RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Vocasept 8,75 mg losengid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks loseng sisaldab 8,75 mg flurbiprofeeni

INN. Flurbiprofenum

Teadaolevat toimet omav(ad) abiaine(d) Üks loseng sisaldab: Sahharoos: 1536,51 mg Vedel glükoos: 1280,43 mg Mee lõhna- ja maitseaine (sisaldab tsitronellooli): 2,4 mg Sidruni lõhna- ja maitseaine (sisaldab tsitraali, tsitronellooli, geraniooli, limoneeni ja linalooli): 9,0 mg

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Loseng

Valge kuni kahvatukollase värvusega ümmargune lame kaldservaga mee- ja sidrunimaitseline loseng, mille paksus on 7,0...8,0 mm ja läbimõõt 18,0...19,0 mm.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Kurguvalu lühiajaline sümptomaatiline leevendamine täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Sümptomite leevendamiseks tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul (vt lõik 4.4).

Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid Vajadusel imeda/lahustada üks loseng suus aeglaselt iga 3 kuni 6 tunni järel. Maksimaalselt 5 losengi 24 tunni jooksul. Seda ravimit võib kasutada maksimaalselt viis päeva.

Lapsed

Ei ole näidustatud alla 12-aastastele lastele.

Eakad

Piiratud kliiniliste uuringute tõttu ei saa üldist annust soovitada. Eakatel patsientidel on suurem risk tõsiste kõrvaltoimete tekkeks.

Neerufunktsiooni kahjustus

Kerge kuni mõõduka neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse vähendamine vajalik. Raske neerupuudulikkusega patsientidel on flurbiprofeen vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Maksafunktsiooni kahjustus

Kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse vähendamine vajalik. Raske maksapuudulikkusega patsientidel (vt lõik 5.2.) on flurbiprofeen vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades väikseimat efektiivset annust lühima aja jooksul, mis on vajalik sümptomite kontrolli all hoidmiseks (vt lõik 4.4).

Manustamisviis

Ainult oromukosaalne manustamine ja lühiajaline kasutamine.

Nagu kõiki losenge, tuleb Vocasept 8,75 mg losenge suus ringi liigutada, et vältida lokaalset ärritust.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Patsiendid, kellel on varem esinenud ülitundlikkusreaktsioonid (nt astma, bronhospasm, riniit, angioödeem või urtikaaria) vastusena atsetüülsalitsüülhappele või teistele mittesteroidsetele põletikuvastastele ainetele.
• Aktiivne või anamneesis korduv peptiline haavand / hemorraagia (kaks või enam erinevat tõestatud haavandi episoodi) ja soolehaavand.
• Anamneesis varasema MSPVA-raviga seotud seedetrakti veritsus või perforatsioon, raske koliit, hemorraagia või vereloomehaigused.
• Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6).
• Raske südamepuudulikkus, raske neerupuudulikkus või raske maksapuudulikkus (vt lõik 4.4)

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades väikseimat efektiivset annust lühima võimaliku aja jooksul, mis on vajalik sümptomite kontrolli all hoidmiseks (vt kardiovaskulaarne risk allpool). Eakad Eakatel patsientidel esineb sagedamini MSPVA-de kõrvaltoimeid, eriti seedetrakti veritsust ja perforatsiooni, mis võivad lõppeda surmaga.

Respiratoorsed häired Patsientidel, kes põevad bronhiaalastmat või allergilisi haiguseid või kes on neid põdenud, võib tekkida bronhospasm. Neil patsientidel tuleb flurbiprofeeni kasutada ettevaatlikult.

Teised MSPVA-d Vältida tuleb flurbiprofeeni ja teiste MSPVA-de, sealhulgas tsüklooksügenaas 2 selektiivsete inhibiitorite samaaegset kasutamist (vt lõik 4.5).

SLE (systemic lupus erythematosus, süsteemne erütematoosne luupus) ja sidekoehaiguse segavorm SLE ja sidekoehaiguse segavormiga patsientidel võib olla suurenenud risk aseptilise meningiidi tekkeks (vt lõik 4.8). Lühiajalise piiratud kasutusega ravimite, nagu flurbiprofeeni losengid, puhul pole seda toimet tavaliselt täheldatud.

