Ropinirole orion

PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE

Ropinirole Orion, 0.25 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Ropinirole Orion, 0.5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Ropinirole Orion, 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Ropinirole Orion, 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Ropinirole Orion, 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Ropinirool

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
-
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-
Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi
kui haigussümptomid on sarnased.
-
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on Ropinirole Orion ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teade enne Ropinirole Orion"i võtmist
3.
Kuidas Ropinirole Orion"i võtta
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5.
Kuidas Ropinirole Orion"i säilitada
6. Lisainfo

1.
MIS RAVIM ON ROPINIROLE ORION JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE

Ropinirole Orion"i kasutatakse Parkinsoni tõve raviks. Parkinsoni tõbe põhjustab dopamiini vaegus ajus.
Toimeaine ropinirool omab ajule dopamiiniga sarnast mõju.

Ropinirole Orion"i võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis Parkinsoni tõve raviks kasutatava
levodopaga ravitulemuse parandamiseks.


2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE ROPINIROLE ORION"I VÕTMIST

Ärge võtke Ropinirole Orion"i:
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) ropinirooli või ravimi mõne teise koostisosa suhtes
-
kui teil on raske neeru- või maksakahjustus.
- kui te olete rase, planeerite rasestuda või arvate, et olete rase .
-
kui te toidate last rinnaga

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Ropinirole Orion:
Enne ravimi kasutamist pidage nõu arstiga, kui:
-
teil on mõni psühhiaatriline haigus
-
teil on mõni südame või veresoonkonna haigus.

Vererõhk
Tabletid võivad põhjustada madalat vererõhku ja peapööritust. Väga tähtis on kontrollida regulaarselt
vererõhku, kui teil on tõsine südame või veresoonkonna haigus.

Kasutamine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa
arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid, taimseid ravimeid ja loodustooteid.

Arst peaks olema eriliselt ettevaatlik järgmiste ravimitega:
1
), mis sisaldavad östrogeeni.
- antibiootikumid tsiprofloksatsiin ja enoksatsiin
- depressiooniravim fluvoksamiin.
- antipsühhootikumid ( nimetatakse ka neuroleptikumid, näiteks sulpiriid )
- oksendamist ärahoidev ja vähendav ravim metokolpramiid.

Ropinirole Orion"i kasutamine koos toidu ja joogiga
On soovitav tabletid võtta koos söögiga juhul, et vähendada tõenäosust halvast enesetundest.

Alkohol
Te ei tohiks tarvitada alkoholi kui te kasutate seda ravimit.

Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ärge kasutage Ropinirole Orion tablette raseduse ajal või kui te planeerite rasestuda.

Ropinirool võib pärssida piima eritumist. Ärge kasutage Ropinirole Orion tablette rinnaga toitmise ajal.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
See ravim võib põhjustada tugevat väsimust, unisust ja äkilisi uinumisepisoode. Juhul kui te märkate
selliseid kõrvaltoimeid, hoiduge autojuhtimisest ja masinate käsitsemisest.

Oluline teave mõne Ropinirole Orion"i koostisaine kohta
Antud ravim sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et teil esineb talumatust mõnede suhkrute suhtes, siis
pöörduge enne selle ravimi kasutamist oma arsti poole.


3.
KUIDAS VÕTTA ROPINIROLE ORION"I

Võtke Ropinirole Orion"i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.

Tavaliselt võetakse tablette kolm korda päevas; hommikul, lõunal ja õhtul. Esimesel kuul annust
suurendatakse järk-järgult 0,25 mg nädalas, järgmiselt:
1. nädalal võtate 0,25 mg kolm korda päevas
2. nädaall võtate 0,5 mg kolm korda päevas
3. nädaall võtate 0,75 mg kolm korda päevas
4.nädalal võtate 1 mg kolm korda päevas
Alates 5. nädalast raviannus võib suureneda kuni 0,5 mg nädalas arsti juhiste kohaselt, kuni saavutatakse
soovitud ravitulemus.
Tähtis on, et te jätkate ravimi võtmist vaatamata sellele, et ravimi mõju võite tunda alles mõne nädala pärast.
Tavaliselt on kõige tõhusam annus vahemikus 3 - 9 mg päevas. Mõningatel juhtudel võib arst suurendada
teie päevast annust kuni 24 mg-ni päevas( 8 mg kolm korda päevas).

