Tramadolor id 200mg - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Tramadolor ID 100 mg, 100 mg toimeainet modifitseeritult vabastav tablett
Tramadolor ID 150 mg, 150 mg toimeainet modifitseeritult vabastav tablett
Tramadolor ID 200 mg, 200 mg toimeainet modifitseeritult vabastav tablett


2. KVALITATIIVNE
JA
KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab:
Tramadolor ID 100 mg: 8,3 mg kiirelt vabanevat tramadoolvesinikkloriidi ja 91,7 mg aeglaselt vabanevat
tramadoolvesinikkloriidi.
Tramadolor ID 150 mg: 12,5 mg kiirelt vabanevat tramadoolvesinikkloriidi 137,5 mg aeglaselt vabanevat
tramadoolvesinikkloriidi.
Tramadolor ID 200 mg: 16,7 mg kiirelt vabanevat tramadoolvesinikkloriidi 183,3 mg aeglaselt vabanevat
tramadoolvesinikkloriidi.

INN. Tramadolum

Abiained vt.lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Mõõdukas ja tugev valu.

4.2 Annustamine
ja
manustamisviis

Annus peab olema kohandatud valu raskusele ja patsiendi isiklikule tundlikkusele. Kuna antud tabletid
on prolongeeritud toimeaine vabanemisega, manustatakse neid tavaliselt kaks korda ööpäevas.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid:
Algannus on 100 mg 2 korda ööpäevas. Kui ei saavutata piisavat valu leevenemist, võib annust
suurendada: 150...400 mg tramadoolvesinikkloriidi ööpäevas. Ravimit soovitatakse manustada
hommikuti ja õhtuti.

Üldiselt tuleb valida väikseim analgeetiliselt toimiv annus. Ööpäevane annus ei tohi olla suurem kui
400 mg, välja arvatud meditsiinilistes eriolukordades. Manustamisintervall ei tohi olla alla 8 tunni.

Eakad patsiendid:
Reeglina ei ole annuse kohandamine vanuritel (kuni 75-aastastel) vajalik, kui ei esine maksa- või
neerupuudulikkuse kliinilisi sümptomeid. Eakatel patsientidel (üle 75- aastastel) võib eliminatsioon
olla aeglustunud. Seega tuleb võimalusel annustevahelist ajavahemikku pikendada.

Alla 12-aastased lapsed:
Piisava kogemuse puudumise tõttu ei kasutata tramadooli prolongeeritult vabastavaid tablette alla 12-
aastastel lastel.

Maksa- ja neerupuudulikkus/dialüüs:
Tramadooli ei tohi manustada raske maksa- ja/või neerupuudulikkusega patsientidele. Kergematel
juhtudel tuleb arvestada manustamisintervalli pikendamise vajadusega.

Märkus
Soovitatud annused on mõeldud orienteerumiseks. Põhimõtteliselt tuleks valida väikseim
analgeetiliselt toimiv annus. Kroonilise valu ravimisel tuleb eelistada manustamist vastavalt eelnevalt
koostatud ajakavale.

Manustamisviis ja ravi kestus:
Retardtablette tuleb sisse võtta närimata ja tervena, koos küllaldase hulga vedelikuga, sõltumata
söögiaegadest.

Tramadooli ei tohi kunagi kasutada pikema aja vältel kui raviks möödapääsmatu. Kui haiguse tüübi ja
raskusega seoses osutub vajalikuks pikaajalisem valuvaigistamine tramadooliga, tuleb patsienti
lühikeste ajavahemike järel hoolikalt ja regulaarselt kontrollida (vajadusel ravi katkestades),
hindamaks, kas ja millises ulatuses on edasine ravi jätkamine vajalik.

4.3 Vastunäidustused

Tramadooli ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:
- teadaolev ülitundlikkus tramadooli või ravimi mõne abiaine suhtes;
- äge alkoholi, uinutite, analgeetikumide, opiaatide või psühhotroopsete ainete mürgistus;
- patsient kasutab MAO inhibiitoreid või on neid kasutanud viimase 14 päeva jooksul (vt
4.5 Koostoimed).

