Emerpan
Artikli sisukord
Emerpan
Emerpan sisaldab toimeainena pantoprasooli, mis blokeerib maohapet tootva „pumba“. Seetõttu vähendab see maos toodetava happe kogust.
Emerpan
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
Emerpan 20 mg gastroresistentsed tabletid
Pantoprasool
Lugege infolehte hoolikalt, sest siin on teile vajalikku teavet.
Ehkki seda ravimit on võimalik osta ilma retseptita, peate parima ravitulemuse saamiseks võtma
Emerpan’i täpselt juhistele vastavalt.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Lisainformatsiooni saamiseks pidage nõu oma apteekriga.
- Kui pärast 2 nädalat haigussümptomid süvenevad ega leevendu, peate oma arstiga ühendust võtma.
- Ärge võtke Emerpan’i tablette kauem kui 4 nädalat ilma arstiga eelnevalt konsulteerimata.
- Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks, või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1. Mis ravim on Emerpan ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Emerpan’i võtmist
3. Kuidas Emerpan’i võtta
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Emerpan’i säilitada
6. Lisainfo
1. MIS RAVIM ON EMERPAN JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
Emerpan sisaldab toimeainena pantoprasooli, mis blokeerib maohapet tootva „pumba“. Seetõttu vähendab see maos toodetava happe kogust.
Emerpan’i kasutatakse reflukshaiguse sümptomite (nagu näiteks kõrvetised ja mao-söögitoru tagasivoolusümptomid) lühiaegseks raviks täiskasvanutel. Refluks tähendab happe tagasivoolamist maost söögitorusse, mis võib seetõttu muutuda põletikuliseks ja valusaks. See võib põhjustada sümptome, nagu näiteks valulik põletav tunne rindkeres, mis võib tõusta üles kuni kurguni (kõrvetised) või hapu maitse suus (happe tagasivool).
Happe refluksi ja kõrvetiste sümptomid hakkavad tavaliselt leevenduma üks päev pärast ravi alustamist Emerpan’iga, kuid see ravim ei avalda kohest toimet. Vahel võib olla vaja tablette võtta 2…3 päeva, enne kui sümptomid leevenduvad.
2. MIDA ON VAJA TEADA ENNE EMERPAN’I VÕTMIST
Ärge võtke Emerpan’i
- kui te olete allergiline (ülitundlik) pantoprasooli, sojaletsitiini või Emerpan’i mõne koostisosa suhtes;
- kui te kasutate atasanaviiri sisaldavat ravimit (HIV-nakkuse ravim);
- kui te olete alla 18-aastane;
- kui te olete rase või toidate last rinnaga.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Emerpan
Konsulteerige kõigepealt oma arstiga:
- kui teid on ravitud kõrvetiste või seedehäirete tõttu pidevalt 4 või enama nädala vältel;
- kui te olete üle 55-aastane ja võtate igapäevaselt mõnda seedehäirevastast käsimüügiravimit;
- kui te olete ülle 55-aastane ja teie haigussümptomid on tekkinud esimest korda elus või kui nende iseloom on hiljuti muutunud;
- kui teil on varem olnud maohaavand või on tehtud mõni maooperatsioon;
- kui teil esinevad maksaprobleemid või kollatõbi (naha või silmavalgete kollasus);
- kui te olete tõsiste haiguste või kaebuste tõttu oma arsti pideva järelvalve all;
- kui teil on lähiajal plaanis endoskoopiline uuring või väljahingatavas õhu uurea test.
Informeerige koheselt oma arsti (nii enne kui ka pärast selle ravimi võtmist) kui te märkate mõnda allpoolnimetatud sümptomitest, mis võivad viidata teisele, tõsisemale haigusele:
-tahtmatu kehakaalulangus (ei ole seotud dieedi ega kehalise aktiivsuseprogrammiga); -oksendamine, eriti kui see on korduv;
- veriokse (kohvipaksu meenutav tumepruun mass okses);
- veri väljaheites (musta värvi või tõrvataoline mass väljaheites);
- neelamisraskus või valu neelamisel;
- kahvatus ja nõrkus (aneemia);
- valu rinnus;
- kõhuvalu;
- tõsine ja/või püsiv kõhulahtisus, sest Emerpan võib veidi suurendada infektsioonidest
põhjustatud kõhulahtisuse tekkeriski; Nimetatud juhtudel võib teie arst otsustada, et teil tuleb teostada mõned uuringud.