Tavaliselt pole vajalik annuseid kohandada haigetel, kellel esineb kergekujuline või mõõdukas
neerufunktsiooni häire. Eakatel patsientidel tuleb annust suurendada järk- järgult vastavalt individuaalsele
ravivastusele.

Ropinirole Orion ei ole soovitatav alla 18 aastastele patsientidele.

Kui teile tundub, et ravimi toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate Ropinirole Orion"i rohkem kui ette nähtud
Kui teie (või keegi teine) on võtnud liiga palju ravimit, kontakteeruge kohe oma arstiga või pöörduge
haiglasse. Kõige tõenäosemad ravimi üleannustamise tunnused on haigestumise tunne, peapööritus, unisus,
väsimus, kõhuvalu, minestamine või närvilisus.

2
Kui te unustate Ropinirole Orion"i võtta
Võtke unustatud annus esimesel võimalusel. Kui unustatud annus meenub siis, kui on juba järgmise annuse
võtmise aeg, jätke unustatud annus võtmata. Ärge võtke kahekordset annust, kui unustasite ravimi õigel ajal
võtmata.

Kui te lõpetate Ropinirole Orion"i võtmise
Ärge lõpetage ravi enne kui olete oma arstiga konsulteerinud. Ravi lõpetamise korral annab teie arst teile
juhised, kuidas annust järk-järgult vähendada.


4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED

Nagu kõik ravimid, võib ka Ropinirole Orion põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Väga sage (rohkem kui 1-l patsiendil 10.st): unisus, haiglane tunne, tahtmatud tõmblevad liigutused
(düskineesia).

Sage (rohkem kui 1-l patsiendil 100-st): kõhuvalu, oksendamine, kõrvetised, peapööritus, hallutsinatsioonid
(kuuleb või näeb asju, mida ei ole olemas), segasus, jalgade turse.

Aeg-ajalt (vähem kui 1-l patsiendil 100-st): liigne väsimus päevasel ajal, äkilised uinumisepisoodid (ilma, et
oleks eelnevalt väsimust tundnud), vererõhu langus, millega võib eriti püsti tõusmisest tingituna esineda
peapööritus, sugutungi (libiido) tõus, meelepete või psühhootilised reaktsioonid.

Väga harv (vähem kui 1-l patsiendil 10000-st): ebasoovitavad toimed maksale, nt maksaensüümide
aktiivsuse suurenemine

Parkinsoni tõvega patsientidel, keda on ravitud dopamiini agonistidega, sh ropinirooliga, seda eriti suurte
annuste korral, on teatatud patoloogilisest hasartmängusõltuvusest, libiido tõusust ja hüperseksuaalsusest,
mis annuse vähendamise või ravi lõpetamise korral tavaliselt taanduvad.

Millal te peate ühendust võtma arstiga

Kui teil esineb tõsiseid või häirivaid sümptomeid, kui teile tekitab muret mõni kõrvaltoimetest või kui te
märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile.


5.
ROPINIROLE ORION"I SÄILITAMINE

Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage Ropinirole Orion"i pärast karbil märgitud kõlblikkusaega.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt,
kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.


6. LISAINFO

Mida Ropinirole Orion sisaldab:

-
Toimeaine on ropinirool.
Iga tablett sisaldab 0,25, 0,5, 1, 2 või 5 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).
-
Abiained
3
Tableti sisu: mikrokristalliline tselluloos, laktoosmonohüdraat, naatriumkroskarmelloos,
hüpromelloos, magneesiumstearaat
Tableti kate: makrogool 400, hüpromelloos

Erineva toimeainesisaldusega tabletid sisaldavad alltoodud abiaineid:
0,25 mg: titaandioksiid (E 171), polüsorbaat 80 (E 433)
0,5 mg: titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E 172)
1 mg: Spectracol roheline alumiiniumindigokarmiin (E 132), titaandioksiid (E 171), kollane
raudoksiid (E 172)
2 mg: titaandioksiid (E 171), punane raudoksiid (E 172), kollane raudoksiid (E 172).
5 mg: titaandioksiid (E 171), polüsorbaat 80 (E 433), indigokarmiin (E 132)

Kuidas Ropinirole Orion välja näeb ja pakendi sisu

Ümmargused, kaksikkumerad, õhukese polümeerikattega tabletid, kummaltki poolt siledad.

