Zolmitriptan actavis 2,5 mg
Artikli sisukord
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
Zolmitriptan Actavis 2,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Zolmitriptan Actavis 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Zolmitriptaan
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
- Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik,
isegi kui haigussümptomid on sarnased.
- Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on Zolmitriptan Actavis ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne Zolmitriptan Actavis"e võtmist
3.
Kuidas Zolmitriptan Actavis"t võtta
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5.
Kuidas Zolmitriptan Actavis"t säilitada
6. Lisainfo
1.
MIS RAVIM ON ZOLMITRIPTAN ACTAVIS JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
Zolmitriptan Actavis sisaldab zolmitriptaani ning kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse
triptaanideks.
Zolmitriptan Actavis"t kasutatakse migreeni peavalude raviks.
Migreeni sümptomite põhjuseks võib olla peas asuvate veresoonte laienemine. Zolmitriptan Actavis
peaks vähendama nende veresoonte laienemist. See aitab leevendada peavalu ja teisi migreenihoo
sümptomeid, nagu iiveldus ja oksendamine ning tundlikkus valguse ja helide suhtes.
Zolmitriptan Actavis toimib ainult juba alanud migreenihoo korral. See ei aita hoogu vältida ega ära
hoida.
2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE ZOLMITRIPTAN ACTAVIS"E VÕTMIST
Ärge võtke Zolmitriptan Actavis"t
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) zolmitriptaani või Zolmitriptan Actavis"e mõne koostisosa
suhtes (vt lõik 6).
-
kui teil on kõrge vererõhk.
-
kui teil on unagi olnud südamega probleeme, kaasa arvatud infarkt, stenokardia (valu rinnaku
piirkonnas, mis on tingitud füüsilisest pingutusest), Prinzmetal"i angiin (valu rinnus
puhkeseisundis) või kui te olete kogenud südamega seotud sümptomeid nagu hingeldamine
või survetunne rinnaku piirkonnas.
-
kui teil on olnud insult või lühiajalised sümptomid, mis sarnanevad insuldile (transitoorne
ajuisheemia ehk TIA).
-
kui teil on rasked neeruprobleemid.
-
kui te võtate samaaegselt mõnda teist migreeni raviks kasutatavat ravimit (nt ergotamiini või
ergot-tüüpi ravimeid nagu dihüdroergotamiin ja metüsergiid) või teisi triptaanseid
migreeniravimeid. Vaata lõiku ,, Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Zolmitriptan Actavis"
Kui te ei ole kindel, kas midagi eelpool loetletust käib teie kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Zolmitriptan Actavis
Enne kui võtate Zolmitriptan Actavis"t, rääkige oma arstile:
-
kui teil on risk südame isheemilistele haigustele (kehv verevool südamearterites). Teie risk on
suurem, kui te suitsetate, teil on kõrge vererõhk, kõrge vere kolesterooli tase, diabeet või kui
kellelgi teie perest on isheemiline südamehaigus.
-
kui teile on öeldud, et teil on Wolffi-Parkinsoni-White"i sündroom (ebatavalist tüüpi
südamelöögid).
-
kui teil on kunagi olnud maksaprobleeme.
-
kui teil on peavalud, mis ei sarnane teie tavapärastele migreeni peavaludele.
-
kui te võtate mingeid muid ravimeid depressiooni raviks (vaata allpool lõik ,,Võtmine koos
teiste ravimietga").
Kui Zolmitriptan Actavis"t võetakse samal ajal kui SSRI või SNRI tüüpi ravimeid, mida kasutatakse
depressiooni ravimiseks, on nn serotoniini sündroomi väljakujunemise oht. Sümptomid võivad olla
rasked, nt värinad, üli-aktiivsed refleksid, iiveldus, palavik, higistamine, deliirium, vaimne segasus ja
kooma. Juhul, kui te sellist kombinatsiooni võtate, peab arst teid hoolikalt jälgima, eriti ravi alguses,
kui annust suurendatakse või kui järgmine serotonergiline ravim lisatakse. Kui te kogete mingeid
eelpool nimetatud sümptomeid, võtke nii pea kui võimalik ühendust oma arstiga.
Kui te lähete haiglasse, öelge meditsiinipersonalile et võtate Zolmitriptan Actavis"t.
Zolmitriptan Actavis ei ole soovitatav alla 18-aastastele ning üle 65-aastastele inimestele.
Nagu ka teised migreeniravimid, võib ka Zolmitriptan Actavis"e kasutamine põhjusada igapäevaseid
peavalusid või süvendada teie migreenipeavalusid. Kui te arvate, et teie puhul see nii on, küsige oma
arstilt. Võimalik, et peate Zolmitriptan Actavis"e kasutamise lõpetama, et see probleem lahendada.