Kui te peate andma mõne vereproovi, siis informeerige oma arsti, et te võtate Emerpan’i.
Happe refluksi ja kõrvetiste sümptomid võivad hakata leevenduma juba päev pärast ravialustamist Emerpan’iga, kuid see ravim ei ole mõeldud kohese leevenduse saavutamiseks. Emerpan’i ei tohi võtta profülaktilise ravimina.
Kui teil on juba pikema aja vältel korduvalt esinenud kõrvetised või seedehäire sümptomid, siis tuleb regulaarselt külastada oma arsti.
Võtmine koos teiste ravimitega
Emerpan võib mõjutada teatud ravimite toimet. Informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate mõnda allpoolnimetatud toimeainet sisaldavat ravimit:
- ketokonasool (kasutatakse seeninfektsioonide raviks);
- varfariin ja fenprokumoon (kasutatakse vere vedeldamiseks ja verehüüvete tekke vältimiseks). Sellisel juhul võib olla vajalik täiendavate testide tegemine;
- atasanaviir (kasutatakse HIV-nakkuse raviks). Ärge võtke Emerpan’i, kui te kasutate atasanaviiri.
Ärge võtke Emerpan’i koos teiste ravimitega, mis vähendavad maos toodetava happe kogust,
nagu näiteks teised prootonpumba inhibiitorid (omeprasool, lansoprasool või rabeprasool) või H2-
retseptorite antagonistid (näiteks ranitidiin ja famotidiin).
Samas, kui vajalik, võite te Emerpan’i võtta koos antatsiididega (nt magaldraat, algiinhape,
naatriumbikarbonaat, alumiiniumhüdroksiid, magneesiumkarbonaat või nende kombinatsioonid).
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. See hõlmab ka taimseid või homöopaatilisi
ravimeid.
Emerpan’i võtmine koos toidu ja joogiga
Tabletid tuleb neelata tervelt koos vedelikuga enne sööki.
Rasedus ja imetamine
Ärge võtke Emerpan’i, kui te olete rase, arvate, et võite olla rase või kui te toidate last rinnaga. Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kui teil tekivad sellised kõrvaltoimed nagu pearinglus või nägemishäired, siis ärge juhtige autot ega käsitsege masinaid.
Oluline teave mõningate Emerpan’i koostisainete suhtes
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima
arstiga.
Emerpan sisaldab sojaletsitiini. Kui te olete maapähklitele või sojale allergiline, ei tohi te seda ravimit
kasutada.
3. KUIDAS EMERPAN’I VÕTTA
Võtke Emerpan’i alati täpselt nii, nagu on selles infolehes kirjas. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Võtke üks tablett ööpäevas. Ärge ületage soovitatavat annust 20 mg pantoprasooli ööpäevas.
Tablette tuleb võtta vähemalt 2…3 päeva järjest. Lõpetage Emerpan’i võtmine, kui teie sümptomid on täielikult kadunud. Refluksisümptomid ja kõrvetised võivad kaduda ka pärast ühepäevast ravi Emerpan’iga, aga see ravim ei ole mõeldud sümptomite koheseks leevendamiseks.
Konsulteerige oma arstiga, kui sümptomid püsivad ka pärast 2-nädalast pidevat ravi. Ärge võtke Emerpan’i tablette kauem kui 4 nädalat ilma arstiga eelnevalt konsulteerimata.
Võtke tablett enne sööki, iga päev ühel ja samal kellaajal. Tablett tuleb neelata tervelt koos veega. Tabletti ei tohi närida ega purustada.
Lapsed ja noorukid
Lapsed ja alla 18-aastased noorukid ei tohi Emerpan’i võtta.
Kui te võtate Emerpan’i rohkem kui ette nähtud
Informeerige sellest kohe oma arsti või apteekrit. Kui võimalik, siis võtke ravim ja see infoleht endaga kaasa. Üleannustamise sümptomid ei ole teada.
Kui te unustate Emerpan’i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmisel päeval tavalisel ajal oma järgmine, tavaline annus.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Emerpan põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui teil tekib mõni allpoolnimetatud tõsistest kõrvaltoimetest, siis informeerige sellest kohe oma arsti või võtke ühendust lähima haigla erakorralise meditsiini osakonnaga. Lõpetage Emerpan’i võtmine ja võtke käesolev infoleht ja/või tabletid endaga kaasa.