Tramadooli ei tohi kasutada asendusravimina opioidsõltuvuse korral.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Järgmiste seisundite korral tohib tramadooli ordineerida ainult pärast oodatava kasu ja võimaliku ohu
hoolikat hindamist ning adekvaatseid ettevaatusabinõusid silmas pidades:
- opioidsõltuvus;
- teadmata geneesiga teadvushäired, sokk;
- hingamiskeskuse ja hingamisfunktsiooni häired;
- peaajutrauma-järgne ja peaaju haigustega kaasnev koljusisese rõhu tõus,
- maksa- või neerufunktsiooni häire.

Ravimit tuleb ettevaatusega manustada patsientidele, kellel esineb kõrgenenud tundlikkus opiaatidele.

Seoses tramadooli soovituslike annuste manustamisega on registreeritud krambihooge. Soovitatavast
ööpäevasest annusest (400 mg) suuremate annuste manustamine võib riski suurendada. Krambiläve
alandavate ravimitega koosmanustamisel võib tramadool suurendada krambihoogude ohtu (vt 4.5
Koostoimed). Epilepsia või kõrgenenud krambivalmidusega patsiente tohib tramadooliga ravida ainult
erandjuhtudel.

Tramadoolil on nõrk sõltuvust tekitav potentsiaal. Ravimi pikemaajaline kasutamine võib põhjustada
tolerantsuse, psüühilise ja füüsilise sõltuvuse teket. Patsientidel, kel esineb kalduvus ravimite
liigtarvitamisele või nendest sõltuvusele, tohib tramadoolravi läbi viia ainult lühiajaliselt ning range
meditsiinilise kontrolli all.

Tramadool ei sobi asendusravimiks opioidsõltuvuse korral. Ehkki tramadool on opioidretseptorite
agonist, ei leevenda ta morfiini abstinentsinähte.

Tramadooli prolongeeritud ravimvorme ei manustata alla 12-aastastele lastele.

4.5
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Opiaat petidiini manustamisel on täheldatud patsientidel, keda on eelneva 14 päeva jooksul ravitud
MAO inhibiitoritega, nii kesknärvisüsteemi kui hingamisfunktsiooni ja vereringet mõjustavaid
eluohtlikke koostoimeid. Samasuguseid koostoimeid MAO inhibiitoritega ei saa välistada ka
tramadooli korral.

Kui tramadooli manustada üheaegselt teiste kesknärvisüsteemi toimivate ainete, sh alkoholiga, võivad
tsentraalsed toimed tugevneda.

Farmakokineetiliste uuringute tulemused on näidanud, et tsimetidiini (ensüümi inhibiitor)
manustamisel samaaegselt või enne analgeetikumi on kliiniliselt olulised koostoimed ebatõenäolised.

Karbamasepiini (ensüümi indutseerija) eelnev või samaaegne manustamine võib vähendada
analgeetilist toimet ja selle kestust.

Tramadooli ei soovitata kombineerida opioidagonistide ja -antagonistide seguga (nt buprenorfiin,
nalbufiin, pentasotsiin), kuna nendes tingimustes võib puhta agonisti analgeetiline toime teoreetiliselt
väheneda.

Tramadool võib põhjustada krambihooge ning suurendada selektiivsete serotoniini tagasihaarde
inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide, neuroleptikumide ja muude krambiläve alandavate ainete
krampe soodustavat potentsiaali.

Teised CYP3A4-inhibiitorid ­ nagu näiteks ketokonasool ja erütromütsiin ­ võivad pärssida nii
tramadooli metabolismi (O-demetüleerumine) kui ka aktiivse O-demetüleerunud metaboliidi
metabolismi. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.

4.6 Rasedus
ja
imetamine

Tramadool läbib platsentaarbarjääri. Seni puudub piisav kogemus tramadooli kroonilise kasutamise
kohta raseduse ajal. Tramadooli korduv manustamine raseduse ajal võib lootel põhjustada harjumise
tramadooliga ning seega vastsündinul abstinentsinähtusid. Seetõttu ei tohi tramadooli raseduse ajal
manustada.