0,25 mg tabletid on valged või naturaalselt valged,
0,5 mg tabletid on kollased,
1 mg tabletid on rohelised,
2 mg tabletid on heleroosad
5 mg tabletid on sinised.

Pakendis 21 või 84 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Soome

Antud ravimit on Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides lubatud turustada alltoodud nimetuse
all:

Soomes, Eestis, Lätis, Leedus, Tsehhi Vabariigis, Slovaki Vabariigis, Ungaris: Ropinirole Orion
Poolas: Ceuronex

Infoleht on viimati kooskõlastatud septembris 2008
4

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1.
RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Ropinirole Orion, 0.25 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Ropinirole Orion, 0.5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Ropinirole Orion, 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Ropinirole Orion, 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Ropinirole Orion, 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid.

2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 0.25 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 0.5 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 1 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 2 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

Abiaine: Laktoosmonohüdraat 54.25 mg iga õhukese polümeerikattega tableti kohta.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

0.25 mg tablett on valge või naturaalne valge, ümmargune, kaksikkumer õhukese
polümeerkattega tablett, kummaltki poolt sile.

0.5 mg tablett on kollane, ümmargune, kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett,
kummaltki poolt sile.

1 mg tablett on roheline, ümmargune, kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett,
kummaltki poolt sile.

2 mg tablett on heleroosa, ümmargune, kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett,
kummaltki poolt sile.

5 mg tablett on sinine, ümmargune, kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett,
kummaltki poolt sile.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Parkinsoni tõve ravi:
· esmaravi monoteraapiana, et edasi lükata levodopa kasutuselevõtmist
kombinatsioonis levodopaga, kui levodopa toime nõrgeneb või ei ole ühtlane ning
terapeutilise efekti kõikumiste (,,toime lõpu" või "on-off" fluktuatsioonid)
vähendamiseks..

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Soovitatav on ravimi annuse individuaalne kohandamine parima raviefekti ja taluvuse
saavutamiseks.

Ropinirooli manustatakse kolm korda päevas, soovitavalt koos söögiga, et tõsta seedetrakti
taluvust.

Ravi alustamine
Algannus on 0,25 mg 3 korda ööpäevas ühe nädala jooksul. Seejärel võib annust suurendada
0,25 mg kaupa kolm korda päevas vastavalt alljärgnevale tabelile:


Nädal
1
2
3
4
Üksikannus (mg)
0,25
0,5
0,75
1,0
Ööpäevane annus (mg)
0,75
1,5
2,25
3,0

Raviskeem
Pärast esialgset annuse tiitrimist suurendatakse annust 0,5-1 mg kaupa kolm korda ööpäevas
(1,5 -3 mg ööpäevas) ühe nädala vältel.

Ravitoime ilmneb enamasti, kui ravimi annused on vahemikus 3 mg ja 9 mg ööpäevas. Kui
soovitud kontrolli haiguse sümptomite üle ei saavutata või ei ole kontroll püsiv, võib
ropinirooli annust suurendada kuni 24 mg-ni ööpäevas. Üle 24 mg ropinirooli ööpäevas ei ole
uuringutes kasutatud.

Kui ropinirooli manustatakse kombinatsioonis levodopaga, võib levodopa annust järk-järgult
vähendada ligikaudu 20%.

Mõne teise dopamiini agonisti asendamisel ropinirooliga on soovitatav ärajäetava ravimi
kasutamine lõpetada vastavalt tootja juhistele enne ropinirooli manustamise alustamist.

Sarnaselt teiste dopamiini agonistidega tuleb ka ropiniroolravi lõpetamisel vähendada ravimi
annuseid järk-järgult, vähendades ravimi ööpäevast annust nädala jooksul.

Eakad patsiendid
Üle 65-aastastel patsientidel on ropinirooli kliirens aeglustunud. Annust tuleb suurendada
järk-järgult ja kohandada vastavalt sümptomaatilisele vastusele.

Neerukahjustus
Parkinsoni tõvega patsientidel, kellel esineb kergekujuline või mõõdukas neerufunktsiooni
häire (kreatiniini kliirens 30...50 ml/min), ei ole täheldatud ropinirooli kliirensi muutumist
ning seetõttu ei ole neil patsientidel vaja ravimi annust kohandada.