Kardiovaskulaarse, neeru- ja maksafunktsiooni langus On teatatud, et MSPVA-d põhjustavad erinevaid nefrotoksilisuse vorme, sealhulgas interstitsiaalset nefriiti, nefrootilist sündroomi ja neerupuudulikkust. MSPVA-de manustamine võib põhjustada

annusest sõltuvat prostaglandiinide moodustumise vähenemist ja sade võib vallandada neerupuudulikkuse. Suurim risk selle reaktsiooni tekkeks on patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, südamekahjustus, maksafunktsiooni häired, diureetikume kasutavatel patsientidel ja eakatel. Lühiajalise piiratud kasutusega ravimite, nagu flurbiprofeeni losengid, puhul ei ole seda toimet tavaliselt täheldatud. Kerge kuni mõõdukas maksafunktsiooni häire (vt lõigud 4.3 ja 4.8).

Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed toimed Hüpertensiooni ja/või südamepuudulikkusega patsientide ravi alustamisel tuleb olla ettevaatlik (pidada nõu arsti või apteekriga), kuna seoses MSPVA-raviga on teatatud vedelikupeetusest, hüpertensioonist ja ödeemist. Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed viitavad sellele, et mõnede MSPVA-de manustamist (eriti suurtes annustes ja pikaajalisel ravil) võib seostada arteriaalsete trombootiliste sündmuste (nt müokardiinfarkt või insult) riski väikese suurenemisega. Andmed ei ole piisavad, et välistada seda riski flurbiprofeeni puhul, kui seda manustatakse maksimaalse ööpäevase annusena 5 losengi. Ravile allumatu hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, väljakujunenud isheemilise südamehaiguse, perifeersete arterite haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsiente võib flurbiprofeeniga ravida pärast hoolikat asjaolude hindamist. Flurbiprofeeni losengide kasutamist nende seisundite puhul peetakse sobivaks, kui annus on väike ja kasutusaeg on lühike.

Toime närvisüsteemile Valuvaigistist põhjustatud peavalu: pikaajalise valuvaigistite kasutamise või eeskirjade eiramise korral võivad tekkida peavalud, mida ei tohi ravida ravimi annuse suurendamisega.

Seedetrakt MSPVA-sid tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti haigused (haavandiline koliit, Crohni tõbi), kuna need seisundid võivad ägeneda (vt lõik 4.8). Kõigi MSPVA-de kasutamisel on igal ajal ravi käigus teatatud surmaga lõppeda võivast seedetrakti veritsusest, haavandumisest või perforatsioonist koos hoiatavate sümptomite või eelnevate tõsiste gastrointestinaalsete sündmustega või ilma nendeta. Seedetrakti veritsuse, haavandumise või perforatsiooni risk on suurem MSPVA-de annuste suurendamisel patsientidel, kellel on anamneesis haavand, eriti kui sellega kaasneb tüsistusena hemorraagia või perforatsioon (vt lõik 4.3), ja eakatel, siiski ei täheldata seda toimet tavaliselt lühiajaliselt kasutatavate ravimite puhul, nagu Vocasept 8,75 mg losengid. Patsiendid, kellel on anamneesis seedeelundkonna toksilisus, eriti eakad, peavad teatama oma tervishoiutöötajale kõigist ebatavalistest kõhusümptomitest (eriti seedetrakti veritsusest). Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kes kasutavad samal ajal seedetrakti haavandi või verejooksu riski suurendavaid ravimeid, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (nt varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid, nagu atsetüülsalitsüülhape (vt lõik 4.5). Flurbiprofeeni kasutavatel patsientidel tuleb seedetrakti veritsuse või haavandumise korral ravi katkestada. Dermatoloogilised toimed Väga harva on seoses MSPVA-de kasutamisega kirjeldatud raskeid, mõnel juhul surmaga lõppenud nahareaktsioone, sealhulgas eksfoliatiivset dermatiiti, Stevensi-Johnsoni sündroomi ja toksilist epidermaalset nekrolüüsi (vt lõik 4.8). Esimeste nahalööbe, limaskesta kahjustuste või mis tahes teiste ülitundlikkuse nähtude ilmnemisel tuleb flurbiprofeeni kasutamine lõpetada.