Võtmine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid või taimseid preparaate. Eriti oluline on öelda
oma arstile, kui võtate mõnd järgnevalt loetletud ravimitest:
Migreeni ravimid:
-
teised triptaanid peale zolmitriptaani
-
kui te võtate ravimeid, mis sisaldavad ergotamiini või ergot-tüüpi ravimeid (nagu
dihüdroergoamiin või metüsergiid), jätke 24-tunnine vahe enne kui võtate Zolmitriptan
Actavis"t.
-
peale Zolmitriptan Actavis"e võtmist jätke 6-tunnine vahe enne, kui võtate ergotamiini või
ergot-tüüpi ravimeid.
Depressiooniravimid (vaata ka lõiku ,,Eriline ettevaatus on vajalik Zolmitriptan Actavis"ega" ülal):
-
moklobemiid või fluvoksamiin
-
SSRI-de (selektiivsed serotoniini tahasihaarde inhibiitorid) gruppi kuuluvad ravimid
-
SNRI-de (serotoniini norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid) gruppi kuuluvad ravimid nagu
venlafaksiin, duloksetiin.
Teised ravimid:
-
tsimetidiin (seedehäirete või mahohaavandite jaoks),
-
kinoloonide rühma kuuluvad antibiootikumid (nagu tsiprofloksatsiin).
Kui te kasutate taimseid ravimpreparaate, mis sisaldavad liht-naistepune (Hypericum perforatum),
võivad suurema tõenäosusega esineda Zolmitriptan Actavis"e kõrvaltoimed.
Zolmitriptan Actavis"e võtmine koos toidu ja joogiga
Te võite võtta Zolmitriptan Actavis"t nii toiduga kui ka ilma. Toit ega jook ei mõjuta Zolmitriptan
Actavis"e toimet.
Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Pole teada, kas Zolmitriptan Actavis"e võtmine raseduse ajal on ohtlik. Enne, kui võtate Zolmitriptan
Actavis"t, öelge oma arstile, kui te olete rase või kui te planeerite rasedust.
Ärge toitke last rinnaga 24 tunni jooksul pärast Zolmitriptan Actavis"e võtmist.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Migreenihoo ajal võivad teie reaktsioonid olla aeglasemad kui tavaliselt. Pidage seda meeles kui
sõidate autoga või käsitsete tööriistu või masinaid.
Zolmitriptan Actavis ei mõjuta tõenäoliselt autojuhtimist või masinate käsitsemist. Siiski on parem
oodata ja jälgida, kuidas Zolmitriptan Actavis teile mõjub, enne kui alustate nende toimingute
sooritamist.
Oluline teave mõningate Zolmitriptan Actavis"e koostisainete suhtes
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima
arstiga.
3.
KUIDAS ZOLMITRIPTAN ACTAVIS"T VÕTTA
Võtke Zolmitriptan Actavis"t alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Zolmitriptan Actavis"t võite võtta kohe kui migreenipeavalu algab. Te võite seda võtta ka siis, kui
hoog on algamas. Tavaline annus on üks tablett (kas siis vastavalt 2,5 mg või 5 mg).
Te võite võtta teise tableti, kui migreen ei taandu kahe tunni möödudes või kui see tekib uuesti 24
tunni jooksul.
Kui tabletid ei aidanud piisavalt teie migreenihoo puhul, rääkige oma arstiga. Arst võib teie annust
suurendada 5 mg-ni või vahetada ravi.
Ärge kasutage suuremat annust, kui teile on välja kirjutatud.
Ärge kasutage rohkem kui kaks annust ööpäevas. Kui teile on välja kirjutatud 2,5 mg tablett, on
maksimaalne päevane annus 5 mg. Kui teile on välja kirjutatud 5 mg tablett, on maksimaalne
ööpäevane annus 10 mg.
Tablett tuleb neelata veega.
Kui te võtate Zolmitriptan Actavis"t rohkem kui ette nähtud
Kui te olete võtnud rohkem Zolmitriptan Actavis"t kui arst teile välja kirjutas, öelge seda oma arstile
või minge otsekohe lähimasse haiglasse. Võtke Zolmitriptan Actavis"e karp kaasa.
Kui tablette on võetud liiga palju, võib võimalikuks sümptomiks olla sedatsioon.
4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Zolmitriptan Actavis põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Mõned allpool nimetatud sümptomitest võivad olla osa migreenihoost endast.
Sagedased kõrvaltoimed (esinevad 1...10l kasutajal 100st):
- Ebatavalised aistingud nagu torkiv surin sõrmedes ja varvastes või puudutustele liigselt tundlik nahk.
- Unisus, pearinglus või kuumatunne.
- Peavalu.
- Ebaühtlased südamelöögid.
- Iiveldus, oksendamine.
- Suu kuivus.
- Kõhuvalu.
- Lihasnõrkus või lihasvalu.
- Nõrkus.