Lapsed
Ropinirooli ei soovitata kasutada lastel vanuses alla 18-eluaasta ohutuse ja efektiivsuse
ebapiisavate andmete tõttu.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus ropinirooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Raske neeru- (kreatiniini kliirens <30 ml/min) ja maksakahjustus.
Rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6).

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoiatused:

Ropinirooli on seostatud somnolentsuse ja äkiliste uinumise episoodidega, eriti Parkinsoni
tõvega patsientidel. Harva on patsient ootamatult uinunud päevaste toimingute ajal ilma, et
oleks eelnenud hoiatusnähtusid. Patsiente tuleb sellest võimalusest teavitada ning hoiatada, et
nad oleksid ropiniroolravi ajal ettevaatlikud autojuhtimisel ja masinatega töötamisel.
Patsiendid, kellel on tekkinud somnolentsus ja/või ootamatu uinumise episood, peavad
hoiduma autojuhtimisest ja masinate käsitsemisest. Peale selle võib kaaluda annuse
vähendamist või ravi lõpetamist.

Psühhiaatriliste või psühhootiliste häiretega patsiente tohib dopamiini agonistidega ravida
ainult juhul, kui ravist oodatav kasu ületab võimalikud riskid.

Parkinsoni tõvega patsientidel, keda on ravitud dopamiini agonistidega, s.h. ropinirooliga, on
teatatud patoloogilisest mängusõltuvusest, libiido tõusust ja hüperseksuaalsusest.

Seda ravimit ei tohi kasutada patsiendid harvaesineva päriliku galaktoosi talumatusega, Lapp-
laktaasi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga, sest käesolev ravim
sisaldab laktoosi.

Ettevaatusabinõud kasutamisel:
Raske kardiovaskulaarne haigus (eriti südamepuudulikkus): soovitatav on vererõhu kontroll,
eriti ravi alguses (posturaalse hüpotensiooni ohu tõttu).

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Ropinirooli ja levodopa või domperidooni vahel ei ole täheldatud farmakokineetilisi
koostoimeid, mille tõttu oleks vajalik ravimite annuste korrigeerimine.

Patsientidel, kes kasutavad suures annuses östrogeeni, on täheldatud ropinirooli
plasmakontsentratsiooni suurenemist. Patsientidel, kes juba saavad hormoonasendusravi,
alustatakse ravi ropinirooliga tavalise skeemi alusel. Juhul, kui hormoonasendusravi
lõpetatakse või alustatakse ropiniroolravi ajal, võib olla vajalik ropinirooli annuse
kohandamine vastavalt kliinilisele ravivastusele.

Ropinirool metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 ensüüm CYP 1A2 vahendusel.
Parkinsoni tõbe põdevate patsientidega läbi viidud farmakokineetiline uuring (ropinirooli
annuses 2 mg kolm korda ööpäevas) näitas, et tsiprofloksatsiini toimel suurenesid ropinirooli
Cmax (maksimaalne plasmakontsentratsioon) ja AUC vastavalt 60 % ja 84 % koos
kõrvaltoimete riski suurenemisega. Seega ropinirooli saavatel patsientidel võib olla vajalik
ropinirooli annuse korrigeerimine, kui alustatakse või lõpetatakse ravi isoensüümi CYP1A2
aktiivsust inhibeerivate ravimitega, nt. tsiprofloksatsiin, enoksatsiin või fluvoksamiin.

Farmakokineetilise koostoime uuringust ropinirooli (annuses 2 mg kolm korda ööpäevas) ja
teofülliiniga (CYP 1A2 substraat) ei ilmnenud muutusi kummagi ravimi farmakokineetikas.

Neuroleptikumid ja teised tsentraalse toimega dopamiini antagonistid, nagu sulpiriid või
metoklopramiid, võivad vähendada ropinirooli efektiivsust ja seetõttu peaks vältima nende
ravimite samaaegset kasutamist koos ropinirooliga.

Võimalikest ropinirooli ja alkoholi koosmõjudest puudub informatsioon. Nagu ka tesite
tsentraalselt toimivate ravimite puhul peaks patsiente manitsema olema ettevaatlik ropinirooli
võtmisel koos alkoholiga.

4.6 Rasedus ja imetamine

Rasedus:
Ropinirooli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed on näidanud
kahjulikku toimet reproduktiivsusele (loote kehakaalu alanemine, suurenenud suremus
looteeas ja väärarengud, vt lõik 5.3). Ropinirool on vastunäidustatud raseduse ajal (vt lõik
4.3).