Infektsioonid Patsient peab viivitamata pöörduma arsti poole, kui ravi ajal flurbiprofeeniga tekivad või ägenevad bakteriaalse infektsiooni sümptomid, kuna üksikjuhtudel on kirjeldatud nakkuslike põletike ägenemist (nt nekrotiseeriva fastsiidi teke), mis on olnud ajalises seoses süsteemsete MSPVA-de kasutamisega. Kaaluda tuleb antibiootikumravi alustamist infektsioonivastase ainega.

Infektsiooni sümptomite varjamine

Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et süsteemsed mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA-d) võivad infektsiooni sümptomeid varjata, mille tõttu võib nõuetekohase ravi alustamine viibida ning selle tagajärjeks on halvem ravitulemus. Seda on täheldatud keskkonnatekkese bakteriaalse kopsupõletiku ja tuulerõugete bakteriaalsete tüsistuste korral. Kui Vocasept manustatakse infektsiooni põhjustatud palaviku või valudega patsiendile, on soovitatav patsienti jälgida.

Abiained Ravim sisaldab sahharoosi ja glükoosi. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharoosi-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Vocasept sisaldab tsitraali, tsitronellooli, geraniooli, limoneeni ja linalooli lõhnaaineid, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Flurbiprofeeni kasutamist koos järgmiste ravimitega tuleb vältida.

Teised MSPVA-d, sh Vältida kahe või enama MSPVA samaaegset kasutamist, kuna võib tsüklooksügenaas 2 suureneda risk kõrvaltoimete tekkeks (eriti seedetrakti kõrvaltoimed, selektiivsed inhibiitorid nagu haavandid ja verejooksud) (vt lõik 4.4). Atsetüülsalitsüülhape (väike Välja arvatud juhul, kui väikeses annuses atsetüülsalitsüülhape (mitte annus) rohkem kui 75 mg ööpäevas) on määratud arsti poolt, kuna see võib

Flurbiprofeeni tuleb koos järgmiste ravimitega kasutada ettevaatusega. Antikoagulandid MSPVA-d võivad suurendada antikoagulantide, nagu varfariin, toimet

Trombotsüütide Suurenenud risk seedetrakti haavandi või veritsuse tekkeks (vt lõik 4.4). agregatsiooni inhibiitorid Antihüpertensiivsed ravimid MSPVA-d võivad vähendada diureetikumide ja teiste (diureetikumid, AKE- antihüpertensiivsete ravimite toimet; need võivad suurendada inhibiitorid, angiotensiin II nefrotoksilisust, mis on põhjustatud tsüklooksügenaasi inhibeerimisest, retseptori blokaatorid) eriti kahjustatud neerutalitlusega patsientidel (patsiendid peavad olema

Alkohol Võib suurendada kõrvaltoimete, eriti seedetrakti veritsuse riski.

Südameglükosiidid MSPVA-d võivad süvendada südamepuudulikkust, vähendada

Tsüklosporiin Suurenenud nefrotoksilisuse risk.

Kortikosteroidid Võivad suurendada kõrvaltoimete riski, eriti seedetraktis (vt lõik 4.3).

Liitium Liitiumi kontsentratsioon seerumis võib suureneda – soovitatav on

Metotreksaat Metotreksaadi kontsentratsioon ja selle toksiline toime võivad

Mifepristoon MSPVA-sid ei tohi kasutada 8...12 päeva pärast mifepristooni

Suukaudsed diabeediravimid On teatatud vere glükoosisisalduse muutusest (soovitatav on Fenütoiin Fenütoiini sisaldus seerumis võib suureneda – soovitatav on

Kaaliumisäästvad Samaaegne kasutamine võib põhjustada hüperkaleemiat (soovitatav on diureetikumid seerumi kaaliumisisalduse testimine). Probenetsiid Probenetsiidi või sulfiinpürasooni sisaldavad ravimid võivad Sulfiinpürasoon flurbiprofeeni eritumist aeglustada.