Manustatuna enne sünnitust ja selle ajal, ei mõjusta tramadool emaka kontraktiilsust. Ta võib muuta
vastsündinu hingamissagedust, kuid see muutus ei ole tavaliselt kliiniliselt oluline.

Tramadooli väga väikesed kogused (umbes 0,1% intravenoosselt manustatud annusest) erituvad
emapiima. Seega ei tohi tramadooli manustada imetamise perioodil. Üldjuhul ei ole tramadooli
ühekordsel manustamisel vajalik rinnaga toitmist lõpetada.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Tramadool võib isegi arsti poolt soovitatud manustamisskeemi järgimisel muuta reaktsioonivõimet
sellisel määral, et kahjustub autoga liiklemise, masinate käsitsemise ja mitteturvalises asendis
töötamise (nt mööda redeleid ronimine) võime. See toime on tugevam ravi alguses, ravimite
vahetamisel ja siis, kui tramadooli kasutatakse koos teiste kesknärvisüsteemi toimivate ravimitega ja
eriti ­ kombinatsioonis alkoholiga.

4.8 Kõrvaltoimed

Väga sageli (üle 10%) on registreeritud iiveldust ja pearinglust.

Sageli (1...10%) võivad esineda oksendamine, kõhukinnisus, higistamine, suukuivus, peavalu ja
unisus.

Aeg-ajalt (< 1%) võivad esineda mõjud vereringe regulatsioonile (südamepekslemine, tahhükardia,
ortostaatiline kollaps kuni kardiovaskulaarse kollapsini). Need kõrvaltoimed võivad esineda eriti
püstiasendis, pärast veenisisest manustamist ja füüsilisel pingutusel. Harva võivad esineda ka
seedetrakti ärritusnähud (nt survetunne kõhus, kõhupuhitus) ja nahareaktsioonid (sügelus, nahalööve,
nõgestõbi).

Harva (< 0,1%) täheldatakse motoorse aktiivsuse langust, söögiisu muutusi ja urineerimishäireid.

Väga harva võib tramadool põhjustada ka psüühilisi kõrvaltoimeid, mis erinevad oma intensiivsuselt
ja olemuselt (sõltuvalt patsiendi isiksusest ja ravi kestusest). Selliste kõrvaltoimete hulka kuuluvad
meeleoluhäired (enamasti meeleolu tõus, vahel ka düsfooria), aktiivsuse muutused (enamasti
aktiivsuse langusena, kuid vahel tõusuna) ja kognitiivsete ning sensoorsete võimete muutused (nt
otsustuskäitumine, tajuhäired).

Väga harva on täheldatud allergilisi reaktsioone (hingeldus, bronhospasmid, räginad hingamisteedes,
angioödeem) ja anafülaksiat.

Samuti on väga harva registreeritud astma süvenemist, ehkki põhjuslikku seost ei ole tõestatud.

Väga harva on täheldatud epileptilisi krambihooge. Need on esinenud valdavalt pärast tramadooli
suurte annuste manustamist või kui samaaegselt on kasutatud teisi krampe soodustavaid või
krambiläve alandavaid ravimeid (nt antidepressandid või neuroleptikumid).

Väga harva on esinenud vererõhu tõusu ja bradükardiat.

On täheldatud respiratoorset depressiooni. Selle põhjuseks võib olla soovituslikust annusest tunduvalt
suurema annuse manustamine või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite samaaegne
manustamine.

Võib areneda sõltuvus ning esile võivad kerkida sümptomid, mis sarnanevad abstinentsinähtudele
opiaatidest võõrutamisel. Nendeks sümptomiteks on agitatsioon, ärevus, närvilisus, unehäired,
hüperkineesia, treemor ja seedehäired.

4.9 Üleannustamine

Üleannuse sümptomid.
Tramadooli intoksikatsiooni korral võivad esineda põhimõtteliselt samasugused sümptomid nagu
teiste tsentraalse toimega analgeetikumide (opiaatide) korral. Suure tõenäosusega võivad esineda
mioos, oksendamine, kardiovaskulaarne kollaps, teadvuskadu kuni koomani, krambid ja hingamise
pärssimine kuni respiratoorse paralüüsini.