-Tõsised allergilised reaktsioonid (harva): Ülitundlikkusreaktsioonid ehk nn anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk ja angioödeem. Tüüpilised sümptomid on: näo, huulte, suu, keele ja/või kurgu turse, mis võib põhjustada neelamis- või hingamisraskust, nõgeslööve (urtikaaria), väljendunud pearinglus koos kiire südametegevuse ja rohke higistamisega.
-Tõsised nahareaktsioonid (esinemissagedus teadmata): lööve koos tursega, villiline lööve või naha pindmise kihi irdumine, naha irdumine ja veritsus silmade, nina, suu või suguelundite ümbruses koos tervisliku seisundi kiire halvenemisega, lööve, mis tekib kokkupuutel päikesevalgusega.
-Muud tõsised reaktsioonid (esinemissagedus teadmata): naha ja silmavalgete kollasus (raske maksakahjustuse tõttu), neeruprobleemid nagu valulik urineerimine koos alaseljavalu ja
palavikuga.
Kõrvaltoimed võivad tekkida teatud sagedusega, mis on defineeritud järgmiselt:
Väga sage (esinevad rohkem kui 1 kasutajal 10-st);
Sage (esinevad 1 kuni 10 kasutajal 100-st);
Aeg-ajalt (esinevad 1 kuni 10 kasutajal 1000-st);
Harv (esinevad 1 kuni 10 kasutajal 10000-st);
Väga harv (esinevad vähem kui 1 kasutajal 10000-st);
Teadmata (esinemissagedust ei saa olemasolevate andmete alusel hinnata).
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed:
Peavalu, pearinglus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhukinnisus, suukuivus, ebamugavustunne ja valu kõhus, nahalööve või nõgestõbi, nahasügelus, nõrkus, jõuetus või halb enesetunne, unehäired, maksaensüümide tõus vereanalüüsis.
Harva esinevad kõrvaltoimed:
Nägemishäired nagu ähmane nägemine, liigesvalu, lihasvalu, kehakaalu muutused, kõrgenenud kehatemperatuur, jäsemete turse, allergilised reaktsioonid, depressioon, vere bilirubiini- ja lipiididesisalduse suurenemine (vt vereanalüüsid).
Väga harva esinevad kõrvaltoimed:
Desorienteeritus, vereliistakute arvu vähenemine, mis võib põhjustada kalduvuse verejooksude või verevalumite tekkeks, vere valgeliblede arvu vähenemine, mis võib põhjustada infektsioonide sagenemise.
Esinemissagedus teadmata:
Hallutsinatsioonid, segasus (eriti patsientidel, kellel see on varem esinenud), vere naatriumisisalduse vähenemine.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. KUIDAS EMERPAN’I SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage Emerpan’i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril või pudelil ning karbil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Plastikpudelisse pakendatud tabletid: pärast esmakordset avamist on Emerpan kõlblik kolm kuud. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. LISAINFO
Mida Emerpan sisaldab
-Toimeaine on pantoprasool. Iga tablett sisaldab 20 mg pantoprasooli (naatriumseskvihüdraadina).
-Abiained on:
Tableti sisu: maltitool (E965), B tüüpi krospovidoon, naatriumkarmelloos, veevaba
naatriumkarbonaat, kaltsiumstearaat.
Tableti kate: polüvinüülalkohol, talk, titaandioksiid (E171), makrogool 3350, sojaletsitiin, kollane raudoksiid (E172), veevaba naatriumkarbonaat, metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1:1), naatriumlaurüülsulfaat, polürorbaat 80, trietüültsitraat.
Kuidas Emerpan välja näeb ja pakendi sisu
Ovaalsed, kollased gastroresistentsed tabletid.
Emerpan on saadaval oPA/Alu/PVC-Alumiinium blistrites või HDPE pudelis.
