin imendub seedetraktist osaliselt, umbes 60...80% annusest. Imendumist takistavad
divalentsed ja trivalentsed metalliioonid, millega tetratsükliin moodustab püsiva lahustumatu
kompleksi. Imendumist pärsib ka võtmine koos toiduga, eriti koos piimatoodetega.
Püsikontsentratsioon 4...5 µg/ml saavutatakse 500 mg tetratsükliini manustamissel suukaudselt
iga 6 tunni tagant, ravimi kõrgkontsentratsioon plasmas tekib umbes 1...3 tundi peale
suukaudset manustamist.

Jaotumine
Tetratsükliin jaotub ulatuslikult kudedes ja vedelikes. Liikvoris jääb ravimi kontsentratsioon suhteliselt
madalaks. Väike hulk eritub ka sülge ja kopsu ja silma vedelikku.
Tetratsükliin läbib platsentat ja jõuab loote vereringesse, kus kontsentratsioon jääb siiski madalamaks,
kui ema veres (umbes 25...75% kontsentratsioonist, mis on ema veres).
Tetratsükliin ladestub luukoe moodustumise ja lubjastumise kohtadesse ning arenevatesse hammastesse.

Metabolism ja eliminatsioon
Tetratsükliin eritub uriini ja roojaga. Intravenoosselt manustatud tetratsükliinist eritub uriiniga
muutumatul kujul kuni 60% ja suukaudselt manustatust kuni 55%; umbes kahe tunni möödumisel
annuse manustamisest tõuseb tetratsükliini kontsentratsioon uriinis kuni 300 g/ml-ni ja jääb sellele
tasemele kuni 12 tunniks. Tavaliselt eritub 40...70% annusest uriiniga.
Tetratsükliin eritub ka sapiga, kus tetratsükliini kontsentratsioon võib olla 5...25 korda suurem kui
plasmas. Enterohepaatilise tagasiimendumise tõttu on tetratsükliini täielik eliminatsioon sapi kaudu
aeglane.
Tetratsükliini manustamisel suu kaudu esineb märkimisväärne hulk ravimit ka roojas, vähemal määral
pärast manustamist süsti teel.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Teratoloogilised uuringud loomadel on andnud vastuolulisi tulemusi.
Tetratsükliini manustamine raseduse ajal terapeutilises annuses tõenäoliselt märkimisväärset
teratogeenset ei avalda, kuid andmed on ebapiisavad, et väita, et mingit riski pole.


6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1. Abiainete loetelu

Riboflaviin (E101), titaandioksiid (E171), propüleenglükool, magneesiumstearaat,
hüpromelloos, zelatiin, polüvidoon, talk, mikrokristalne tselluloos.

6.2. Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3. Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4. Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25ºC.

6.5. Pakendi iseloomustus ja sisu

250 mg tabletid, 24 tk klaaspudelis.

6.6. Erihoiatused ravimi käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA HOIDJA

Nycomed SEFA AS
Jaama 55B
63308 Põlva
Eesti


8. MÜÜGILOA NUMBER

255199


9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

09.04.1999/03.02.2010


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2010.