Kui ropinirooli kasutamise ajal patsient rasestub, tuleb otsida erialast nõustamist.

Imetamine:
Ropinirool võib vähendada rinnapiima eritumist. Imetamise ajal on ravi ropinirooliga
vastunädustatud.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Patsiendid, kes saavad ravi ropinirooliga ning kellel tekib uimasus ja/või äkiline uinumise
episood, peavad nimetatud nähtude lõppemiseni hoiduma autojuhtimisest ning masinate
käsitsemisest, kuna see võib seada neid ja teisi tõsisesse ohtu (vt ka lõik 4.4 ).

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on klassifitseeritud organsüsteemi klasside ja esinemissageduse järgi.
Esinemissagedused on toodud järgmiselt:
Väga sage (1/10),
Sage (1/100, <1/10),
Aeg-ajalt (1/1000, <1/100),
Harv (1/10000 kuni <1/1000),
Väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa olemasolevate andmete alusel hinnata).

*) esitatud monoteraapia uuringute põhjal
**) esitatud kombineeritud ravi uuringute põhjal
***) esitatud monoteraapia ja kombineeritud ravi uuringute põhjal


Sageli ja aeg-ajalt esinevate kõrvaltoimete määramiseks kasutati peamiselt kliinilistes
uuringutes osalenud patsiente ning platseeboga võrreldavaid näitajaid. Harva ja väga harva
esinevate kõrvaltoimete määramiseks kasutati peamiselt turustamisjärgseid andmeid ning
need kirjeldavad pigem teatamissagedust kui tegelikku esinemust.

Psühhiaatrilised häired
Sage: hallutsinatsioonid***, segasusseisund*.

Aeg-ajalt: libiido tõus, psühhootilised reaktsioonid (muud kui hallutsionatsioonid) sealhulgas
deliirium, meelepetted, ja paranoia.


Parkinsoni tõvega patsientidel, keda on ravitud dopamiini agonistidega, s.h. ropinirooliga,
eelkõige suurte annuste korral, on teatatud patoloogilisest hasartmängusõltuvusest, libiido
tõusust ja hüperseksuaalsusest, mis annuse vähendamise või ravi lõpetamise korral tavaliselt
taanduvad.

Närvisüsteemi häired
Väga sage: somnolentsus***, sünkoop*, düskineesia**.

Sage: pearinglus (sealhulgas kõrgusekartus).

Aeg-ajalt: päeva ajal esinev ülemäärane unisus, äkiline uinumine.

Ropinirooli seostatakse somnolentsusega ning on aeg-ajalt seostatud päeva ajal esineva
ülemäärase unisuse ja äkiliste uinumisepisoodidega.

Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt: hüpotensioon, posturaalne hüpotensioon.

Hüpotensioon ja posturaalne hüpotensioon on harva raskekujulised.

Seedetrakti häired
Väga sage: iiveldus***.

Sage: kõhuvalu*, oksendamine*, kõrvetised***.

Maksa ja sapiteede häired
Väga harva: maksareaktsioonid, peamiselt maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: jalgade turse*.

4.9 Üleannustamine

Puudub ropinirooli üleannustamise kliiniline kogemus. Tõenäoliselt on ropinirooli
üleannustamisest tulenevad sümptomid seotud ravimi dopaminergilise aktiivsusega. Neid
sümptomeid võib leevendada dopamiini antagonistidega (neuroleptikumid, metoklopramiid).


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: dopamiini agonistid
ATC-kood: N04BC04

Ropinirool on ergoliinita dopamiini agonist.

Ropinirool vähendab Parkinsoni tõbe iseloomustavat dopamiinivaegust, stimuleerides
striataalseid dopamiiniretseptoreid.