Pakend sisaldab 7 või 14 gastroresistentset tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootjad
Müügiloa hoidjasanofi-aventis Estonia OÜ Pärnu mnt. 139 E/2 11317 Tallinn
Tootjad Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Jelfa S.A. 21 Wincentego Pola Str. 58-500 Jelenia Góra Poola
FARMA-APS Produtos Farmacêuticos, S.A. Rua João de Deus, no 19, Venda Nova 2700-487 Amadora Portugal
Sofarimex – Ind. Quimica e Farmaceutica, S.A. Av. das Indústrias – Alto do Colaride 2735-213 Cacém Portugal
Rottendorf Pharma GmbH Ostenfelder Str. 51-61 59320 Ennigerloh Saksamaa
Advance Pharma GmbH Wallenroder Straße 12-14 13435 Berlin Saksamaa
SANOFI-AVENTIS Sp.z.o.o ul. Bonifraterska 17 00-203 Varssavi Poola
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:
Austria: Ipraalox 20 mg - magensaftresistente Tabletten Belgia: Emerpan 20 mg comprimés gastro-résistants Tšehhi Vabariik: Loxanto 20 mg enterosolventní tableta Eesti: Emerpan Kreeka: Ipraalox 20 mg Γαστροανθεκτικό δισκίο Soome: Ipraalox 20 mg enterotabletti Prantsusmaa: Emerpan 20 mg comprimés gastro-résistants Iirimaa: Emerpan 20 mg gastro-resistant tablets Itaalia: Emerpan 20 mg compresse gastroresistenti Leedu: Ipraalox 20 mg skrandyje neirios tabletės Läti: Ipraalox 20 mg zarnās šķīstošā tablete Holland: Emerpan 20 mg maagsapresistente tabletten Portugal: Ipraalox Rumeenia: Emerpan 20 mg comprimate gastrorezistente Sloveenia: Ipraalox 20 m g gastrorezistentne tablete Slovakkia: Ipraalox 20 mg gastrorezistentné tablety
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole
sanofi-aventis Estonia OÜ Pärnu mnt. 139 E/2 11317 Tallinn Tel 6 273 488
Infoleht on viimati kooskõlastatud mais 2011.
Alljärgnevad elustiili ja dieedi muutused võivad aidata leevendada kõrvetisi või muid happerefluksist tingitud sümptome:
- Ärge sööge väga palju korraga.
- Sööge aeglaselt.
- Loobuge suitsetamisest.
- Vähendage alkoholi ja kofeiini tarbimist.
- Vähendage kehakaalu (kui olete ülekaaluline).
- Ärge kandke kitsaid riideid ega pigistavat rihma või vööd.
- Püüdke kolme tunni vältel enne magamaminekut mitte süüa.
- Tõstke peaalust (kui teil esinevad öised sümptomid).
- Vähendage kõrvetisi tekitavate toiduainete söömist. Sellisteks toiduaineteks on näiteks šokolaad, piparmünt, rohemünt, rasvane ja praetud toit, hapu toit, vürtsikas toit, tsitruseviljad ja tsitrusemahlad, tomatid.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Emerpan 20 mg gastroresistentsed tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga gastroresistentne tablett sisaldab 20 mg pantoprasooli (naatriumseskvihüdraadina). INN. Pantoprazolum
Abiained: 38,425 mg maltitooli ja 0,345 mg letsitiini (sojaõli derivaat) (vt lõik 4.4). Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Gastroresistentne tablett. Kollane, ovaalne tablett.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Gastroösofageaalse reflukshaiguse vaevuste (kõrvetised ja mao-söögitoru tagasivoolusümptomid) lühiaegne ravi täiskasvanutel.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Soovitatav annus on 20 mg pantoprasooli (üks tablett) ööpäevas.
Sümptomite leevendamiseks võib olla vaja tablette võtta 2…3 järjestikusel päeval. Pärast sümptomite
kadumist tuleb ravi katkestada. Ilma arstiga konsulteerimata ei tohi ravi kesta üle 4 nädala.
Kui sümptomid püsivad pärast 2-nädalast pidevat ravi, peab patsient pöörduma arsti poole.
Patsientide eripopulatsioonid
Eakatel patsientidel ega neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel ei ole vaja annust vähendada
Kasutamine lastel
Ebapiisavate ohutus- ja efektiivsusandmete tõttu ei soovitata Emerpan’i alla 18-aastastel lastel ja noorukitel kasutada.
Manustamisviis Emerpan 20 mg gastroresistentseid tablette ei tohi närida ega purustada ning need tuleb sisse võtta tervelt koos veega enne sööki.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine, substitueeritud bensimidasooli, letsitiini (soja derivaadi) või ravimi mõne muu
abiaine suhtes.
Samaaegne manustamine koos atasanaviiriga (vt lõik 4.5).