- Raskustunne, pitsitustunne, valu või survetunne kõris, kaelas, kätes ja jalgades või rinna piirkonnas.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (esinevad 1...10l kasutajal 1000st):
- Väga kiire südamerütm.
- Kergelt kõrgenenud vererõhk.
- Väljutatava vee hulga (uriini) suurenemine või väljutamise sagenemine.
Harva esinevad kõrvaltoimed (esinevad 1...10l kasutajal 10000):
- Allergilised/ülitundlikkuse reaktsioonid kaasa arvatud kublaline nahalööve (nõgestõbi) ja näo,
huulte, suu, keele ja kõriturse. Kui te arvate, et Zolmitriptan Actavis põhjustab allergilist reaktsiooni,
katkestage selle kasutamine ja kontakteeruge otsekohe oma arstiga.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (esinevad vähem kui 1l kasutajal 10000st):
- Stenokardia (valu rinna piirkonnas, sageli põhjustatud füüsilisest koormusest), südame infarkt või
südame veresoonte spasm. Kui te tunnete pärast Zolmitriptan Actavis"e võtmist valu rinna piirkonnas
või õhupuudust, võtke ühendust oma arstiga ning ärge võtke rohkem Zolmitriptan Actavis"t.
- Soole veresoonte spasm, mis võib kahjustada teie soolt. Teil võib olla kõhuvalu või verine
kõhulahtisus. Kui see juhtub, võtke ühendust oma arstiga ning ärge võtke rohkem Zolmitriptan
Actavis"t.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5.
KUIDAS ZOLMITRIPTAN ACTAVIS"T SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage Zolmitriptan Actavis"t pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendile pärast
,,Kõlblik kuni". Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.
6. LISAINFO
Mida Zolmitriptan Actavis sisaldab
- Toimeaine on zolmitriptaan.
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab kas 2,5 mg või 5 mg zolmitriptaani.
- Abiained on tableti sisus: veevaba laktoos, mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaat
(Tüüp A), magneesiumstearaat.
Tableti
kattes: hüpromelloos (E464), titaandioksiid (E171), polüdekstroos, talk, maltodekstriin,
keskmise ahelaga triglütseriidid, kollane raudoksiid (E172) ja must raudoksiid (E172) (ainult 2,5 mg
tabletis) või punane raudoksiid (E172) (ainult 5 mg tabletis).
Kuidas Zolmitriptan Actavis välja näeb ja pakendi sisu
Zolmitriptan Actavis 2,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid on helekollased, ümmargused,
kaksikkumerad tabletid märgisega "ZL 2.5" ühel poolel.
Zolmitriptan Actavis 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid on heleroosad, ümmargused,
kaksikkumerad tabletid märgisega "ZL 5" ühel poolel.
Zolmitriptan Actavis 2,5 mg ja 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid on saadaval blisterpakendis 3,
6, 12 või 18 kaupa pakituna.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Actavis Group PTC ehf.,
Reykjavikurvegi 76-78,
220 Hafnarfjörður,
Island
Tootja
Actavis Ltd.,
B16 Bulebel Industrial Estate,
Zejtun ZTN 3000,
Malta
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:
Bulgaaria
Zolmiles 2,5 mg , Zolmiles 5 mg
Tsehhi
Zolmiles 2,5 mg, Zolmiles 5 mg
Taani Zolmiles
Eesti
Zolmitriptan Actavis 2,5 mg, Zolmitriptan Actavis 5 mg
Ungari
Zolmiles 2,5 mg, Zolmiles 5 mg
Island
Zolmitriptan Actavis 2,5 mg, Zolmitriptan Actavis 5 mg
Leedu
Zolmitriptan Actavis 2.5 mg plévele dengtos tabletés
Zolmitriptan Actavis 5 mg plévele dengtos tabletés
Läti
Zolmitriptan Actavis 2.5 mg apvalkots tabletes
Zolmitriptan Actavis 5 mg apvalkots tabletes
Malta Zolmiles
Poola Zolmitriptan
Actavis
Sloveenia
Zolmitriptan Actavis 2,5 mg filmsko oblozene tablete
Zolmitriptan Actavis 5 mg filmsko oblozene tablete
Slovakkia
Zolmitriptan Actavis 2,5 mg
Zolmitriptan Actavis 5 mg
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
UAB Actavis Baltics Eesti Filiaal,
Tiigi 28/ Kesk tee 23a,
Rae vald, 75301 Harjumaa
Tel: (+372) 6100 565
Infoleht on viimati kooskõlastatud: augustis 2009.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
Zolmitriptan Actavis 2,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Zolmitriptan Actavis 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
2,5 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 2,5 mg zolmitriptaani.
5 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg zolmitriptaani.
INN: Zolmitriptanum
Abiained:
Iga 2,5 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 87,7 mg veevaba laktoosi.
Iga 5 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 175,5 mg veevaba laktoosi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett.