Üleannustamise ravi.
Üldiste esmaabivõtetena tuleb tagada hingamisteede avatus (aspiratsiooni oht!) ning toetada hingamist
ja vereringet, lähtuvalt sümptomaatikast. Mao tühjendamine oksendamise abil (kui patsient on
teadvusel) või maoloputus. Hingamise pärssimise korral tuleb antidoodina kasutada naloksooni.
Loomuuringutes puudus naloksoonil krambivastane toime. Sellisel juhul tuleb veenisiseselt manustada
diasepaami.

Tramadool on ainult vähesel määral dialüüsitav. Seepärast hemodialüüs või hemofiltratsioon üksi ei
ole sobiv tramadooli akuutsete mürgistuste raviks.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised
omadused

ATC-kood: N02AX02
Farmakoterapeutiline grupp: Tramadool on tsentraalse toimega analgeetikum opiaatide rühmast.
Tramadool on mitteselektiivne µ -, - ja - opioidretseptorite antagonist, mis omab suuremat afiinsust µ -
retseptorite suhtes. Valuvaigistavat toimet aitavad tugevdada serotoniini vabanemise suurenemine ja
neuronaalse noradrenaliini tagasihaarde pärssimine.

Tramadoolil on köha pärssiv toime. Erinevalt morfiinist ei pärsi tramadool analgeetilistes annustes
hingamist. Samuti ei mõjuta tramadool seedetrakti peristaltikat. Toime südameveresoonkonda on
vähene. Tramadooli tugevus on 1/10 kuni 1/6 morfiini tugevusest.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Suu kaudu manustamisel imendub üle 90% ravimist. Absoluutne biosaadavus on keskmiselt ligikaudu
70%, sõltumata toidust. Erinevust, mis esineb imendunud ja mittemetaboliseerunud tramadooli koguse
vahel, võib seletada sellega, et esmase maksapassaazi metabolism toimub vähesel määral. Suu kaudu
manustamisel lammutub esmasel maksapassaazil maksimaalselt 30%.

Pärast vedela vormi suukaudset manustamist (100 mg) on maksimaalne kontsentratsioon plasmas
(arvestusliku) 1,2 tunni pärast Cmax = 309 ± 90 ng/ml ning sama annuse tahke vormi korral 2 tundi
pärast suukaudset manustamist Cmax = 280 ± 49 ng/ml. Tramadool omab kõrget koeafiinsust (Vd =
203 ± 40 l). Verevalkudega seonduvus on ligikaudu 20%.

Tramadool läbib hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri. Ainet koos tema O-desmetüülderivaadiga
leidub väga väikesel hulgal emapiimas (vastavalt 0,1% ja 0,2% manustatud annusest).

Olenemata manustamisviisist on lõplik poolväärtusaeg (tl / 2) ligikaudu 6 tundi. Üle 75-aastastel
patsientidel võib see olla 1,4 korda pikem.
Tramadool metaboliseerub inimesel peamiselt N- ja O-demetüleerumise kaudu, kuid ka
Odemetüleerumisproduktide ja glükuroonhappe konjugeerumise abil. Farmakoloogiliselt aktiivne on
ainult O-desmetüültramadool. Teiste metaboliitide osas eksisteerivad märkimisväärsed individuaalsed
kvantitatiivsed erinevused. Tänaseni on uriinis avastatud kokku 11 metaboliiti. Loomuuringutest on
ilmnenud, et O-desmetüültramadool on 2...4 korda tugevama toimega kui esialgne aine. Selle
poolväärtusaeg t 1/2 (mõõdetud 6 tervel vabatahtlikul) on 7,9 tundi (5,4...9,6 tundi), olles samas
suurusjärgus nagu tramadooli poolväärtusaeg.