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Patsientidele tuleb öelda, et nad pöörduksid arsti poole:
- kui neil tekib planeerimata kaalulangus, aneemia, seedetrakti verejooks, neelamishäired, püsiv oksendamine või veriokse, sest ravi pantoprasooliga võib leevendada tõsise haiguse sümptomening edasi lükata selle diagnoosimist. Ülaltoodud juhtudel tuleb välistada pahaloomulise haiguse võimalus;
- kui neil on varem esinenud maohaavand või neil on teostatud seedetrakti operatsioon;
- kui nad on seedehäirete või kõrvetiste tõttu saanud sümptomaatilist ravi enam kui 4 nädala vältel;
- kui neil tekib ikterus, maksafunktsiooni halvenemine või maksahaigus;
- kui neil on mõni muu tõsine haigus, mis mõjutab nende üldist tervislikku seisundit;
- kui nad on üle 55-aastased ning nende sümptomid on tekkinud elus esimest korda või kui sümptomite iseloom on hiljuti muutunud.
Patsiendid, kellel on pika aja vältel esinenud korduvad seedehäire või kõrvetiste sümptomid, peavad
regulaarselt külastama oma arsti. Üle 55-aastased patsiendid, kes võtavad igapäevaselt seedehäire või
kõrvetiste raviks mõnda käsimüügiravimit, peavad sellest informeerima oma arsti või apteekrit.
Samaaegselt ei tohi patsiendid kasutada mõnda muud prootonpumba inhibiitorit või H2-retseptorite
antagonisti.
Kui patsiendil on lähiajal plaanis endoskoopiline uuring või väljahingatava õhu uurea test, siis tuleb enne
selle ravimi võtmist konsulteerida arstiga.
Patsiente tuleb informeerida, et tabletid ei ole mõeldud vaevuste koheseks leevendamiseks.
Sümptomite vähenemine ilmneb tavaliselt pärast ühepäevast ravi pantoprasooliga, aga
kõrvetissümptomite täielikuks paranemiseks võib olla vajalik võtta tablette kuni 7 päeva. Patsiendid ei
tohi pantoprasooli võtta profülaktilise ravimina.
Mistahes põhjusel maohappesuse vähenemisel – sealhulgas ravi korral prootonpumba inhibiitoritega –
suureneb seedetraktis tavaliselt elunevate bakterite arv mao limaskestas. Ravi maohappesust vähendavate
ravimitega suurendab veidi seedetrakti infektsioonide, nagu näiteks Salmonella, Campylobacter ja C.
Difficile poolt põhjustatud infektsioon, tekkeriski.
Ravim sisaldab maltitooli.
Päriliku fruktoositalumatusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
Ravim sisaldab sojaõli derivaati letsitiini. Kui te olete maapähklitele või sojale allergiline, ei tohi te seda
ravimit kasutada.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Emerpan võib vähendada nende toimeainete imendumist, mille biosaadavus sõltub pH-st (nt ketokonasool).
Tervetel vabatahtlikel läbi viidud uuringus vähenes 300 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiri samaaegsel manustamisel koos omeprasooliga (40 mg üks kord ööpäevas) ning 400 mg atasanaviiri samaaegsel manustamisel koos lansoprasooliga (60 mg ühekordse annusena) olulisel määral atasanaviiri biosaadavus.
Atasanaviiri imendumine on pH-st sõltuv. Seetõttu ei tohi pantoprasooli manustada samaaegselt koos atasanaviiriga (vt lõik 4.3).
Pantoprasool metaboliseeritakse maksas tsütokroom P450 ensüümsüsteemi poolt. Ei saa välistada koostoimeid teiste sama ensüümsüsteemi poolt metaboliseeritavate ravimite ja ainetega. Siiski ei täheldatud vastavates kliinilistes uuringutes pantoprasoolil olulisi koostoimeid karbamasepiini, kofeiini, diasepaami, diklofenaki, digoksiini, etanooli, glibenklamiidi, metoprolooli, naprokseeni, nifedipiini, fenütoiini, piroksikaami, teofülliini ning levonorgestreeli ja etünüülöstradiooli sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste preparaatidega. Kuigi kliinilistes farmakokineetilistes uuringutes ei ole samaaegsel manustamisel koos fenprokumooni ja varfariiniga koostoimeid täheldatud, on turustamisjärgsel perioodil teatatud üksikutest INR’i muutuste juhtudest samaaegse ravi jooksul. Seetõttu soovitatakse kumariini-tüüpi antikoagulantidega (näiteks fenprokumoon või varfariin) ravitavatel patsientidel monitoorida protrombiini aega/INR’i pärast pantoprasool-ravi algust, lõppu või pantoprasooli ebaregulaarse kasutamise ajal.
Koostoimeid samaaegselt kasutatavate antatsiididega ei ole täheldatud.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus Pantoprasooli kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole piisavalt andmeid. Loomuuringutes on täheldatud reproduktiivset toksilisust. Prekliinilistes uuringutes ei ole täheldatud viljakust vähendavat ega teratogeenset toimet (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesel ei ole teada. Seda ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada.
