Retabolil - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Retabolil 50 mg/ml süstelahus


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Süstelahuse 1 ml sisaldab 50 mg nandroloondekanoaati õlilahuses.
INN. Nandrololum

Abiained vt 6.1.


3. RAVIMVORM

Süstelahus.
Õlilahus süstimiseks.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Neerupuudulikkusest põhjustatud aneemia. Lisaravim kataboolsete seisundite korral (tingitud nt
kroonilisest infektsioonhaigusest, ulatuslikust traumast või operatsioonist).
Ealine või postmenopausaalne osteoporoos. Palliatiivse ravi skeemis mitteopereeritava rinnanäärme
kasvaja korral, kui esinevad luumetastaasid.

4.2 Annustamine ja manustamisviis


Kliinilises praktikas on keskmine täiskasvanute annus 50 mg iga kahe kuni kolme nädala järel.Ravi
kestus määratakse individuaalselt vastavalt seisundi paranemisele. Manustatakse süstena sügavale
lihasesse (tuharalihasesse).

Naistele manustatakse tavaliselt 25...100 mg iga 1...4 nädala tagant; meestele 25...200 mg iga 1...4
nädala järel. Anaboolsete toimete saavutamiseks on annused väiksemad, aneemia korral suuremad (ka
suuremad kui eelpool soovitatud. Sel juhul tuleb tõsiselt hinnata ravi kasu-kahju suhet). Hea
ravitulemuse saavutamiseks aneemiaga patsientidel on soovitatav samaaegselt manustada
rauapreparaate.
Kui ravimit manustatakse 3...4-nädalaste intervallidega, on ühe ravikuuri kestuseks 12 nädalat. Kui
vajalik, võib 4 nädala pärast ravikuuri korrata.
Lastele 0,4 mg/kg kehakaalu kohta ehk 25...50 mg iga 3...4 nädala tagant. 14-aastastele ja vanematele
noorukitele võib manustada täiskasvanu annuse. Alla 2-aastastele lastele manustamise kohta andmed
puuduvad.

4.3 Vastunäidustused

Eesnäärmevähk ja rinnanäärmevähk meestel. Nefroosisündroomi korral ei ole kauakestva anaboolse
ravi näidustus piisavalt tõestatud. Raseduse ajal on parenteraalse Retabolil"i kasutamine
vastunäidustatud loote maskuliniseerumise tõttu. Retabolil"i võib väljastada ja kasutada ainult arsti
ettekirjutusel.

1
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ettevaatusega manustatakse südame-veresoonkonna, maksa- ja neeruhaiguste korral. Erilist ettevaatust
nõuab kasutamine epilepsia, migreeni ja glaukoomi korral (võimaliku Na+ ja vee retensiooni tõttu).
Süstida võib ainult selget lahust, milles ei ole silmaga nähtavaid kristalle. Igasugune sademe või
kristallide taoline moodustis ampullis lahustub, kui ampull asetada korraks sooja vette.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegset manustamist peab vältima järgmiste ravimitega:
- antikoagulandid (kumariini derivaatide toime võib tugevneda)
- diabeediravimid (insuliinivajadus võib väheneda)

4.6 Rasedus ja imetamine

Nandrolooni kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud, kuna on loote maskuliniseerumise oht. Ei
ole teada, kas nandroloondekanoaat imendub rinnapiima. Retabolil"i süstimine rinnaga toitmise ajal ei
ole soovitatav.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Retabolil ei oma toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed

Kui Retabolil"i annustatakse ette nähtud kogustes sobiva pikkusega ravikuuridena, ei suurene
kõrvaltoimete sagedus. Pikaajalise kasutamise korral võivad ilmneda iiveldus, oksendamine, libiido
muutused, akne, gonadotropiinide sekretsiooni häired, kolestaas, ikterus, naatriumi ja vee peetumine,
tursed, suurenenud seerumi karbamiiditase, positiivne lämmastikubalanss, luulise arengu häired,
epifüüsi enneaegne sulgumine lastel, hääle madaldumine, kerge hirsutism, harva ka
ovariaalfunktsiooni ja menstruatsiooni supressioon. Pärast ravikuuri lõpetamist need sümptomid
taanduvad iseeneslikult. Esineda võib muutusi maksafunktsioonide analüüsides. Suhkurtõve korral
võib insuliini vajadus langeda, kui patsienti ravitakse samal ajal Retabolil"iga. Seetõttu on neil
patsientidel vajalik vere glükoosisisalduse regulaarne kontroll.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamisest ei ole teatatud.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: anaboolsed ained süsteemseks kasutamiseks
ATC-kood: A14AB01