Tramadool koos metaboliitidega eritub peaaegu täielikult neerude kaudu. Kumulatiivne eritumine
uriiniga moodustab 90% kogu radioaktiivselt märgistatud annuse radioaktiivsusest. Maksa- ja
neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel esineb väike poolväärtusaja pikenemine. Maksatsirroosiga
patsientidel mõõdeti lõplikeks poolväärtusaegadeks 13,3 ± 4,9 tundi (tramadool) ja 18,5 ± 9,4 tundi
(O-desmetüültramadool), kuid ekstreemsetel juhtudel mõõdeti vastavateks väärtusteks 22,3 ja 36
tundi. Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens < 5 ml/min) olid vastavad väärtused 11 ±
3,2 ja 16,9 ± 3 tundi, ning ekstreemsetel juhtudel vastavalt 19,5 ja 43,2 tundi.

Terapeutilise annuse piires on tramadooli farmakokineetika lineaarne. Kontsentratsioon seerumis ja
analgeetiline toime on omavahelises annussõltuvas seoses, ehkki see erineb suuresti üksikjuhtude
lõikes. Efektiivne on tavaliselt kontsentratsioon 100...300 ng/ml.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Vähestes in vitro testimissüsteemides on täheldatud mutageenseid toimeid. In vivo uuringud ei ole
andnud mingit kinnitust mutageensetele toimetele. Käesolevatel teadmistel põhinevalt liigitatakse
tramadool mittemutageensete ainete hulka.

Uuringud tramadoolvesinikkloriidi tumorigeense toime kohta viidi läbi rottidel ja hiirtel. Uuringus
rottidega ei täheldatud uuritava ainega seotud kasvajate esinemissageduse tõusu. Uuringus hiirtega
täheldati isastel isenditel maksarakulise adenoomi haigestumuse tõusu (alates 15 mg/kg annusest
sõltuv, mitte oluliselt tõusnud) ja emastel isenditel kopsukasvajate haigestumuse tõusu kõigis annuste
rühmades (oluliselt tõusnud, kuid mitte annusest sõltuv).

Teratogeensusuuringutes põhjustasid tramadooli annused alates 50 mg/kg päevas rottidel toksilist
toimet emasloomale ja suurendasid vastsündinute suremust. Järglastel esinesid arengu mahajäämuse
tunnused, mis seisnesid luustumishäiretes ning tupe ja silmade hilinenud avanemises. Teratogeenseid
toimeid ei täheldatud. Isaste rottide fertiilsus ei kahjustunud. Emasloomadel täheldati madalamat
tiinestumist suurte annuste juures (alates 50 mg/kg päevas). Küülikutel täheldati toksilist toimet
emasloomale ja järglaste skeletianomaaliaid alates annusest 125 mg/kg.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Tramadolor ID 100 mg
Kaltsiumvesinikfosfaat, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, maisitärklis,
metüülhüdroksüpropüültselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, polüvidoon, hüdrogeenitud kastoorõli,
kõrgdispersne ränidioksiid, värvained kinoliinkollane, indigokarmiin.

Tramadolor ID 150 mg / 200 mg
Alumiiniumhüdroksiid, kaltsiumvesinikfosfaat, naatriumkarboksümetüültärklis, mikrokristalne
tselluloos, hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, maisitärklis, polüvidoon,
hüdrogeenitud kastoorõli, kõrgdispersne ränidioksiid, värvained kinoliinkollane, indigokarmiin.

Nõuanne diabeetikutele
Tramadolor ID 100 mg / 150 mg / 200 mg üks tablett sisaldab alla 0,01 süsivesiku vahetusühiku.

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat
Ravimit ei tohi kasutada pärast pakendil märgitud aegumistähtaega.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Originaalpakendid sisaldavad:
Tramadolor ID 100 mg - 10, 30, 50 toimeainet modifitseeritult vabastavat tabletti.
Tramadolor ID 150 mg / 200mg - 10, 20, 50, 100 toimeainet modifitseeritult vabastavat tabletti.

6.6 Erinõuded hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Sandoz d.d.
Verovskova 57
1000 Ljubljana
Sloveenia


8. MÜÜGILOA
NUMBRID

Tramadolor ID 100 mg : 406703
Tramadolor ID 150 mg: 406803
Tramadolor ID 200 mg: 406903

9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

7. veebruar 2003/8. veebruar 2008

10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2008