Zolmitriptan Actavis 2,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid on helekollased, ümmargused,
kaksikkumerad, märgisega "ZL 2.5" ühel poolel.
Zolmitriptan Actavis 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid on heleroosad, ümmargused,
kaksikkumerad, märgisega "ZL 5" ühel poolel.
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Migreenihoo, auraga või aurata, ravi.
4.2
Annustamine ja manustamisviis
Annused, mis ei ole kohaldatavad selle ravimi tugevusega, on kaetavad teiste selle ravimi annustega.
Zolmitriptaani soovituslik annus migreenihoogude raviks on 2,5 mg. Soovitatav on võtta
zolmitriptaani võimalikult vara peale migreenihoo algust, kuid see on samuti efektiivne võetuna
hilisemas staadiumis.
Tabletid tuleb neelata tervetena ja koos veega.
Kui migreeni sümptomid peaksid taas ilmnema 24 tunni jooksul pärast algset reaktsiooni, võib võtta
teise annuse. Kui teine annus on vajalik, ei tohi seda võtta varem kui 2 tundi pärast esimest annust.
Kui patsient ei reageeri esimesele annusele on vähe tõenäoline, et teisest annusest on sama hoo ajal
kasu.
Kui patsient ei saavuta 2,5 mg annusega rahuldavat tulemust, võib kaaluda järgnevate hoogude jaoks 5
mg zolmitriptaani annust.
Päevane koguannus ei tohiks ületada 10 mg. 24 tunni vältel ei tohi võtta rohkem kui 2 annust
zolmitriptaani.
Zolmitriptaan ei ole näidustatud migreeni profülaktikaks.
Lapsed (alla 12-aastased)
Zolmitriptaani ohutus ja efektiivsus lastel ei ole hinnatud. Seega ei soovitata zolmitriptaani lastel
kasutada.
Noorukid (12...17- aastased)
Zolmitriptaani efektiivsust ei ole näidatud platseebo kontrollitud kliinilistes uuringutes patsientidele
vanuses 12 kuni 17 eluaastat. Seega ei soovitata zolmitriptaani noorukitel kasutada.
Üle 65-aastased patsiendid
Zolmitriptaani ohustust ning efektiivsust ei ole üle 65-aastaste isikute juures hinnatud. Seega ei
soovitata zolmitriptaani eakatel patsientidel kasutada.
Maksakahjustusega patsiendid
Kerge ja mõõduka maksakahjustusega patsientidele ei ole annuse kohaldamine vajalik, kuid raske
maksakahjustusega patsientidele on soovitatav maksimaalne annus 5 mg zolmitriptaani 24 tunni
jooksul.
Koostoimestd tulenev annuse kohaldamine (vt lõik 4.5)
Patsientidele, kes võtavad MAO-A inhibiitoreid, on soovituslik maksimaalne annus 24 tunni jooksul 5
mg.
5 mg maksimaalne annust 24 tunni jooksul on soovitatav patsientidele, kes võtavad tsimetidiini.
5 mg maksimaalne annust 24 tunni jooksul on soovitatav patsientidele, kes võtavad spetsiifilisi
CYP1A2 inhibiitoreid nagu fluvoksamiin ning kinoloonid (nt tsiprofloksatsiin).
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Mõõdukas või raske hüpertensioon, ning kerge ravimata hüpertensioon.
Seda ühendite klassi (5HT1B/1D retseptorite agonistid) on seostatud koronaarse vasospasmiga, mille
tulemusena arvati kliinilistest uuringutest välja südamesiheemia tõvega patsiendid. Seega Zolmitriptan
Actavis"t ei tohi anda patsienditdele, kellel on olnud müokardi infarkt või südameisheemia tõbi,
koronaarne vasospasm (Prinzmetali angiin), perifeerne vaskulaarne haigus või patsientidele, kellel on
südameisheemia tõvele viitavad tunnused või sümptomid.
Samaaegne ergotamiini, ergotamiini derivaatide (k.a. metüsergiidi), sumatriptaani, naratriptaani ja
teiste 5HT1B/1D retseptorite agonistide kasutamine solmitriptaaniga on vastunäidustatud (vt lõik 4.5).
Zolmitriptaani ei tohi manustada patsientidele, kelle anamneesis on ajuinsult või transitoorne
ajuisheemia (TIA).
Zolmitriptaan on vastunäidustatud patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on alla 15 ml/min.
4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Zolmitriptaani tuleks kasutada ainult migreeni selge diagnoosi puhul. Nagu ka muude ägeda migreeni
ravide puhul, tuleb enne varasemalt diagnoosimata migreeni peavalude ravimist ning atüüpiliste
sümptomitega migreeniga patsientide puhul välistada teised võimalikud tõsised neuroloogilised
seisundid.
Zolmitriptaan ei ole näidustatud hemipleegilise, basilaarse või oftalmopleegilise migreeni raviks.