Kinoloonantibiootikumid Loomadel ja inimestel saadud andmed näitavad, et MSPVA-d võivad Selektiivsed serotoniini Suurenenud risk seedetrakti haavandi või veritsuse tekkeks (vt tagasihaarde inhibiitorid lõik 4.4). (SSRI-d)

Takroliimus MSPVA-de manustamisel koos takroliimusega võib suureneda Zidovudiin MSPVA-de kasutamisel koos zidovudiiniga võib suureneda

Flukonasool Flurbiprofeeni sisaldus seerumis võib suureneda.

Uuringud ei ole näidanud flurbiprofeeni ja tolbutamiidi või antatsiidide vahelist koostoimet.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Prostaglandiinide sünteesi inhibeerimine võib mõjutada negatiivselt rasedust ja/või embrüo/loote arengut. Epidemioloogiliste uuringute andmed on näidanud, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamine raseduse varajases faasis võib põhjustada nurisünnituse, südame väärarendite ja gastroskiisi riski suurenemist. Absoluutne risk südame-veresoonkonna väärarengute tekkeks oli suurenenud vähem kui 1%-lt ligikaudu 1,5%-ni. Arvatakse, et see risk suureneb annusest ja ravi kestusest sõltuvalt. Viited prostaglandiinide sünteesi inhibeerimise mõjude kohta loomadel on toodud lõigus 5.3. Alates 20. rasedusnädalast võib flurbiprofeeni kasutamine põhjustada oligohüdramnioni, mis tuleneb loote neerufunktsiooni häirest. See võib tekkida varsti pärast ravi alustamist ja taandub tavaliselt pärast ravi lõpetamist. Lisaks on teatatud arterioosjuha ahenemisest pärast ravi teisel trimestril, mis enamasti taandus pärast ravi lõpetamist. Seetõttu ei tohi flurbiprofeeni raseduse esimesel ja teisel trimestril manustada, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik. Kui flurbiprofeeni kasutavad naised, kes soovivad rasestuda, või kellel on raseduse esimene või teine trimester, tuleb kasutada väikseimat võimalikku annust ja võimalikult lühiajalist ravi. Oligohüdramnioni ja arterioosjuha ahenemise sünnieelset jälgimist tuleks kaaluda pärast flurbiprofeeni kasutamist mitme päeva jooksul alates 20. rasedusnädalast. Kui tuvastatakse oligohüdramnion või arterioosjuha ahenemine, tuleb flurbiprofeeni kasutamine lõpetada.

Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid põhjustada lootel

• kardiopulmonaalset toksilisust (koos arterioosjuha enneaegse ahenemise/sulgumise ja pulmonaalse hüpertensiooniga);
• neerufunktsiooni häiret (vt eespool);

emal ja vastsündinul, raseduse lõpus

• võimalikku veritsusaja pikenemist – trombotsüütide agregatsiooni vastane toime, mis võib esineda isegi väga väikeste annuste korral;
• emaka kontraktsioonide pärssimist, mille tulemuseks on sünnitustegevuse hilinemine või pikenemine.

Seega on flurbiprofeen raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud.

Imetamine Piiratud uuringutes on flurbiprofeeni leitud rinnapiimas väga madalates kontsentratsioonides ja ei ole tõenäoline, et rinnapiimaga toidetaval lapsel tekivad kõrvaltoimed. Kuid võimalike MSPVA-de kõrvaltoimete tõttu rinnaga toidetavatele imikutele ei ole flurbiprofeeni kasutamine imetavatel emadel soovitatav.