Imetamine Ei ole teada, kas pantoprasool eritub inimese rinnapiima. Loomkatsed on näidanud pantoprasooli eritumist rinnapiima. Seda ravimit ei tohi rinnaga toitmise ajal kasutada.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Ravimi kasutamisel võivad esineda kõrvaltoimed, nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Nende tekkel ei tohi patsiendid juhtida autot ega käsitseda masinaid.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed tekivad ligikaudu 5% pantoprasooliga ravitavatest patsientidest. Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed on kõhulahtisus ja peavalu, mis tekivad ligikaudu 1% patsientidest. Pantoprasooli kasutamisel on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:
Alljärgnevas tabelis on kõrvaltoimed esitatud järgmise esinemissageduse klassifikatsiooni kohaselt:
Väga sage (≥1/10); sage (≥1/100…<1/10); aeg-ajalt (≥1/1000…<1/100); harv ≥1/10000…<1/1000);väga harv (<10000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel ).
Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Tabel 1. Kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt täheldatud pantoprasooli kõrvaltoimed
Sagedus Organ-Süsteemi klass Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata
Vere- ja lümfisüsteemi häired Trombotsütopeenia; leukopeenia
Immnnusüsteemi Ülitundlikkus
häired (kaasa arvatud anafülaktilised reaktsioonid ja anafülaktiline šokk)
Ainevahetus- ja Hüperlipideemiad Hüponatreemia
toitumishäired ja vere lipiididesisalduse suurenemine (triglütseriidid, kolesterool); kehakaalu muutused
Psühhiaatrilised Unehäired Depressioon (ja Desorientatsioon Hallutsinat
häired mitmesugused agravatsioonid) (ja mitmesugused agravatsioonid) sioonid; segasus (eelkõige vastava eelsoodumusega patsientidel ning nende sümptomite agravatsioon, kui need on juba olemas)
Närvisüsteemi häired Peavalu; pearinglus
Silma kahjustused Nägemishäired/ ähmane nägemine
Seedetrakti Kõhulahtisus;
häired iiveldus / oksendamine; kõhupuhitus; kõhukinnisus; suukuivus; valu ja ebamugavustunne kõhus;
Maksa ja Maksaensüümide Vere Maksarakkude
sapiteede häired sisalduse suurenemine veres (transaminaasid, gammaglutamüült ransferaas); Bilirubiinisisalduse suurenemine kahjustus; kollatõbi; maksapuudulikkus
Naha ja nahaaluskoe Nahalööve/ eksanteem/ Nõgestõbi; angioödeem Stevensi-Johnsoni
kahjustused eruptsioon; nahasügelus sündroom; Lyelli sündroom; multiformne erüteem, valgustundlikkus
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused Liigesvalu; lihasvalu
Neerude ja kuseteede häired Interstitsiaalne nefriit
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Asteenia; jõuetus ja halb enesetunne Kehatemperatuuri tõus; perifeersed tursed
4.9 Üleannustamine
Üleannustamise sümptomid inimesel ei ole teada.
Annused kuni 240 mg, mis manustati veenisiseselt 2 minuti jooksul, olid hästi talutavad.
Kuna pantoprasool seondub ulatuslikult valkudega, siis ei ole ta eriti dialüüsitav.
Üleannustamise korral, kui esinevad mürgistuse kliinilised sümptomid, tuleb rakendada tavapärast
sümptomaatilist ja toetavat ravi.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: Prootonpumba inhibiitorid, ATC kood: A02BC02
Toimemehhanism Pantoprasool on substitueeritud bensimidasool, mis pärsib maos soolhappe sekretsiooni, avaldades spetsiifilist toimet mao parietaalrakkude prootonpumpadele.
Pantoprasool muutub oma aktiivseks vormiks – tsükliliseks sulfeenamiidiks - parietaalrakkude,happelises keskkonnas kus ta pärsib ensüümi H+, K+ -ATPaasi, st soolhappe produktsiooni viimast lüli maos. Pärssiv toime sõltub annusest ning mõjutab nii basaal- kui stimuleeritud sekretsiooni. Enamik patsiente vabaneb kõrvetistest ja happerefluksi sümptomitest 1 nädala jooksul. Pantoprasool vähendab mao happesust ja kutsub seeläbi esile plasma gastriinisisalduse suurenemise vastavalt happesuse langusele. Gastriinisisalduse tõus on pöörduv. Kuna pantoprasool seondub ensüümiga retseptoritasemest distaalsemalt, võib ta inhibeerida soolhappe sekretsiooni sõltumata stimuleerimisest teiste ainete poolt (näiteks atsetüülkoliin, histamiin, gastriin). Toime on ühesugune nii toimeaine suu kaudu kui veeni manustamisel.