5HT1B/1D retseptorite agonistidega ravitud patsiendtidel on teatatud ajuinsuldist ning teistest
tserebrovaskulaarsetest juhtudest. Tuleb märkida, et migreeni patsientidel esineb risk teatud
tserebrovaskulaarsetele juhtudele.
Zolmitriptaani ei tohi anda patsientidele, kellel esineb Wolffi-Parkinsoni-White"i sündroomi
sümptomid või teised südame lisajuhteteedega seotud rütmihäired.
Väga harvadel juhtudel, nagu teistegi 5HT1B/1D retseptorite agonistidega, on teatatud koronaarsest
vasospasmist, rinnaangiinist ja müokardiinfarktist. Zolmitriptan Actavis"t ei tohi anda südame
isheemiatõve riskifaktoritega (nt suitsetamine, hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkrutõbi, pärilik
soodumus) patsientidele enne eelnevalt südameveresoonkonna seisukorda hindamata (vt lõik 4.3).
Erilist tähelepanu peab pöörama postmenopausaalsetele naistele või meestele vanuses üle 40 eluaasta,
kellel esinevad need riskifaktorid. Ometi ei ole nii võimalik hinnata igat patsienti, kellel on
südamehaigus ning väga harvadel juhtudel on esinenud tõsiseid kardiaalseid juhtumeid patsientidel,
kellel ei esinenud eelnevalt südamehaigust.
Nagu ka teiste 5HT1B/1D retseptorite agonistidega, on peale solmitriptaani kasutamist teatatud
raskustundest, rõhuvast ning pitsitavast tundest (vt lõik 4.8) prekordiumi piirkonnas. Kui ilmneb valu
rindkeres või südame isheemiatõvele viitavaid sümptomeid, ei tohi solmitriptaani võtmist jätkata enne,
kui pole teostatud vastavat kliinilist uuringut.
Nagu ka teiste 5HT1B/1D retseptorite agonistidega, on teatatud mööduvast süsteemse vererõhu tõusust
nii patsientidel, kellel esines anamneesis hüpertensioon kui ka patsientidel, kellel ei esinenud. Väga
harvadel juhtudel on neid vererõhu tõuse seostatud märkimisväärsete kliiniliste episoodidega.
Zolmitriptaani annust ei tohi ületada.
Kõrvaltoimed võivad esineda sagedamini samaaegse triptaanide või taimsete preparaatide, mis
sisaldavad liht-naistepune (Hypericum perforatum), kasutamisel.
Triptaanide, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) ja serotoniini-norepinefriini
tagasihaarde inhibiitorite (SNRI) samaaegsel kasutamisel on täheldatud serotoniini sündroomi (k.a.
kõrgenenud vaimne seisund, autonoomne ebastabiilsus ja neuromuskulaarsed häired) teket. Need
reaktsioonid võivad olla rasked. Kui samaaegne solmitriptaani ja SSRI või SNRI preparaatide
kasutamine on kliiniliselt vajalik, tuleb ravi saavaid patsiente hoolikalt jälgida, eriti ravi alustamisel
ning annuse tõstmisel või järgmise serotonergilise ravimi lisamisel (vt lõik 4.5).
Pikaajaline igat tüüpi valuvaigistite kasutamine võib peavalu süvendada. Kui see ilmneb või on alust
arvata, et see ilmneb, tuleb küsida meditsiinilist nõu ning ravi katkestada. Ravimite liigse kasutamise
kahtlus lasub patsientidel, kellel esineb sage või igapäevane peavalu hoolimata (või tulenevalt)
regulaarsest peavalu ravimite kasutamisest.
See ravim sisaldab laktoosi. Patsiendid kaasasündinud galaktoositalumatusega, laktaasi
puudulikkusega või glüktoos-galaktoosi imendumishäiretega, ei tohiks seda ravimit võtta.
4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed
Koostoime uuringud viidi läbi kofeiini, ergotamiini, dihüdroergotamiini, paratsetamooli,
metoklopramiidi, pisotifeeni, fluoksetiini, rifampitsiini ja propranolooliga ning zolmitriptaani ega selle
aktiivsete metaboliitide farmakokineetikas ei täheldatud mingeid kliiniliselt olulisi erinevusi.
Tervete uuritavate andmed viitavad zolmitriptaani ja ergotamiini vahel farmakokineetiliste või
kliiniliselt olulisi koostoimete puudumisele. Siiski on teoreetiliselt võimalik koronaarse vasospasmi
risk ning samaaegne kasutamine on vastunäidustatud. Soovitatav on peale ergotamiini sisaldavate
preparaatide kasutamist oodata 24 tundi enne kui manustatakse zolmitriptaani. Vastupidiselt on
soovitatav peale zolmitriptaani manustamist oodata vähemalt kuus tundi, enne kui manustatakse
ergotamiini sisaldavaid preparaate (vt lõik 4.3).