Ropinirool toimib ka hüpotalamusse ja hüpofüüsi, inhibeerides prolaktiini sekretsiooni.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Ropinirooli imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti. Ropinirooli biosaadavus on
ligikaudu 50 % (36 - 57 %) ja maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saabub 1,5 tundi
pärast ravimi manustamist. Farmakokineetiliste parameetrite osas on täheldatud ulatuslikku
individuaalset varieeruvust ning süsteemne ekspositsioon (Cmax ja AUC) suureneb oluliselt
annuste suurendamisel üle terapeutiliste annuste vahemiku. Tingituna ravimi lipofiilsusest on
ropiniroolil suur jaotusruumala (ligikaudu 6,7 l/kg, vahemik 3,4 ­ 19,5 l/kg) ning
eliminatsiooni poolväärtusaeg on keskmiselt 6 tundi (vahemik 3,4 ­ 10,2 tundi) ja oraalne
kliirens ligikaudu 58,7 l/t (vahemik 18,5 ­ 132 l/t). Ravimi seonduvus plasmavalkudega on
madal (10 - 40%). Ropinirooli oksüdatiivne metabolism toimub põhiliselt tsütokroom P450
isoensüüm CYP1A2 vahendusel. Ropinirool ja selle metaboliidid eralduvad peamiselt
uriiniga. Loomadel teostatud dopaminergilise funktsiooni uuringute põhjal on põhimetaboliit
ropiniroolist vähemalt 100 korda nõrgema toimega.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Toksilisus
Toksikoloogiline profiil on peamiselt määratud ropinirooli farmakoloogilise aktiivsusega:
käitumise muutused, hüpoprolaktineemia, vererõhu ja pulsi langus, ptoos ja suurenenud
süljeeritus. Ainult albiinorottidel tekkis suure annuse (50 mg/kg) pikaajalisel uuringul reetina
degeneratsioon, mis oli arvatavasti seotud valgusega kokkupuute suurenemisega.

Genotoksilisus
Genotoksilisust ei ole in vitro ja in vivo uuringutes täheldatud.

Kartsinogeensus
Rottide ja hiirtega viidi läbi kaks aastat väldanud uuringud, kus ravimit kasutati annuses kuni
50 mg/kg. Kartsinogeenset toimet hiirte puhul ei ilmnenud. Rottidel olid ainsateks
ropiniroolist tingitud kahjustusteks munandi Leydig"i rakkude hüperplaasia ja munandi
adenoom, mida võib seostada ravimi hüpoprolaktineemilise toimega. Nimetatud kahjustused
hinnati liigispetsiifilisteks ning need ei tohiks mõjutada ropinirooli kliinilist kasutamist.

Reproduktsioonitoksilisus
Ropinirooli toksiliste annuste manustamisel tiinetele rottidele täheldati annuse 60 mg/kg
(ligikaudu 15-kordne AUC inimeste maksimumannusest) korral loote kaalu langust, annuse
90 mg/kg (ligikaudu 25-kordne AUC inimeste maksimumannusest) korral loote suurenenud
surevust ja annuse 150 mg/kg (ligikaudu 40-kordne AUC inimeste maksimumannusest) korral
sõrmede väärarenguid. Annuse 120 mg/kg (ligikaudu 30-kordne AUC inimeste
maksimumannusest) manustamisel ei avaldanud ravim rottidele teratogeenset toimet ega
omanud efekti küülikute arengule.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Tableti sisu:
mikrokristalliline tselluloos
laktoosmonohüdraat
naatriumkroskarmelloos
hüpromelloos
magneesiumstearaat

Tableti kate:
hüpromelloos
makrogool 400
Ropinirole Orion 0.25 mg, 0.5 mg, 2 mg, 5 mg tableti kattes lisaks titaandioksiid (E 171)
Ropinirole Orion 0.25 mg, 5 mg tableti kattes lisaks polüsorbaat 80 (E 433)
Ropinirole Orion 0.5 mg, 2 mg tableti kattes lisaks kollane raudoksiid (E 172)
Ropinirole Orion 1 mg tableti kattes lisaks Spectracol roheline [indigokarmiin alumiinium
(E132), titaandioksiid (E171), kollane raudoksiid (E172)].
Ropinirole Orion 2 mg tableti kattes lisaks punane raudoksiid (E 172)
Ropinirole Oriona 5 mg tableti kattes lisaks indigokarmiin (E132).

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise
eritingimused

Säilitada originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

HDPE tabletipurk polüpropüleenist lastekindla korgiga. Pakend sisaldab kuivatusainena
silikageeli.

Pakendis 21 või 84 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Soome


8.
MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

Ropinirole Orion 0,25 mg tabletid:601208
Ropinirole Orion 0,5 mg tabletid: 601308
Ropinirole Orion 1 mg tabletid: 601408
Ropinirole Orion 2 mg tabletid: 601508
Ropinirole Orion 5 mg tabletid: 601108


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE
KUUPÄEV

26.09.2008

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud septembris 2008