Pantoprasooli kasutamisel suureneb tühja kõhu gastriinisisaldus. Lühiajalisel kasutamisel ei ületa see enamusel juhtudel normaalset taset. Pikaajalisel kasutamisel gastriini tase enamikul juhtudelkahekordistub. Ülemäärast suurenemist esineb ainult üksikjuhtudel. Selle tulemusena võib pikaajalise ravi korral üksikjuhtudel veidi või mõõdukalt suureneda spetsiifiliste endokriinrakkude arv maos (lihtne kuni adenomatoosne hüperplaasia). Senini läbi viidud uuringutes ei ole inimesel täheldatud kartsinoidi eelse seisundi (atüüpiline hüperplaasia) ega mao kartsinoidi teket, mida on leitud loomuuringutes (vt lõik 5.3).
Kliiniline efektiivsus 17 uuringus osalenud gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) ja 20 mg pantoprasooli monoteraapiaga ravitud 5690 patsiendi retrospektiivses analüüsis hinnati happerefluksiga kaasnevaid sümptome nagu näiteks kõrvetised ja happe regurgitatsioon standardiseeritud metodoloogia abil. Analüüsi valitud uuringutes pidi olema vähemalt üks refluksisümptomite registreerimine 2 nädalat pärast ravi alustamist. GERD-i diagnoos nimetatud uuringutes põhines endoskoopilisel uuringul, välja arvatud üks uuring, milles patsientide lülitamine uuringusse põhines üksnes sümptomitel. Nimetatud uuringutes oli pantoprasooli grupis patsientide osakaal, kes vabanesid 7-päevase raviga täielikult kõrvetistest, vahemikus 54,0% kuni 80,6%. 14- ja 28-päevase ravi järel vabanes täielikult kõrvetistest vastavalt 62,9% kuni 88,6% ja 74,3% kuni 92,3% patsientidest. Happelise regurgitatsiooni sümptomitest vabanemise osas täheldati kõrvetistele sarnaseid tulemusi. Pärast 7-päevast ravi vabanes happelise regurgitatsiooni sümptomitest täielikult 61,5% kuni 84,4% patsientidest, pärast 14-päevast ravi 67,/% kuni 90,4% patsientidest ja pärast 28-päevast ravi 75,2% kuni 94,5% patsientidest.
Pantoprasool oli kõigis uuringutes parem kui platseebo või H2-retseptorite antagonistid ja samaväärne teiste prootonpumba inhibiitoritega. Happelise refluksi sümptomitest vabanemine ei sõltunud nimetamisväärselt GERD-i staadiumist ravi alustamisel.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Pantoprasooli farmakokineetika on ühesugune nii ühekordse kui ka korduva manustamise korral. Annustevahemikus 10…80 mg oli pantoprasooli plasmakineetika lineaarne nii suukaudse kui veenisisese manustamise järgselt.
Imendumine Pantoprasool imendub suukaudsel manustamisel kiiresti ja täielikult. Absoluutne biosaadavus tableti manustamisel on ligikaudu 77%. Keskmiselt saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) 1...1,5 mikrogrammi/ml ühekordse 20 mg annuse suukaudse manustamise järgselt umbes 2,0…2,5 tunni pärast (Tmax) ja need väärtused jäävad püsima pärast korduvat manustamist. Samaaegne söömine ei mõjutanud biosaadavust (AUC või Cmax), aga suurendas maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aja pikenemise (Tlag) varieeruvust.
Jaotumine Jaotusruumala on umbes 0,15 l/kg ja seondumine plasmavalkudega umbes 98%. Metabolism ja eritumine Kliirens on ligikaudu 0,1 l/h/kg ja terminaalne poolväärtusaeg (t1/2) ligikaudu 1 tund. Kliinilistes uuringutes täheldati üksikjuhtudel eliminatsiooni pikenemist. Pantoprasooli spetsiifilise seondumise tõttu parietaalraku prootonpumpadega ei ole eliminatsiooni poolväärtusaeg korrelatsioonis toime (soolhappe sekretsiooni pärssimise) palju pikema kestusega.