Peale moklibemiidi, spetsiifiline MAO-A ihibiitori annustamist tõusis vähesel määral (26%)
zolmitriptaani AUC ning kolmekordistus aktiivse metaboliidi AUC. Seega on patsientidele, kes
võtavad MAO-A inhibiitoreid, soovitatav maksimaalne annus 24 tunni jooksul 5 mg zolmitriptaani.
Ravimeid ei tohi koos kasutada, kui moklobemiidi manustatakse rohkem kui 150 mg kaks korda
päevas.
Peale tsimetidiini, üldine P450 inhibiitor, manustamist pikenes zolmitriptaani poolväärtusaeg 44 %
ning AUC suurenes 48%. Lisaks kahekordistus aktiivse N-desmetüleeritud metaboliidi (183C91)
poolväärtusaeg ning AUC. Tsimetidiini võtvate patsientide soovituslik maksimaalne annus on 5 mg
zolmitriptaani 24 tunni jooksul. Baseerudes üldisele koostoimete profiilile ei saa välistada koostoimeid
spetsiifilise CYP1A2 inhibiitoritega. Seega on soovitatav annuse vähendamine samatüübiliste ravimite
puhul, nagu fluvoksamiin ja kinoloonid (nt tsiprofloksatsiin).
Seleginiin (MAO-B inhibiitor) ja fluoksetiin (SSRI) samaaegsel kasutamisel zolmitriptaaniga ei
esinenud farmakoloogilisi koostoimeid. Kuid on teatatud patsientidest, kellel esinesid pärast
selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRId) või serotoniini-norepinefriini tagasihaarde
inhibiitorite (SNRId) ja triptaanide kasutamist serotoniini sündroomile vastavaid sümptomeid (k.a.
kõrgenenud vaimne seisund, autonoomne ebastabiilsus ja neuromuskulaarsed häired) (vt lõik 4.4).
Nagu ka teised 5HT1B/1D retseptorite agonistid, võib zolmitriptaan aeglustada teiste ravimpreparaatide
imendumist.
4.6
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Inimese raseduse puhul ei ole selle ravimpreparaadi ohutust tõestatud. Loomadel läbiviidud
eksperimentaalsete uuringute hinnang ei viita otsestele teratogeensetele toimetele. Kuid mõned leiud
embrüotoksilisuse uuringutes näitasid embrüo elujõulisuse puudulikkust. Zolmitriptaani annustamist
tuleks kaaluda ainult juhul, kui oodatav kasu emale ületab mistahes võimaliku riski lootele.
Imetamine
Uuringud on näidanud, et zolmitriptaan eritub imetavate loomade piima. Puuduvad andmed
zolmitriptaani kandumise kohta inimese rinnapiima. Seega tuleb zolmitriptaani imetavatele emadele
manustada ettevaatusega. Mõju imikule tuleb minimeerida vältides imetamist 24 tunni jooksul pärast
ravi.
4.7 Toime
reaktsioonikiirusele
Kuni 20 mg zolmitriptaani annuse manustamisel ei täheldatud väikesel grupil tervetel isikutel
märkimisväärseid psühhomotoorsete testide sooritamise häireid. Soovituslikult peaksid ettevaatlikud
olema oskust nõudvaid ülesandeid (nt autojuhtimine või masinate käsitsemine) sooritavad patsiendid,
kuna migreenihoo ajal võivad esineda unisus ja teised sümptomid.
4.8 Kõrvaltoimed
Võimalikud kõrvaltoimed on tüüpiliselt mööduvad, kalduvad esinema nelja tunni jooksul alates
manustamisest ja ei sagene pärast korduvat doseerimist ning mööduvad spontaanselt ilma lisa ravita.
Järgnevalt on kasutatud järgmisi sageduse klassifikaatoreid:
Väga sage (1/10); sage (1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (1/1000 kuni <1/100); harv (1/10000 kuni
<1/1000); väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Igas
esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Zolmitriptaani kasutamise järgselt on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
Südame häired:
Sage: palpitatsioon.
Aeg-ajalt: tahhükardia; kerge vererõhu tõus. Mööduv süsteemse vererõhu tõus.
Väga harv: müokardi infarkt; stenokardia, koronaarne vasospasm.
Närvisüsteemi häired:
Sage: tundlikkuse häired või tundlikkuse hälbed; pearinglus; peavalu; hüperesteesia; paresteesia;
unisus/somnolents; kuuma tunne.
Seedetrakti häired:
Sage: alakõhu valu, iiveldus, oksendamine; kuiv suu.
Väga harv: isheemia või infarkt (nt sooleisheemia, sooleinfarkt, põrnainfarkt) mis võivad väljenduda
verise diarröa või alakõhu valuga.
Neerude ja kuseteede häired:
Aeg-ajalt: polüuuria; suurenenud urineerimissagedus.