Fertiilsus On mõningaid andmeid selle kohta, et tsüklooksügenaasi/prostaglandiinide sünteesi pärssivad ravimid võivad ovulatsiooni mõjutamise kaudu vähendada naiste fertiilsust. Ravi lõpetamisel see toime kaob.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Kuid MSPVA-de võimalikud kõrvaltoimed on pearinglus, unisus ja nägemishäired. Kui teil tekivad need kõrvaltoimed, ei tohi te juhtida autot ega käsitseda masinaid. Unisus on samuti võimalik kõrvaltoime ja võib mõjutada autojuhtimise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

MSPVA-de kasutamisel on esinenud ülitundlikkusreaktsioone ja need võivad olla

• ebaspetsiifilised allergilised reaktsioonid ja anafülaksia;
• hingamisteedega seotud reaktsioonid, nt astma, astma ägenemine, bronhospasm ja düspnoe;
• mitmesugused nahareaktsioonid, nt sügelus, urtikaaria, angioödeem ning harvemini eksfoliatiivne ja bulloosne dermatoos (sh epidermaalne nekrolüüs ja multiformne erüteem).

On teatatud MSPVA-de kasutamisega seotud ödeemist, hüpertensioonist ja südamepuudulikkusest. Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed viitavad sellele, et mõnede MSPVA-de kasutamist (eriti suurtes annustes ja pikaajalisel ravil) võib seostada arteriaalsete trombootiliste sündmuste (nt müokardiinfarkt või insult) riski vähese suurenemisega (vt lõik 4.4). Pole piisavalt andmeid, et välistada selline risk flurbiprofeeni 8,75 mg losengide puhul.

Järgnevas loetelus on toodud kõrvaltoimed, mis on esinenud flurbiprofeeni lühiajalisel kasutamisel käsimüügis pakutavates annustes. Väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteemi klass Sagedus Kõrvaltoimed Vere ja lümfisüsteemi häired Immuunsüsteemi häired Psühhiaatrilised häired Aeg-ajalt unetus Kardiovaskulaarsed ja ödeem, hüpertensioon ja tserebrovaskulaarsed häired südamepuudulikkus

Närvisüsteemi häired paresteesia Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Seedetrakti häired Maksa ja sapiteede häired Teadmata hepatiit Naha ja nahaaluskoe nahareaktsioonide rasked kahjustused vormid, nagu bulloossed Üldised häired ja manustamiskoha Aeg-ajalt püreksia, valu reaktsioonid Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Enamikul patsientidel, kes on manustanud kliiniliselt olulise koguse MSPVA-sid, tekib vaid iiveldus, oksendamine, ülakõhuvalu ja harvem kõhulahtisus. Võimalik on ka tinnituse, peavalu ja seedetrakti veritsuse teke. Tõsisem mürgistus MSPVA-dega mõjutab kesknärvisüsteemi ning avaldub uimasuse, ajutise erutuvuse, ähmase nägemise ja desorientatsiooni või koomana. Üksikutel patsientidel tekivad krambid. MSPVA-de raske mürgistuse korral võib esineda metaboolne atsidoos ja protrombiini aja / INR-i (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) pikenemine, mis on tõenäoliselt põhjustatud ringlevate hüübimisfaktorite funktsioonihäiretest. Võib esineda äge neerupuudulikkus ja maksakahjustus. Astmaatikutel on võimalik astma ägenemine.

Ravi Ravi peab olema sümptomaatiline ja toetav ning hõlmama hingamisteede avatuna hoidmist ning südame ja teiste elutähtsate organite jälgimist kuni seisundi stabiliseerumiseni. Kui allaneelamisest on möödunud vähem kui üks tund või kui alla neelati potentsiaalselt toksiline kogus, siis kaaluda aktiivsöe kasutamist või maoloputust ning vajadusel korrigeerige seerumi elektrolüütide sisaldust. Korduvate ja pikka aega kestvate krampide raviks tuleb manustada intravenoosselt diasepaami või lorasepaami. Astma korral manustada bronhodilataatoreid. Flurbiprofeenil ei ole spetsiifilist antidooti.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: kurguhaiguste raviks kasutatavad preparaadid, teised kurguhaiguste raviks kasutatavad preparaadid, ATC-kood: R02AX01

Toimemehhanism Flurbiprofeen on propioonhappe derivaat, MSPVA, mis toimib prostaglandiinide sünteesi inhibeerimise teel.