Pantoprasool metaboliseeritakse peaaegu täielikult maksas. Pantoprasooli metaboliidid erituvad peamiselt (80%) neerude kaudu, ülejäänud osa eritub väljaheitega. Põhimetaboliit nii seerumis kui uriinis on desmetüülpantoprasool, mis konjugeeritakse sulfaadiga. Põhimetaboliidi poolväärtusaeg (ligikaudu 1,5 h) ei ole palju pikem kui pantoprasoolil.
Patsientide erigrupid
Neerukahjustus
Neerufunktsiooni häirega patsientidel (sealhulgas dialüüsi saavatel patsientidel, sest see eemaldab verest väga väheses koguses pantoprasooli) ei ole annuse vähendamine vajalik. Sarnaselt tervete isikutega on pantoprasooli poolväärtusaeg lühike. Kuigi põhimetaboliidi poolväärtusaeg on mõõdukalt pikenenud (2...3 h), on eritumine siiski kiire ja ravimi kumuleerumist ei toimu.
Maksakahjustus
Maksakahjustusega patsientidel (klass A, B ja C Child-Pugh klassifikatsiooni järgi) pikenespantoprasooli poolväärtusaeg 3…7 tunni võrra ja AUC suurenes 3...6 korda, samas suurenes Cmax tervete vabatahtlikega võrreldes ainult 1,3 korda.
Eakad patsiendid
Vähesel AUC ja Cmax tõusul eakatel vabatahtlikel noorematega võrreldes ei ole samuti kliinilist tähtsust.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse ja genotoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.
Kaheaastases kartsinogeensusuuringus rottidel leiti neuroendokriinseid kasvajaid. Lisaks sellele leiti rottidel eesmao soomusrakulisi papilloome. Mehhanismi, mis viib maokartsinoidide tekkeni substituteeritud bensimidasoolide toimel, on hoolikalt uuritud ning see võimaldab järeldada, et tegemist on teisese reaktsiooniga oluliselt suurenenud gastriinitasemetele, mis tekib rottidel pikaajalise ravi käigus pantoprasooli suurte annustega.
Kaheaastastes uuringutes närilistel täheldati maksakasvajate esinemissageduse tõusu rottidel (ainult ühes uuringus) ja emastel hiirtel ning seda tõlgendati kui pantoprasooli intensiivse metabolismi tagajärge maksas. Rottidel, kellele manustati ravimit suurtes annustes (200 mg/kg) kahe aastase uuringu ajal, täheldati kilpnäärmekasvajate esinemissageduse vähest suurenemist. Nende kasvajate esinemist seostatakse pantoprasoolist põhjustatud muutustega türoksiini lammutamises roti maksas. Kuna inimesel kasutatavad terapeutilised annused on väikesed, ei ole oodata kõrvaltoimeid kilpnäärme poolt.
Katseloomadel (rottidel) läbi viidud uuringutes oli NOAEL (No Observed Adverse Effect Level) tasemeks embrüotoksilisuse aspektist 5 mg/kg. Uuringutest ei ole ilmnenud andmeid teratogeensete toimete või toime kohta fertiilsusele. Rottidel uuriti ravimi platsenta läbimist ning leiti, et see suureneb gestatsiooniaja kasvades. Selle tagajärjel suureneb pantoprasooli kontsentratsioon loote veres vahetult enne sündi.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Tableti sisu
Maltitool (E965) B tüüpi krospovidoon Naatriumkarmelloos Veevaba naatriumkarbonaat Kaltsiumstearaat
Tableti kate
Polüvinüülalkohol Talk Titaandioksiid (E171) Makrogool 3350 Sojaletsitiin Kollane raudoksiid (E172) Veevaba naatriumkarbonaat Metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1:1) Naatriumlaurüülsulfaat Polürorbaat 80 Trietüültsitraat
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
Alu-alu blistrid: 4 aastat HDPE pudelid: 3 aastat
Pärast pudeli esmakordset avamist on ravim kõlblik kolm kuud.
6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
oPA/Alu/PVC-Alumiinium blistrid, mis sisaldavad 7 või 14 gastroresistentset tabletti või HDPE pudel niiskuseemaldiga PP korgiga, mis sisaldab 7 või 14 gastroresistentset tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
sanofi-aventis Estonia OÜ Pärnu mnt. 139 E/2 11317 Tallinn
8. MÜÜGILOA NUMBER
729911
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
01.02.2011
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud mais 2011.