Väga harv: urineerimise pakitsus.
Lihas-skeleti, sidekoe kahjustused:
Sage: lihasnõrkus; müalgia.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: asteenia; raskustunne, pingetunne, valu või survetunne neelus, kaelas, jäsemetes või rinnakus.
Immuunsüsteemi häired:
Harv: ülitundlikkusreaktsioonid, k.a. urtikaaria, angioödeem ja anafülaktiline reaktsioon.
Teatud sümptomid võivad olla osa migreenihoost endast.
4.9 Üleannustamine
50 mg annuseid saanud vabatahtlikud kogesid sageli sedatsiooni.
Zolmitriptaani tablettide eliminatsiooniaeg on 2,5...3 tundi (vt lõik 5.2) ning seega peaks patsientide
jälgimine peale Zolmitriptan Actavis"ega üleannustamist jätkuma vähemalt 15 tunni jooksul või kuni
sümptomid või tunnused püsivad.
Zolmitritaanile pole spetsiifilist antidooti. Raske mürgistuse korral on soovitatav intensiivhooldus,
kaasa arvatud patsiendi hingamisteede vabastamine ja säilitamine, adekvaatse kudede hapnikuga
varustamise ja ventilatsiooni kindlustamine ning kardiovaskulaarsüsteemi monitooring ja tugi.
Hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi toime seerumi zolmitriptaani kontsentratsioonile ei ole teada.
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1
Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: selektiivsed serotoniini (5HT1) agonistid, ATC-kood: N02CC03
On näidatud, et zolmitriptaan omab selektiivset agonistlikku aktiivsust vaskulaarsete 5HT1B/1D
retseptorite alamtüüpide suhtes. Zolmitriptaan omab agonistina kõrget afiinsust 5HT1B/1D-retseptorite
ja kerget afiinsust 5HT1A-retseptorite suhtes. Zolmitriptaanil puudub oluline afiinsus või ta ei oma
farmakoloogilist aktiivsust teiste 5HT retseptorite alatüüpide (5HT2, 5HT3, 5HT4), adrenergiliste,
histamiinergiliste, muskariinergiliste, dopamiinergiliste retseptorite suhtes.
Loomkatsetes on näidatud, et zolmitriptaani manustamine kutsub esile unearteri vasokonstriktsiooni.
Lisaks viitavad eksperimentaalsed loomkatsed sellele, et zolmitriptaan omab tsentraalset ja perifeerset
kolmiknärvi aktiivsust inhibeerivat toimet neuropeptiidide vabanemise inhibeerimisega (CGRP, VIP ja
substants P).
Kliinilistes uuringutes zolmitriptaani konvensionaalsete tablettidega ilmnes toime esimesest tunnist
ning toime intensiivistumist peavalule ja teistele migreenisümptomitele nagu iiveldamine, fotofoobia
ning fonofoobia, täheldati teise ja neljanda tunni vahel.
Zolmitriptaan, manustatuna suukaudselt konventsionaalsete tablettidena, on kestvalt efektiivne nii
auraga kui aurata migreeni ja menstruatsiooniga seotud migreeni puhul. Suukaduselt manustaud
zolmitriptaani konventsionaalsed tabletid ei hoida ära migreenihoogu, seega tuleb Zolmitriptan
Actavis"t manustada migreenihoo peavalu faasi ajal.
Üks platseebo kontrolliga kliiniline uuring ei tõestanud 2,5mg, 5 mg ega 10 mg zolmitriptaani annuse
paremust platseebost. Efektiivsust ei ilmnenud.
5.2 Farmakokineetilised
omadused
Zolmitriptaani konventsionaalsete tablettide suukaudse annustamise järgselt oli zolmitriptaani
imendumine kiire ja hea (vähemalt 64%). Põhiaine keskmine absoluutne biosaadavus on ligikaudu
40%. Aktiivne metaboliit (N-desmetüleeritud metaboliit) omab samuti 5HT1B/1D-agonistlikku
aktiivsust, osutudes loomkatsetes 2 kuni 6 korda zolmitriptaani toimest tugevamaks.
Zolmitriptaani ja selle aktiivse metaboliidi N-desmetüleeritud metaboliidi üksikannus tervetele
vabatahtlikele näitas annus-proportsionaalset AUC ja Cmax annuste vahemikus 2,5 mg kuni 50 mg.
Zolmitritptaani imendumine on kiire. Tervetel vabatahtlikel saavutati 75% maksimaalsest
plasmakontsentratsioonist ühe tunni jooksul, ning pärast seda säilib zolmitriptaani
plasmakontsentratsioon ligikaudselt samal tasemel kuni 4...5 tundi pärast manustamist.
Toit ei mõjuta zolmitriptaani imendumist. Puuduvad tõendid zolmitriptaani akumuleerumise kohta
pärast korduvat annustamist.