Farmakodünaamilised toimed Flurbiprofeen avaldab inimestel tugevat valuvaigistavat, palavikku alandavat ja põletikuvastast toimet, ning 8,75 mg annus, mis lahustati kunstlikus süljes, vähendas prostaglandiinide sünteesi inimese hingamiselundkonna rakkude kultuuris. Uuringute alusel, milles kasutati täisvere analüüsi, on flurbiprofeen COX-1/COX-2 segatüüpi inhibiitor, mõningase selektiivsusega COX-1 suhtes.

Prekliinilised uuringud näitavad, et nii flurbiprofeeni R (–) kui ka S (–) enantiomeerid ja sarnased MSPVA-d võivad toimida kesknärvisüsteemile; välja pakutud mehhanism on indutseeritud COX-2 inhibeerimine seljaajus.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus Näidati, et ühekordne 8,75 mg flurbiprofeeni annus leevendab lokaalselt losengina kurku manustamise korral kurguvalu, sealhulgas paistetust ja põletikku kurgus, vähendades oluliselt (LS-i keskmine erinevus) kurguvalu intensiivsust alates 22. minutist (–5,5 mm), mille korral saavutatakse maksimum 70 minutiga (–13,7 mm) ja toime avaldub kuni 240 minutit (–3,5 mm), sealhulgas streptokokk- ja mittestreptokokkinfektsioonidega patsientidel, vähendades neelamisraskusi 20 minutiga (–6,7 mm), mille korral saavutatakse maksimaalne toime 110 minutiga (–13,9 mm) ja toime avaldub kuni 240 minutit (–3,5 mm), ning vähendades kõris turse tunnet 60 minutiga (–9,9 mm), mille korral saavutatakse maksimum 120 minutiga (–11,4 mm) ja toime avaldub kuni 210 minutit (–5,1 mm). Mitme annuse efektiivsuse mõõtmisel valu intensiivsuse erinevuste summa (SPID – Sum of Pain Intensity Differences) abil 24 tunni jooksul vähenes oluliselt kurguvalu intensiivsus (–473,7 mm*h kuni –529,1 mm*h), neelamisraskus (–458,4 mm*h kuni –575,0 mm*h) ja kurgu turse (–482,4 mm*h kuni –549,9 mm*h) koos statistiliselt oluliselt suurema valu vähenemise summaga iga tunni aja järel 23 tunni jooksul kõigi kolme näitaja korral ning statistiliselt oluliselt suurema kurguvalu leevenemisega iga tunni aja järel 6-tunnise hindamisperioodi jooksul. Samuti on näidatud mitme annuse efektiivsust 24 tunni ja 3 päeva pärast.

Patsientidel, kes võtsid streptokokkinfektsiooni raviks antibiootikume, oli kurguvalu 8,75 mg flurbiprofeeni võtmisel 7 tundi pärast antibiootikumide võtmist statistiliselt oluliselt rohkem vähenenud. Streptokokkide põhjustatud kurguvaluga patsientidel ei vähendanud antibiootikumide manustamine 8,75 mg flurbiprofeeni valuvaigistavat toimet.

2 tundi pärast esimest annust vähendasid flurbiprofeeni 8,75 mg losengid märkimisväärselt mõningaid algtasemel esinenud kurguvaluga kaasnevaid sümptomeid, sealhulgas köha (50% vs. 4%), isutust

(84% vs. 57%) ja palavikku (68% vs. 29%). Loseng lahustub suus 5...12 minuti jooksul ning annab mõõdetava rahustava ja katva efekti 2 minuti pärast.