Farmakoloogiliste uuringute käigus on selgunud, et erinevate orgaaniliste hapetega moodustunud
nandrolooni estrite toime kestvus sõltub nende hapete süsinikahela pikkusest. Anaboolse toime
saavutamiseks kasutatavates annustes ei oma nandroloondekanoaat androgeenset toimet. Imetajate ja
inimese organismis põhjustab nandroloondekanoaat lämmastiku peetumist, mis soodustab valkude
sünteesi. Ravim inhibeerib dekaltsifikatsiooni luukoes, stimuleerib erütropoeesi ja mõjub soodustavalt
lipiidide ja süsivesikute metabolismile. Uuringud on näidanud, et nandroloonil on ka
antikolesteroleemiline toime, kuna vähendab kolesterooli varusid maksas ja veresoontes. Parandades
vöötlihaste toonust, suurendab ravim ka lihaste jõudlust. Valkude anaboolse toime tulemusena
2
suureneb ka kehakaal. Retabolil ei ole toksiline maksale ja neerudele ja ei oma mõju alkaalse
fosfataasi ja transaminaaside taset; samuti ei põhjusta Retabolil lokaalselt kudede kahjustusi.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Imendumine ja jaotumine.
Kuna nandroloondekanoaat on depooravim toimub tema imendumine ja jaotumine ühes faasis. 50 mg
nandroloondekanoaadi lihasesse manustamisel saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon plasmas 24
tunni möödudes (4,6±3,2 nmol/l). Imendumine süstekohalt on logaritmiline ­ selle kiirus sõltub estrite
süsinikahela pikkusest. Eeldatavasti on imendumine süstekohalt aeglaseim, määrates kogu
farmakokineetika. Plasma poolväärtusaeg on 8±5 päeva. Estrite poolväärtusaeg depoos enne
vereringesse jõudmist on keskmiselt 6 päeva. Hüdrolüüsumise ja vaba nandroloondekanoaadi
eliminatsiooni summaarne poolväärtusaeg on 3,4 tundi. In vitro katsetes määrati hüdrolüüsumise
poolväärtusaeg seerumis alla 1 tunni. Metaboliitide kõrge kontsentratsioon seedetraktis ja sapis viitab
enterohepaatilisele retsirkulatsioonile. Nandroloondekanoaat läbib platsentaarbarjääri ja hemato-
entsefaalbarjääri ning imendub rinnapiima.

Metabolism.
Nandroloondekanoaat kui anaboolne steroid redutseeritakse maksas hüdroksüleerimise ja
konjugatsiooni teel. Neid reaktsioone katalüüsib sama ensüüm, mis osaleb endogeensete steroidide
redutseerimisel.

Eritumine.
Nandroloondekanoaat eritub uriini ja roojaga valdavas enamuses metaboliitidena. Enterohepaatilise
retsirkulatsiooni tõttu vältab täielik eritumine mitu päeva.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Laboriloomadel läbiviidud katsetes, kus kastreeritud rottidele manustati nelja nädala jooksul väikseid
nandroloondekanoaadii annuseid (1 mg subkutaanselt), täheldati päraku tõsturlihase massi 2,5-kordset
suurenemist. Samuti oli toime otseselt annusest sõltuv ja avaldus alates kolmandast päevast nelja
nädala jooksul. Võrrelduna testosteroon propionaadi samaväärsete annustega, on
nandroloondekanoaadi toime teise ravinädala lõpuks 10,6 korda tugevam.
Rottidel oli DL50 1850 mg/kg kohta subkutaanselt. Kroonilise mürgistuse katsetes manustatud 25
mg/kg kohta ei põhjustanud imetajatel mingeid toksilisi muutusi.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Bensüülalkohol, isopropüülalkohol, süstimiseks puhastatud päevalilleõli.

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused


Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
3

1 ml värvitust klaasist ampull; üks ampull kartongpakendis.

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Süstida võib ainult selget lahust, milles ei ole silmaga nähtavaid kristalle. Igasugune sademe või
kristallide taoline moodustis ampullis lahustub, kui ampull asetada korraks sooja vette.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Gedeon Richter Plc.
Gyömri út 19-21.
H-1103 Budapest
Ungari


8.
MÜÜGILOA NUMBER

305800


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

26.04.2000/ 09.03.2006


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud juulis 2008
4