Migreenihoo ajal oli zolmitriptaani ja selle metaboliidi plasmakontsentratsioon 4 tundi pärast
manustamist madalam võrreldes migreenivaba perioodiga, mis viitab imendumise aeglsutumisele
vastavalt mao tühjenemise taseme vähenemisele, mida on täheldatud migreenihoogude ajal.
Zolmitriptaan elimineeritakse organismist peamiselt metaboliseerimise teel maksas ja järgneva
metaboliitide ekskretsiooni teel uriiniga. Kolm olulisemat metaboliiti on: indoolatsetüülhape (peamine
metaboliit vereplasmas ja uriinis), zolmitriptaani N-oksiid- ja N-desmetüülanaloogid. N-
desmetüleeritud metaboliit on ainus aktiivne metaboliit. N-desmetüleeritud metaboliidi
kontsentratsioon vereplasmas moodustab umbes poole zolmitriptaani omast ning eeldatavalt toetab
zolmitriptaani terapeutilist toimet. Üle 60% ühekordselt suukaudu manustatud annusest eritatakse
uriiniga (peamiselt metaboliidi indoolatsetüülhappe kujul) ja 30% väljaheitega, peamiselt muutumatul
kujul. Pärast ravimi intravenoosset manustamist on plasma keskmine kliirens ligikaudu 10 ml/min/kg,
millest kolmandiku moodustab renaalne kliirens. Renaalne kliirens on suurem, kui ainult
glomerulaarfiltratsiooni kiiruse alusel võiks eeldada, seega toimub eliminatsioon ka
tubulaarsekretsiooni kaudu. Jaotusruumala intravenoossel manustamisel on 2,4 l/kg. Plasmavalkudega
seondub ravim vähesel määral (ligikaudu 25%). Keskmine zolmitriptaani eliminatsiooni
poolväärtusaeg on 2,5...3 tundi. Tema metaboliitide poolväärtusaeg on sarnane, mis annab alust
oletada, et nende eliminatsioonikiirus on limiteeritud metaboliidi moodustumise kiiruse poolt.
Zolmitriptaani ja tema metaboliitide renaalne kliirens on keskmise ja raske neerupuudulikkuse korral
langenud (7...8 korda) võrreldes tervete inimestega, kuigi ravimi ja tema aktiivsete metaboliitide AUC
väärtused on ainult kergelt tõusnud (vastavalt 16% ja 35%) ning eliminatsiooni poolväärtusaeg
tõusnud 1 tunni võrra (3...3,5 tunnini). Need parameetrid mahuvad tervetel vabatahtlikel mõõdetud
parameetrite kõikumispiiridesse.
Zolmitriptaani metabolism vähenemine on maksafunktsiooni häirete puhul proportsionaalne häire
ulatusega. Zolmitriptaani AUC ja Cmax väärtused olid raske maksahaiguse korral tõusnud 226% ja
50% ja poolväärtusaeg pikenenud 12 tundi võrreldes tervete uuritavatega. Metaboliitide, kaasa arvatud
aktiivsete metaboliitide kontsentratsioon oli vähenenud.
Zolmitriptaani farmakokineetika oli tervetel eakatel uuritavatel ja tervetel noortel vabatahtlikel
sarnane.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Prekliinilisi toimeid nii üksik kui korduvannuste toksilisuse uuringutes täheldati üksnes inimese
maksimaalsest annusest oluliselt suuremate annuste puhul.
In vitro ja in vivo geneetilise toksilisuse uuringute tulemuste kohaselt ei ole zolmitriptaani kliinilise
kasutamise tingimustes genotoksilisust oodata.
Kliinilises kasutuses olulisi tuumoreid hiirte ja rottide kartsinogeensusuuringute käigus ei leitud.
Nagu ka teised 5HT1B/1D retseptorite agonistid, seob zolmitriptaan melaniini.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
Tableti sisu:
Laktoos, veevaba
Mikrokristalne tselluloos
Naatriumtärklisglükolaat, Tüüp A
Magneesiumstearaat
Tableti kate:
Hüpromelloos (E464)
Titaandioksiid (E171)
Polüdekstroos
Talk
Maltodekstroos
Keskmise ahelaga triglütseriidid
Kollane raudoksiid (E172)
Must raudoksiid (E172) (ainult 2,5 mg tabletis)
Punane raudoksiid (E172) (ainult 5 mg tabletis)
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise
eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu
Alumiinium/alumiinium blister.
Pakendi suurused: 3, 6, 12 või 18 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks <käsitlemiseks>
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
Actavis Group PTC ehf.,
Reykjavíkurvegi 76-78,
220 Hafnarfjörður,
Island
8. MÜÜGILOA
NUMBRID
Zolmitriptan Actavis, 2,5 mg: 640309
Zolmitriptan Actavis, 5 mg: 640609
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
19.08.2009
10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud augustis 2009.