Lapsed Lastel ei ole spetsiaalseid uuringuid läbi viidud. Flurbiprofeeni 8,75 mg losengide efektiivsus- ja ohutusuuringutes osalesid 12...17-aastased noorukid, kuid valimi väiksuse tõttu ei saa statistilisi järeldusi teha.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Losengid lahustuvad 5...12 minuti jooksul ja flurbiprofeen imendub hästi, see tuvastatakse veres 5 minuti pärast ja plasmakontsentratsiooni maksimum saavutatakse 40...60 minutit pärast manustamist, kuid jääb keskmiselt madalale tasemele 2,65 μg/ml. Flurbiprofeeni imendumine võib toimuda suuõõnes passiivse difusiooni teel. Imendumise kiirus sõltub ravimvormist ning maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse kiiremini kui pärast samaväärse allaneelatava annuse manustamist, kuid on samas suurusjärgus.

Jaotumine Flurbiprofeen jaotub kiiresti kogu organismis ja seondub ulatuslikult plasmavalkudega.

Biotransformatsioon Flurbiprofeen metaboliseerub peamiselt CYP2C9 vahendusel hüdroksüülimise teel.

Eritumine Flurbiprofeen eritub peamiselt neerude kaudu. Eritumise poolväärtusaeg on 3 kuni 6 tundi. Flurbiprofeen eritub väga väikeses koguses rinnapiima (alla 0,08 μg/ml). Ligikaudu 20...25% flurbiprofeeni suukaudsest annusest eritub muutumatul kujul.

Erirühmad Pärast flurbiprofeeni tablettide suukaudset manustamist ei ole teatatud erinevustest eakate ja noorte täiskasvanud vabatahtlike farmakokineetilistes parameetrites.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Akuutne ja krooniline toksilisus Toksikoloogilised uuringud viidi läbi pärast ühekordset ja korduvat manustamist mitmel loomaliigil kuni 2 aasta jooksul. Flurbiprofeeni väiksemate suukaudsete annuste (10, 20 või 40 mg/kg) kasutamisel täheldati seedetrakti kahjustusi. Kahjustuste arv suurenes annuse suurendamisel. Flurbiprofeeni krooniline suukaudne manustamine rottidele (suukaudsed annused 0,5...8,0 mg/kg) põhjustas maohaavandeid ja/või -erosioone, mida täheldati nii 3-kuulistes kui ka 2-aastastes uuringutes. Soolekahjustusi täheldati suhteliselt vähe. Mutageenne ja kantserogeenne potentsiaal Kantserogeensuse ja mutageensuse uuringutes kantserogeensust ega mutageensust ei tuvastatud.

Reproduktiivtoksilisus Loomadel on prostaglandiinide sünteesi inhibiitori manustamisel täheldatud suurenenud implantatsioonieelset ja -järgset loote kaotust ja embrüo/loote suremust. Lisaks on loomadel, kes said organogeneesi perioodil prostaglandiini inhibiitorit, teatatud mitmete väärarendite, sealhulgas kardiovaskulaarsete väärarendite esinemissageduse suurenemisest.

Rottidel, kellele manustati tiinuse ajal annuseid 0,4 mg/kg/ööpäev ja rohkem, täheldati surnultsündide esinemissageduse suurenemist. Kuid selle fakti asjakohasus inimestele on kaheldav ja ei kajastu seni flurbiprofeeni kasutamise kogemuses inimestel.

Avaldatud andmetest järeldub, et flurbiprofeen võib ohustada veekeskkonda, eriti kalu.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Sahharoos Vedel glükoos Makrogool 400 Levomentool Mee lõhna- ja maitseaine (sisaldab tsitronellooli) Sidruni lõhna- ja maitseaine (sisaldab tsitraali, tsitronellooli, geraniooli, limoneeni ja linalooli)

6.2 Kokkusobimatus

Ei rakendata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC-alumiiniumblistrid pappkarbis. Pakendi suurused: 16, 24 losengi Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

See ravim võib kujutada ohtu keskkonnale (vt lõik 5.3).

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Mapaex Consumer Healthcare (Ireland) Private Limited Ida Business Park Green Road Newbridge Kildare W12 X902 Iirimaa

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

1178524

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 06.11.2024

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

November 2024